113-92-8

• 常用中文名：扑尔敏
• 常用英文名：Chlorpheniramine maleate
• CAS号：113-92-8
• 分子式：C₂₀H₂₃ClN₂O₄
• 分子量：390.861
• 相关类别： 原料药 抗变态反应药 抗组胺药
• 发布时间：2018-02-17 08:00:00
• 更新时间：2024-01-01 20:22:48
• 该品抗组织胺作用超过苯海拉明和异丙嗪，用量小，副作用轻。用于荨麻疹、血管舒张性鼻炎、感冒、哮喘、鼻炎、接触性皮炎，也用于药物和食物等引起的过敏症、虫咬及晕动等。
  抗组织胺药。与氯屈米通相类似，溴苯吡胺也中抗组织胺药。溴苯吡胺的生产方法也与氯屈米通相类似，只不过将起始原料用溴苯化合物代替。
  用作抗过敏药

名称

• 中文名: 扑尔敏
• 英文名: Chlorpheniramine maleate
• 中文别名: 氯苯那敏; 氯屈米通; N,N-二甲基-gamma-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐; 马来那敏; 马来酸氯苯那敏
• 英文别名: teldrin; CHLORPHENAMINE MALEATES; BISACODYL; Chlorphenamine Maleate; 3-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-(pyridin-2-yl)propan-1-amine; 2-[p-Chloro-a-(2-dimethylaminoethyl)benzyl]pyridine; CHLOROPHENAMINEMALEATE; CHLORPHENIRAMINE-D4 MALEATE; ChlorpheniramineMaleate; alunex; Cloropiril; M.P. chlorcaps T.D.; Chlorpheniramine (maleate); Haynon; 3-(4-Chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-(2-pyridinyl)-1-propanamine (2Z)-2-butenedioate (1:1); CHLORPHENAMINE HYDROGEN MALEATE, WHO STANDARD; EINECS 205-054-0; (±)-Chlorpheniramine maleate; UNII:V1Q0O9OJ9Z; Allergisan; (±)-Chlorpheniramine; 3-(4-Chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-(2-pyridinyl)-1-propanamine; Chlortrimeton; 2-pyridinepropanamine, g-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-, (2Z)-2-butenedioate (1:1); 3-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-2-ylpropan-1-amine; piriex; Chloropheniramine maleate; piriton; P-CHLORO(2-DIMETHYLAMINOETHYL)BENZYLPYRIDINE MALEATE; d-chlorpheniramine maleate; D-2-(p-Chloro-α-(2-dimethylaminoethyl)benzyl)pyridine; (+/-)-CHLORPHENIRAMINE MALEATE SALT; dl-Chlorpheniramine; chlorpheniramine; (+/-)-CHLORPHENIRAMINE-D6 MALEATE; CHLORPHENIRAMINE HYDROGEN MALEATE; 2-Pyridinepropanamine, γ-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-; ibioton; 2-Pyridinepropanamine; Histadur; c-meton; 4-Chloropheniramine; Puermin; [3-(4-chlorophenyl)-3-(2-pyridyl)propyl]dimethylamine; MFCD00069225; 3-(4-Chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-(pyridin-2-yl)propan-1-amine (2Z)-but-2-enedioate (1:1); 2-Pyridinepropanamine, γ-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-, (2Z)-2-butenedioate (1:1); chlorphenamine; 2-pyridinepropanamine, g-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-; Cloropiril M.P.; CHLORPHENIRAMINE MALEATE REFERENCE STANDARD; dexchlorpheniramine maleate; 1-(N,N-Dimethylamino)-3-(p-chlorophenyl-3-a-pyridyl)propane Maleate; CHLORPROPHENPYRIDAMINE MALEATE; g-(4-Chlorophenyl)-N,N-dimethyl-2-pyridinepropanamine; Chlorpheniramine Maleate; lorphen; Chlorpheniramine Maleate Salt; Chlorcaps T.D.; allergin; g-(4-Chlorophenyl)-g-(2-pyridyl)propyldimethylamine

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 379.0±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 130-135 °C(lit.)
• 分子式: C₂₀H₂₃ClN₂O₄
• 分子量: 390.861
• 闪点: 183.0±27.9 °C
• 精确质量: 390.134644
• PSA: 90.73000
• LogP: 3.39
• 外观性状: 无气味的白色结晶固体或白色粉末,带有一种苦味道
• 蒸汽压: 0.0±0.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.565
• 储存条件:

  储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。应与氧化剂等分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的

  消防器材。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

• 稳定性:

  避免与氧化物接触。

• 水溶解性: 1-5 G/100 ML AT 21 ºC
• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：

  2、 氢键供体数量：2

  3、 氢键受体数量：5

  4、 可旋转化学键数量：6

  5、 互变异构体数量：2

  6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：94.8

  7、 重原子数量：27

  8、 表面电荷：0

  9、 复杂度：379

  10、 同位素原子数量：0

  11、 确定原子立构中心数量：0

  12、 不确定原子立构中心数量：1

  13、 确定化学键立构中心数量：1

  14、 不确定化学键立构中心数量：0

  15、 共价键单元数量：2

• 更多:

  1. 性状：白色结晶性粉末 , 无臭、味苦。

  2. 密度（g/mL, 25 ℃ ）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：131-135

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,KPa）：未确定

  7. 折射率（n20/D）：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（ºC）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（mmHg,38ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa, ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：易溶于水、乙醇、氯仿，微溶于乙醚

生物活性

• 描述: Chlorpheniramine马来酸盐是组胺H1受体拮抗剂,IC50为12 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 参考文献:

  [1]. Medina, M.A., et al., Chlorpheniramine inhibits the synthesis of ornithine decarboxylase and the proliferation of human breast cancer cell lines. Breast Cancer Res Treat, 1995. 35(2): p. 187-94.

  [2]. Kelly, J.X., et al., Design, synthesis, and evaluation of 10-N-substituted acridones as novel chemosensitizers in Plasmodium falciparum. Antimicrob Agents Chemother, 2007. 51(11): p. 4133-40.

  [3]. Iemura, R., et al., Synthesis of 2-(4-substituted-1-piperazinyl)benzimidazoles as H1-antihistaminic agents. J Med Chem, 1986. 29(7): p. 1178-83.

  [4]. Takano, N., I. Arai, and M. Kurachi, Analysis of the spontaneous scratching behavior by NC/Nga mice: a possible approach to evaluate antipruritics for subjects with atopic dermatitis. Eur J Pharmacol, 2003. 471(3): p. 223-8.

MSDS

模块1. 化学品 1.1 产品标识符 : (±)-Chlorpheniramine maleate salt 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 无数据资料 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 急性毒性, 经口 (类别3) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词危险 危险申明 H301吞咽会中毒 警告申明 预防 P264操作后彻底清洁皮肤。 P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 措施 P301 + P310如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。 P321具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。 P330漱口。 储存 P405存放处须加锁。 处理 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : C16H19ClN2 · C4H4O4 分子式 : 390.86 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 Chlorphenamine hydrogen maleate - CAS 号113-92-8 EC-编号204-037-5 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 昏睡, 头痛, 恶心 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。 对光线敏感 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。 个体防护设备 眼/面保护 面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US） 或P2型（EN 143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒 面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 熔点/凝固点: 130 - 135 °C f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸汽压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不兼容的材料 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 188 mg/kg 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入误吞会中毒。 皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 昏睡, 头痛, 恶心 附加说明 化学物质毒性作用登记: US6504000 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物蓄积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: 2811国际海运危规: 2811国际空运危规: 2811 14.2 联合国（UN）规定的名称 欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Chlorphenamine hydrogen maleate) 国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Chlorphenamine hydrogen maleate) 国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (Chlorphenamine hydrogen maleate) 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A

毒性和生态

毒理学数据: 1、 急性毒性：大鼠经口LD5O：306mg/kg 生态学数据: 对水有轻微的危害。 CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : US6475000 CAS REGISTRY NUMBER : 113-92-8 LAST UPDATED : 199707 DATA ITEMS CITED : 22 MOLECULAR FORMULA : C16-H19-Cl-N2.C4-H4-O4 MOLECULAR WEIGHT : 390.90 WISWESSER LINE NOTATION : T6NJ BYR DG&2N1&1 &OV1U1VO HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 306 mg/kg TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - lacrimation Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - excitement TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 365 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 130 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 76700 ug/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - excitement TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 104 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - excitement TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 26100 ug/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : 97600 ug/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - tremor Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - guinea pig DOSE/DURATION : 198 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - tremor Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - guinea pig DOSE/DURATION : 101 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - tremor Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - guinea pig DOSE/DURATION : 68 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Bird - wild bird species DOSE/DURATION : 75 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 1120 mg/kg/14D-I TOXIC EFFECTS : Related to Chronic Data - death TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 600 mg/kg/16D-I TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - tremor Related to Chronic Data - death TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 420 mg/kg SEX/DURATION : female 1-21 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Effects on Newborn - stillbirth Reproductive - Effects on Newborn - viability index (e.g., # alive at day 4 per # born alive) Reproductive - Effects on Newborn - weaning or lactation index (e.g., # alive at weaning per # alive at day 4) TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 4200 mg/kg SEX/DURATION : female 1-21 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants) Reproductive - Fertility - abortion MUTATION DATA TYPE OF TEST : Sister chromatid exchange TEST SYSTEM : Rodent - hamster Ovary DOSE/DURATION : 125 mg/L REFERENCE : NTPTR* National Toxicology Program Technical Report Series. (Research Triangle Park, NC 27709) No.206- Volume(issue)/page/year: NTP-TR-317,1986 *** REVIEWS *** TOXICOLOGY REVIEW JRPMAP Journal of Reproductive Medicine. (2 Jacklynn Ct., St. Louis, MO 63132) V.3- 1969- Volume(issue)/page/year: 12,27,1974 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOHS - National Occupational Hazard Survey (1974) NOHS Hazard Code - 84323 No. of Facilities: 1601 (estimated) No. of Industries: 5 No. of Occupations: 12 No. of Employees: 7109 (estimated) NOES - National Occupational Exposure Survey (1983) NOES Hazard Code - 84323 No. of Facilities: 771 (estimated) No. of Industries: 3 No. of Occupations: 19 No. of Employees: 14566 (estimated) No. of Female Employees: 10522 (estimated)

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 警示性声明: P301 + P312 + P330
• 个人防护装备: Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges
• 危害码 (欧洲): T:Toxic
• 风险声明 (欧洲): R25
• 安全声明 (欧洲): 36/37/39-45
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1/PG 3
• WGK德国: 3
• RTECS号: US6504000
• 包装等级: III
• 危险类别: 6.1(b)
• 海关编码: 2933399090

上下游产品

上游产品  0
下游产品  2
2438-32-6 23095-76-3

制备

由氯屈米通与顺丁烯二酸成盐而得。

海关

海关编码	2933399090
中文概述	2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%