1252679-52-9

• 常用中文名：ITX5061
• 常用英文名：ITX5061
• CAS号：1252679-52-9
• 分子式：C₃₀H₃₈ClN₃O₇S
• 分子量：620.15700
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 p38 MAPK
• 发布时间：2016-01-07 13:47:07
• 更新时间：2024-01-14 17:43:36
• ITX5061 是 一个 II 型 p38 MAPK 抑制剂，也是清道夫受体 B1 (SR-B1) 的拮抗剂。

名称

• 中文名: ITX5061
• 英文名: N-[5-tert-butyl-3-(methanesulfonamido)-2-methoxyphenyl]-2-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)naphthalen-1-yl]-2-oxoacetamide,hydrochloride
• 英文别名: ITX5061

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₈ClN₃O₇S
• 分子量: 620.15700
• 精确质量: 619.21200
• PSA: 135.14000
• LogP: 6.59300
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: ITX5061 是 一个 II 型 p38 MAPK 抑制剂,也是清道夫受体 B1 (SR-B1) 的拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  p38 MAPK, SR-B1[1]

• 体内研究: ITX5061是p38 MAPK的II型抑制剂,也是清道夫受体B1(SR-B1)的拮抗剂。对于小鼠,ITX5061(30mg/kg /天)的治疗导致与基线相比HDL-C水平增加50％。与接受载体的小鼠相比,在ITX5061处理的HuAITg小鼠中,ApoA-I水平适度(+ 15％)但显着增加。 ITX5061显着降低HDL-CE分解代谢,FCR为1.86±0.40库/ d,而对照组为2.47±0.26库/ d(P <0.05),而两组的计算生产率相同(129±24μg/ g)/d vs 129±16μg/ g/d)。此外,在ITX5061处理的小鼠中,[3H] CE在肝脏中的积累显着降低,表明增加的HDL-CE水平是由于肝脏摄取减少[1]。
• 动物实验: 在饲喂Paigen饮食的F1杂种C57BL / 6×DBA / 1 Ldlr +/-小鼠中进行动脉粥样硬化研究，该饮食是含有1.25％胆固醇，7.5％可可脂和0.5％胆酸的高脂肪/胆固醇/胆盐饮食。持续18周，将小鼠置于Paigen饮食中，有或没有ITX5061，为0.037％。在开始Paigen饮食前两周，通过注射腺相关病毒（AAV）8TBG人CETP载体诱导CETP表达。通过IP注射给出病毒剂量[1]。
• 参考文献:

  [1]. Masson D, et al. Increased HDL cholesterol and apoA-I in humans and mice treated with a novel SR-BI inhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2009 Dec;29(12):2054-60.