1056164-52-3

• 常用中文名：PF-03715455
• 常用英文名：PF-03715455
• CAS号：1056164-52-3
• 分子式：C₃₅H₃₄ClN₇O₃S₂
• 分子量：700.27300
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 p38 MAPK
• 发布时间：2017-02-15 08:28:07
• 更新时间：2024-04-06 09:22:50
• PF-03715455 是一种有效的吸入的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 有一定的选择性,对 p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 0.88 和 23 nM。PF-03715455 对 LPS 诱导的人全血 TNFα 产生有抑制作用 (IC50=1.7 nM)。PF-03715455 有用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的潜力。

名称

• 英文名: 1-[5-tert-butyl-2-(3-chloro-4-hydroxyphenyl)pyrazol-3-yl]-3-[[2-[[3-[2-(2-hydroxyethylsulfanyl)phenyl]-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-6-yl]sulfanyl]phenyl]methyl]urea
• 英文别名: 2yis; UNII-0TJ631J0KP; PF-03715455

物化性质

• 分子式: C₃₅H₃₄ClN₇O₃S₂
• 分子量: 700.27300
• 精确质量: 699.18500
• PSA: 183.69000
• LogP: 8.07320

生物活性

• 描述: PF-03715455 是一种有效的吸入的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 有一定的选择性,对 p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 0.88 和 23 nM。PF-03715455 对 LPS 诱导的人全血 TNFα 产生有抑制作用 (IC50=1.7 nM)。PF-03715455 有用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  p38α:0.88 nM (IC50)

  p38β:23 nM (IC50)

• 体外研究: PF-03715455是CYP1A2、CYP2C19和CYP2D6的中度抑制剂,也是CYP 2C9和CYP3A4的有效抑制剂[2]。
• 体内研究: PF-03715455处理表明Vss和T1/2分别为0.19l/kg和1h[2]。动物模型：雄性CD-Sprague-Dawley大鼠(300-450g)[2]剂量：1mg/kg给药：I.v.(药代动力学分析)结果：Vss为0.19l/kg,T1/2为1h。
• 参考文献:

  [1]. Norman P, et al. Investigational p38 inhibitors for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease. Expert Opin Investig Drugs. 2015 Mar;24(3):383-92.

  [2]. Millan DS, et al. Design and synthesis of inhaled p38 inhibitors for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease. J Med Chem. 2011 Nov 24;54(22):7797-814.