Selonsertib是一种凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 抑制剂,pIC50 为8.3。
HPK1-IN-16是HPK1的有效和选择性抑制剂。造血祖细胞激酶1(HPKl)最初由造血祖细胞克隆而来,是MAP激酶激酶激酶(MAP4Ks)家族的成员。HPK1-IN-16可用于研究、预防或改善与HPK1活性相关的疾病或紊乱,如癌症(摘自专利WO2019051199A1,化合物39)[1]。
JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是 c-Jun N-末端激酶 (JNK-1, -2, -3) 抑制剂,抑制 JNK-1、JNK-2、JNK-3 的 ki 值分别为 2 nM、4 nM、52 nM。
ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂,在 1 nM 时抑制 ERK1 达60％,抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。
AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。
(S) -BAY 2965501是BAY 2965501(HY-153343)的左旋异构体。BAY 2965501是一种有效且选择性的二酰基甘油激酶ζ(DGKζ)抑制剂。BAY 2965501诱导pERK活化。BAY 2965501可用于癌症的研究[1]。
HA-1004 是一种 PKA 的选择性抑制剂,能抑制脂肪分解,诱导血管松弛。HA-1004 也是环 GMP 依赖性蛋白激酶和环 AMP 依赖性蛋白的双重抑制剂,参与着平滑肌、第二信使、环 AMP 和环 GMP 调节机制。HA-1004 可作为血管扩张剂抑制兔主动脉条收缩,或拮抗吗啡戒断大鼠模型中的 ERK 和酪氨酸羟化酶 (TH) 磷酸化。
HPK1 antagonist-1 (I-792) 是一种 Hpk1 拮抗剂,可用于癌症与免疫疾病的研究。
MNK抑制剂9是一种有效的选择性MAPK相互作用激酶(MNK1和MNK2)抑制剂,两者的IC50均为3 nM,对CDK1/2无活性(IC50>25 uM)；对53激酶组显示出优异的选择性,IC50<1 uM的4种激酶；抑制KMS11-luc骨髓瘤中的eIF4E磷酸化,IC50为0.6 nM,在人多发性骨髓瘤肿瘤细胞系中表现出对细胞增殖的抑制,EC50为1.7uM；具有良好的溶解性和渗透性,并且是合适的体内工具化合物。
DMX-5804 是一种有效、可口服、选择性的 MAP4K4 抑制剂,对人 MAP4K4 的 IC50 值为 3 nM,pIC50 值为 8.55；对 MINK1/MAP4K6 (pIC50,8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50,7.96) 的作用相对较弱。DMX-5804 能够增强心肌细胞存活率,减少小鼠的缺血再灌注损伤。
RSK-IN-1(化合物7d)是一种抑制YB-1磷酸化的RSK抑制剂。RSK-IN-1具有抗肿瘤作用[1]。
PF-05381941(PF 05381941,PF05381941)是一种有效的双重TAK1/p38a抑制剂,IC50分别为156/186 nM,对50种代表性激酶具有良好的激酶组选择性；抑制LPS刺激的人外周单核细胞释放TNF-αIC50为8 nM。
p38激酶抑制剂5(AA6)是一种具有403.57nM的IC50的强效p38激酶抑制物。p38激酶抑制剂5具有抗炎活性[1]。
DSO-5a是一种强效、选择性、口服活性的BB3激动剂。DSO-5a是一种具有代表性的DMAKO-00衍生物化合物。DSO-5a通过BB3上调ppar-γ活性并激活ERK1/2磷酸化。DSO-5a可用于糖尿病相关研究[1]。
脱氢密耳酮(1,2-二脱氢密耳龙)是一种具有抗炎作用的二萜醌。脱氢米替隆通过修饰MAPK和NF-κB信号通路、减少神经炎症反应和抑制血小板聚集来预防肝损伤。脱氢米替龙可用于骨质疏松症研究[1][2]。
ASK1-IN-3是一种有效的选择性ASK1激酶抑制剂,IC50为33.8 nM,并抑制多种细胞周期调节激酶。ASK1-IN-3具有较强的HepG2癌细胞凋亡诱导和细胞周期阻滞活性[1]。
MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 Capases 裂解,最终导致细胞凋亡。
PF-03715455 是一种有效的吸入的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 有一定的选择性,对 p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 0.88 和 23 nM。PF-03715455 对 LPS 诱导的人全血 TNFα 产生有抑制作用 (IC50=1.7 nM)。PF-03715455 有用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的潜力。
(Rac)-Hesperetin 是Hesperetin 的外消旋体。 Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可通过激活 p38 MAPK 来诱导凋亡。
GNE-495 是有效,选择性的 MAP4K4 抑制剂,IC50 值3.7 nM。
EBI-1051是有高选择性,可口服的 MEK 抑制剂, IC50 为3.9 nM 。
FR900359是一种Gαq/11/14在哺乳动物中的非肽类选择性抑制剂,可抑制ERK通路。FR900359抑制黑色素瘤细胞的增殖并降低血压。FR900359还对卵蛋白(HY-W250978)诱导的哮喘致敏模型中的过敏原致敏小鼠模型中的气道高反应性具有保护作用。FR900359可用于癌症和心血管疾病研究[1][2][3][4]。
Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂,IC50<50 nM,Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。
GSK-25 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
JNK3抑制剂-1是一种强效和选择性JNK3抑制剂(IC50=0.005μM)。JNK3抑制剂-1是口服生物利用度和脑渗透剂。
ML192是GPR55的选择性配体拮抗剂。ML192抑制β-arrestin转运、ERK1/2磷酸化和PKCβII易位[1]。
Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。