美喹他嗪

更新时间:2024-01-04 17:13:18

美喹他嗪结构式
美喹他嗪结构式
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常用名 美喹他嗪 英文名 Mequitazine
CAS号 29216-28-2 分子量 322.467
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 469.4±24.0 °C at 760 mmHg
分子式 C20H22N2S 熔点 143-145ºC
MSDS N/A 闪点 237.7±22.9 °C

 美喹他嗪用途


Mequitazine是一种有效的,非依赖性和长效的组胺H1拮抗剂。

 美喹他嗪名称

中文名 美喹他嗪
英文名 Mequitazine
中文别名 甲喹吩嗪 | 10-(1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-基甲基)-10H-吩噻嗪
英文别名 更多

 美喹他嗪生物活性

描述 Mequitazine是一种有效的,非依赖性和长效的组胺H1拮抗剂。
相关类别
体外研究 美喹他嗪是一种有效的H1受体选择性抗组胺药,被广泛研究并用于过敏性疾病,如花粉症和荨麻疹[1]。美喹他嗪对所有测试的临床分离株(包括Ps)表现出显着的杀菌作用。铜绿假单胞菌。它对革兰氏阳性菌株的作用更明显[2]。
体内研究 美喹他嗪和克立咪唑竞争性地拮抗组胺对豚鼠回肠的作用。在107处的美喹他嗪产生剂量-反应曲线与大鼠十二指肠中的乙酰胆碱的平行移动。最高浓度的美喹他嗪显示出抗胆碱能活性[3]。美喹他嗪抑制大鼠主动脉对KCl,去氧肾上腺素(PE),5-羟色胺(5-HT)和Ca2 +的收缩反应[4]。
参考文献

[1]. Gonnot V, et al. Expedient synthesis of mequitazine an antihistaminic drug by palladium catalyzed allylic alkylation of sodium phenothiazinate. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2009 Nov;57(11):1300-2.

[2]. El-Nakeeb MA, et a. In vitro antibacterial activity of some antihistaminics belonging to different groups against multi-drug resistant clinical isolates. Braz J Microbiol. 2011 Jul;42(3):980-91.

[3]. Martinez-Mir I, et al. Antihistaminic and anticholinergic activities of mequitazine in comparison with clemizole. J Pharm Pharmacol. 1988 Sep;40(9):655-6.

[4]. Satake N, et al. Possible mechanisms of vasoinhibitory effects of mequitazine, an antiallergic agent, on the contractions of isolated rat aorta induced by K+, phenylephrine, 5-hydroxytryptamine, and Ca2+. J Cardiovasc Pharmacol. 1994 Apr;23(4):669-73.

 美喹他嗪物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 469.4±24.0 °C at 760 mmHg
熔点 143-145ºC
分子式 C20H22N2S
分子量 322.467
闪点 237.7±22.9 °C
精确质量 322.150360
PSA 31.78000
LogP 5.38
外观性状 白色固体
蒸汽压 0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率 1.707
储存条件 Refrigerator
水溶解性 水溶性:不溶;易溶于:甲醇;可溶于:乙醇

 美喹他嗪毒性和生态

 美喹他嗪安全信息

海关编码 2934300000

 美喹他嗪海关

海关编码 2934300000
中文概述 2934300000. 含一个吩噻嗪环系的化合物(吩噻嗪环系不论是否氢化,化合物未经进一步稠合的 ). 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934300000. other compounds containing in the structure a phenothiazine ring-system (whether or not hydrogenated), not further fused. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 美喹他嗪英文别名

EINECS 249-521-7
Mequitazine
Butix
UNII:Y463242LY2
10H-Phenothiazine, 10- (1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylmethyl)-
10H-Phenothiazine, 10-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylmethyl)-
Zesulan
Phenothiazine, 10- (3-quinuclidinylmethyl)-
10-(1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylmethyl)-10H-phenothiazine
MFCD01706743
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