组胺受体

组胺受体是一类G蛋白偶联受体，其中组胺作为其内源性配体。有四种已知的组胺受体：H1受体，H2受体，H3受体，H4受体。 H1受体是一种组胺受体，属于视紫红质样G蛋白偶联受体家族。这种受生物胺组胺激活的受体在整个身体，特异性，平滑肌，血管内皮细胞，心脏和中枢神经系统中表达。 H2受体通过Gs与腺苷酸环化酶正偶联。它是cAMP产生的有效刺激物，其导致蛋白激酶A的活化。组胺H3受体在中枢神经系统中表达，并且在较小程度上表达于周围神经系统，其中它们在突触前组胺能神经元中起自身感受器的作用，并且还控制通过反馈抑制组胺合成和释放来组胺转换。已显示组胺H4受体参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

溴苯那敏

溴苯那敏(±)-溴苯那明)是一种有效的口服活性烷基胺类抗组胺药。溴苯那敏是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,Kd为6.06 nM。溴苯那敏可阻断hERG通道、钙通道和钠通道,IC50分别为0.90μM、16.12μM和21.26μM。溴苯那敏具有抗胆碱能、抗抑郁和麻醉特性,可用于过敏性鼻炎研究[1][2][3][4]。

• CAS号：86-22-6
• 分子式：C₁₆H₁₉BrN₂
• 分子量：319.23900
• 类别：组胺受体

• 密度：1.265 g/cm3
• 沸点：403ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：197.5ºC

Cetirizine Impurity C

Cetirizine Impurity C 是 Cetirizine 的一种杂质。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的、具有口服活性的 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的长效拮抗剂。

• CAS号：83881-59-8
• 分子式：C₂₁H₂₅ClN₂O₃
• 分子量：388.888
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：536.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：278.1±28.7 °C

Histamine H4 receptor antagonist-1

组胺H4受体拮抗剂-1是从专利WO2010108059A1化合物60[1]中提取的组胺H4受体的拮抗剂。

• CAS号：1246207-84-0
• 分子式：C₃₀H₃₈N₈O₂
• 分子量：542.68
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-03654764

PF-03654764 是一种具有口服活性的,选择性组胺 H3 受体拮抗剂,对人 H3 和大鼠 H3 的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 和 Fexofenadine (HY-B0801A) 组合具有用于过敏性鼻炎研究的潜力。

• CAS号：935840-35-0
• 分子式：C₂₀H₂₈F₂N₂O
• 分子量：350.44600
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

苯托沙敏

苯甲苯胺(Bistrimin)是一种具有镇静和镇痛作用的抗组胺药。苯基甲苯胺还具有强大的Sigma-1受体结合亲和力(Ki:160nM)[1][2][3]。

• CAS号：92-12-6
• 分子式：C₁₇H₂₁NO
• 分子量：255.35500
• 类别：组胺受体

• 密度：1.022g/cm3
• 沸点：359.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：106ºC

Bavisant

Bavisant (JNJ-31001074)是口服活性人H3受体拮抗剂。

• CAS号：929622-08-2
• 分子式：C₁₉H₂₇N₃O₂
• 分子量：329.43700
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

扑尔敏

Chlorpheniramine马来酸盐是组胺H1受体拮抗剂,IC50为12 nM。

• CAS号：113-92-8
• 分子式：C₂₀H₂₃ClN₂O₄
• 分子量：390.861
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：379.0±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：130-135 °C(lit.)
• 闪点：183.0±27.9 °C

喹托司特钠

Quinotolast sodium (浓度范围为 1-100 μg/mL) 抑制组胺,LTC4 和 PGD2 释放,这种作用具有浓度依赖性。

• CAS号：101193-62-8
• 分子式：C₁₇H₁₂N₆NaO₃
• 分子量：371.30500
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MK-0249

MK-0249 是一种有效的 histamine H3 受体拮抗剂,对人体 H3 受体的 Ki 值为 1.7 nM。

• CAS号：862309-06-6
• 分子式：C₂₃H₂₄F₃N₃O₂
• 分子量：431.45100
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

匹美噻吨马来酸盐

Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2 的 pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。

• CAS号：13187-06-9
• 分子式：C₂₃H₂₃NO₄S
• 分子量：409.50
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.192g/cm3
• 沸点：439.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：219.7ºC

盐酸非索非那定

Fexofenadine是第三代抗组胺药,用于治疗过敏症状,如花粉热,鼻塞和荨麻疹。

• CAS号：153439-40-8
• 分子式：C₃₂H₄₀ClNO₄
• 分子量：538.117
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：148-150oC
• 闪点：N/A

KSK68

KSK68是一种高亲和力的双重sigma-1和组胺H3受体拮抗剂,H3受体、sigma-1、sigma-2受体的Kis分别为7.7、3.6、22.4 nM。KSK68对其他组胺受体亚型具有可忽略的亲和力。KSK68可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究[1]。

• CAS号：2566715-91-9
• 分子式：C₂₃H₂₈N₂O₂
• 分子量：364.48
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

马来酸吡拉明

Mepyramine maleate 是第一代抗组胺剂,为 histamine H1 受体拮抗剂,对 H1,H2 和 H3 受体的 Kd 值分别为 0.8 nM,5200 nM 和 >3000 nM,对 H1 受体的 pKd 值为 9.4。

• CAS号：59-33-6
• 分子式：C₂₁H₂₇N₃O₅
• 分子量：401.45600
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：423.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：100-101ºC
• 闪点：210.1ºC

左旋多巴

Levocabastine hydrochloride (R 50547) 是一种具有抗过敏活性的长效、高效、选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Levocabastine hydrochloride 也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型2 (NTR2) 拮抗剂,对 mNTR2 的 Ki 值为 17 nM。

• CAS号：79547-78-7
• 分子式：C₂₆H₃₀ClFN₂O₂
• 分子量：456.98000
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：611ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：323.3ºC

氯吡拉敏

氯吡胺是竞争性可逆H1受体拮抗剂。氯吡喃胺对乳腺癌也有抗肿瘤活性。氯吡喃胺可用于研究过敏性疾病,如结膜炎和支气管哮喘[1][2]。

• CAS号：59-32-5
• 分子式：C₁₆H₂₀ClN₃
• 分子量：289.80300
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.158g/cm3
• 沸点：413.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：25°C
• 闪点：203.9ºC

KSK67

KSK67是一种高亲和力的sigma-2和组胺H3双重受体拮抗剂,H3受体、sigma-1和sigma-2受体的Kis分别为3.21531011nM。KSK67可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究[1]。

• CAS号：2566715-93-1
• 分子式：C₂₂H₂₇N₃O₂
• 分子量：365.47
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

二甲茚定

二甲亚砜是一种有效的选择性组胺H1拮抗剂。二甲基亚砜损害皮肤伤口愈合(WH)。二甲基亚砜可以阻断K+电流[1][2]。

• CAS号：5636-83-9
• 分子式：C₂₀H₂₄N₂
• 分子量：292.41800
• 类别：组胺受体

• 密度：1.065 g/cm3
• 沸点：416.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：50 - 53 °C
• 闪点：205.6ºC

Olopatadine-d6

奥洛他定-d6是氘标记的奥洛他啶[1]。奥洛他定是一种口服活性和选择性组胺1(H1)受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂。奥洛他定可防止免疫刺激的促炎介质从人结膜肥大细胞中释放。奥洛他定可用于研究过敏性结膜炎[2][3]。

• CAS号：1231979-85-3
• 分子式：C₂₁H₁₇D₆NO₃
• 分子量：343.45
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

美喹他嗪

Mequitazine是一种有效的,非依赖性和长效的组胺H1拮抗剂。

• CAS号：29216-28-2
• 分子式：C₂₀H₂₂N₂S
• 分子量：322.467
• 类别：组胺受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：469.4±24.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：143-145ºC
• 闪点：237.7±22.9 °C

VUF 5681 dihydrobromide

VUF 5681 dihydrobromide 是组胺 H3 receptor 的中性拮抗剂。VUF 5681 dihydrobromide 对组胺 H3 receptor 有部分激动剂的功能。VUF 5681 dihydrobromide 阻断 Thioperamide (HY-12206) 的作用。VUF 5681 dihydrobromide 可用于中枢神经系统疾病的研究。

• CAS号：639089-06-8
• 分子式：C₁₁H₂₁Br₂N₃
• 分子量：355.11
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bavisant dihydrochloride hydrate

Bavisant盐酸盐(JNJ-31001074)是口服活性人H3受体拮抗剂。

• CAS号：1103522-80-0
• 分子式：C₁₉H₃₁Cl₂N₃O₃
• 分子量：420.37400
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

二甲替嗪

二甲噻嗪(Dimethothiazine,Dimetotiazine；Fonazine)是一种口服活性三环抗组胺、抗5-羟色胺药物,对去脑强直有很高的活性,具有轻微的镇静作用和催眠作用。二甲噻嗪可以减少或消除去脑猫的静态和动态纺丝运动对肌梭的影响。二甲噻嗪可用于研究偏头痛和痉挛[1][2][3]。

• CAS号：7456-24-8
• 分子式：C₁₉H₂₅N₃O₂S₂
• 分子量：391.55100
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.235g/cm3
• 沸点：533.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：276.6ºC

马来酸卡比沙明

Carbinoxamine maleate salt 是组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 的拮抗剂。

• CAS号：3505-38-2
• 分子式：C₂₀H₂₃ClN₂O₅
• 分子量：406.86000
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：381.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：116-118ºC
• 闪点：184.3ºC

1-[3-[3-(4-氯丙基)丙氧基]丙基]-哌啶盐酸盐

Pitolisant盐酸盐(BF2.649;Ciproxidine)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂,Ki为0.16 nM。

• CAS号：903576-44-3
• 分子式：C₁₇H₂₇Cl₂NO
• 分子量：332.308
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

地氯雷他定

Desloratadine(Sch34117)是人H1受体拮抗剂。

• CAS号：100643-71-8
• 分子式：C₁₉H₁₉ClN₂
• 分子量：310.821
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：467.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：150-151°C
• 闪点：236.8±28.7 °C

羟嗪

Hydroxyzine是组胺H1受体拮抗剂。

• CAS号：68-88-2
• 分子式：C₂₁H₂₇ClN₂O₂
• 分子量：374.90400
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：220 (0.5 torr)
• 熔点：190°C
• 闪点：N/A

N-(2-(1H-咪唑-5-基)乙基)-3-氨基丙酰胺

Alistin(Carcinine；β-丙氨酸组胺)是一种选择性组胺H3拮抗剂,对氧化应激小鼠的视网膜具有抗氧化活性和神经保护作用[1][2]。

• CAS号：56897-53-1
• 分子式：C₈H₁₄N₄O
• 分子量：182.22
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：547.6±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：285.0±27.3 °C

2-[(4-溴苯基)苯基甲氧基]-N,N-二甲基-乙胺盐酸盐

溴二苯肼盐酸盐是一种具有抗菌性能的强效抗组胺药。溴二苯肼盐酸盐抑制大量革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。溴二苯肼盐酸盐可用于皮肤过敏研究[1][2][3]。

• CAS号：1808-12-4
• 分子式：C₁₇H₂₁BrClNO
• 分子量：370.71200
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：397.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：194.1ºC

甲磺酸倍他司汀

Betahistine mesylate 是一种具有口服活性的的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H3 receptor) 的拮抗剂。Betahistine 可以用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。

• CAS号：54856-23-4
• 分子式：C₁₀H₂₀N₂O₆S₂
• 分子量：328.406
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：210.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：112°C
• 闪点：96.7ºC

司奎那定

Sequifenadine是一种H1抗组胺药。Sequifenadine有可能用于研究具有过敏症状的炎症性眼病[1][2]。

• CAS号：57734-69-7
• 分子式：C₂₂H₂₇NO
• 分子量：321.45600
• 类别：组胺受体

• 密度：1.14g/cm3
• 沸点：455ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：215.1ºC