免疫及炎症

免疫系统已经发展到调查并适当地对外来病原体的宇宙作出反应，部署了一系列错综复杂的机制，以控制对宿主组织的反应。免疫系统通常分为两类 - 先天性和自适应性。先天免疫是指在抗原在体内出现后立即或数小时内发挥作用的非特异性防御​​机制。适应性免疫是指抗原特异性免疫应答。首先必须处理和识别抗原，然后适应性免疫系统产生一群专门设计用于攻击该抗原的免疫细胞。对于适应性免疫系统，特异性和敏感性由在其细胞外结构域中构建的大量抗原T细胞受体（TCR）提供，以识别由组织相容性复合物分子限制和呈递的抗原性肽片段，并通过细胞内结构域偶联至信号转导。用于在小区内传输环境线索的模块。

当先天免疫细胞检测到感染或组织损伤时，会触发炎症。模式识别受体（PRR）通过触发NF-κB，AP1，CREB，c / EBP和IRF转录因子的激活来响应病原体相关分子模式（PAMP）或宿主衍生的损伤相关分子模式（DAMP）。编码酶，趋化因子，细胞因子，粘附分子和细胞外基质调节剂的基因的诱导促进白细胞的募集和活化。除了解决感染和损伤外，慢性炎症也是癌症的危险因素。

免疫对炎症性疾病和癌症以及靶向免疫细胞及其因子的生物制剂具有重要影响。免疫抑制药物抑制或降低人体免疫系统的强度，并已用于器官移植或自身免疫疾病的治疗。免疫调节剂药物有助于显着改善癌症和其他相关疾病。

参考文献：
[1] Sakaguchi S, et al. Immunol Cell Biol. 2012 Mar;90(3):277-87. doi: 10.1038/icb.2012.4.
[2] Newton K, et al. Cold Spring Harb Perspect Biol. 2012 Mar; 4(3): a006049.
[3] Bartneck M. Macromol Biosci. 2017 Apr 6. doi: 10.1002/mabi.201700021.

Sutimlimab

Sutimlimab是一种一流的补体蛋白组分1,s亚组分(C1s)抑制剂,可用于冷凝集素病的研究。C1s是一种丝氨酸蛋白酶,分解C4和C2形成C3转化酶[1]。

• CAS号：2049079-64-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EM 163

EM 163是一种 TIR-TIR 相互作用抑制剂,它是蛋白的TIR(Toll/白细胞介素-1受体)结构域拟态。EM 163针对IL-1受体中的TIR 结构域,阻断与的相互作用。EM 163抑制葡萄球菌肠毒素B(SEB)引起的体内炎症细胞因子的产生。EM 163能保护小鼠免受SEB 冲击引起的死亡。在体外的大鼠海马神经元中,EM 163阻断p38的激活和IL-1β对化学诱导的长期电位(LTP)引发的蛋白质合成的抑制作用。

• CAS号：1206480-93-4
• 分子式：C₄₄H₆₀IN₅O₄
• 分子量：849.88
• 类别：IFNAR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

酮替芬

酮替芬(HC 20-511)是一种口服活性第二代非竞争性组胺1(H1)受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。酮替芬在体外可阻断6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶(PGD)。酮替芬还具有抗SARS-CoV-2和流感病毒的抗病毒活性。酮替芬可用于研究自身免疫性脑脊髓炎(EAE)和哮喘发作预防[1][2][3][4]。

• CAS号：34580-13-7
• 分子式：C₁₉H₁₉NOS
• 分子量：309.42500
• 类别：流感病毒

• 密度：1.236g/cm3
• 沸点：488.9ºC at 760mmHg
• 熔点：152-153ºC
• 闪点：249.5ºC

TLR7 agonist 5

TLR7激动剂5(化合物IIb-11)是一种TLR7拮抗剂,其EC50值约为4 nM[1]。

• CAS号：2380231-67-2
• 分子式：C₂₈H₃₀N₆O₂
• 分子量：482.58
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氢可琥珀酸酯

Hydrocortisone hemisuccinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate),一种糖皮质激素, 是口服活性的甾体抗炎剂 (SAID)。Hydrocortisone hemisuccinate 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性,IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。

• CAS号：2203-97-6
• 分子式：C₂₅H₃₄O₈
• 分子量：462.533
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：685.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：231.1±25.0 °C

YM-90709

YM-90709是一种新型拮抗剂, 抑制IL-5与IL-5受体结合。

• CAS号：163769-88-8
• 分子式：C₂₂H₂₁N₃O₂
• 分子量：359.421
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：579.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：304.3±30.1 °C

狗牙花碱 D 乙醚

乙氧冠蛋白D是一种从根茎中分离得到的拉丹二萜化合物。乙氧冠蛋白D选择性抑制COX-1,IC50为3.8µM【1】。

• CAS号：138965-89-6
• 分子式：C₂₂H₃₄O₃
• 分子量：346.504
• 类别：COX

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：460.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：197.8±23.3 °C

4-[3-(2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl)propyl]piperazine-1-ethanol dihydrochloride

盐酸奋乃静是一种口服活性多巴胺受体和组胺-1受体拮抗剂,Ki值分别为0.56 nM(D2)、0.43 nM(D3)和0.6 nM(5-HT2A)。盐酸奋乃静也与α-1A肾上腺素能受体结合。盐酸奋乃静抑制癌细胞增殖并诱导凋亡。盐酸奋乃静可用于精神疾病、癌症、炎症的研究[1][3][5]。

• CAS号：2015-28-3
• 分子式：C₂₁H₂₈Cl₃N₃OS
• 分子量：476.89100
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：580.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：304.8ºC

Mirococept

米罗西普(APT070)是一种靶向补体系统C3b/C4b的抗体,也是一种膜定位C3转化酶抑制剂。米罗西普减少C肽和促炎细胞因子的释放,并减少炎症细胞的浸润。米罗西普可减少胰岛内炎症,有利于胰岛移植。米罗西普还抑制肠和肺血管通透性的增加,以减少中性粒细胞流入[1][2]。

• CAS号：507453-82-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

M62812

M62812是一种toll样受体4(TLR4)信号传导抑制剂。M62812可抑制内皮细胞和白细胞的活化,防止小鼠感染性休克致死。M62812可以减少LPS诱导的凝血和炎症反应。M62812可用于败血症的研究[1]。

• CAS号：613263-00-6
• 分子式：C₁₃H₁₃Cl₂N₃OS
• 分子量：330.23
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pitolisant草酸盐

Pitolisant草酸盐(BF2.649)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂,Ki为0.16 nM。

• CAS号：362665-57-4
• 分子式：C₁₉H₂₈ClNO₅
• 分子量：385.882
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

H4R拮抗剂1

H4R antagonist 1 是一种有效的高选择性组胺 H4 受体 (H4R) 拮抗剂,IC50 为 27 nM。H4R antagonist 1 对组胺受体的其他亚型 H1R,H2R 和 H3R 没有任何明显的结合亲和力。

• CAS号：1429375-54-1
• 分子式：C₁₁H₁₁BrN₈
• 分子量：335.16
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Vamikibart

Vamikibart 是一种靶向 IL-6 的嵌合人源化 IgG2κ 抗体。

• CAS号：2744320-12-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Triflusal-d3

三氟铝d3是氘标记的三氟铝。

• CAS号：2748541-63-9
• 分子式：C₁₀H₄D₃F₃O₄
• 分子量：251.17
• 类别：COX

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-[(苯并[B]噻吩-3-基羰基)[2-(4-氯苯基)乙基]氨基]-N-(2,4-二氟苯基)-1-哌啶甲酰胺

CP-447697是一种亲脂性C5a受体拮抗剂,IC50值为31nM。CP-447697可用于炎症研究[1]。

• CAS号：1092847-21-6
• 分子式：C₂₉H₂₆ClF₂N₃O₂S
• 分子量：554.05
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Nogapendekin alfa

Nogapendekin alfa是IL-15的超级拮抗剂。Nogapendekin-alfa能促进免疫细胞的增殖和活力。Nogapendekin-alfa与Inbakicept(HY-P99661)以2:1的比例结合,形成ALT-803,一种IL-15细胞因子抗体融合蛋白。ALT-803通过激活NK细胞和CD8+T细胞来减少肿瘤负担[1]。

• CAS号：1622189-43-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Clazakizumab

Clazakizumab是一种对IL-6(白细胞介素-6)细胞因子具有高度亲和力和特异性的单克隆抗体。Clazakizumab可能有助于抑制新冠肺炎中细胞因子对SARS-CoV-2的反应。clazaki zumab可用于研究银屑病性关节炎(PsA)和肾抗体介导的排斥反应[1][2]。

• CAS号：1236278-28-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：SARS冠状病毒

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿明洛芬

Alminoprofen 是苯丙酸类非甾体抗炎药 (NSAID)。Alminoprofen 同时具有抑制分泌磷脂酶A2 (sPLA2) 活性和抗环氧化酶 (COX-2) 的活性。

• CAS号：39718-89-3
• 分子式：C₁₃H₁₇NO₂
• 分子量：219.28000
• 类别：COX

• 密度：1.107g/cm3
• 沸点：373.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：107°
• 闪点：179.4ºC

diABZI STING激动剂-1三盐酸盐

diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂。

• CAS号：2138299-34-8
• 分子式：C₄₂H₅₄Cl₃N₁₃O₇
• 分子量：959.32
• 类别：刺

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

马来酸阿伐曲波帕

Avatrombopag(AKR-501;AS1670542)是血小板生成素受体(TPO受体)的新型具口服活性激动剂,EC50值为3.3nM。

• CAS号：570406-98-3
• 分子式：C₂₉H₃₄Cl₂N₆O₃S₂
• 分子量：649.655
• 类别：血小板生成素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Lampalizumab

Lampalizumab(RG 7417)是一种人源化单克隆抗体,靶向替代补体途径中的补体因子D。Lampalizumab结合外泌体并在空间上阻断因子B进入活性位点。Lampalizumab可用于年龄相关性黄斑变性(AMD)研究[1][2]。

• CAS号：1278466-20-8
• 分子式：
• 分子量：46.96 (kDa)
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Elubrixin tosylate

Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin tosylate 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。

• CAS号：960495-43-6
• 分子式：C₂₄H₂₅Cl₂FN₄O₇S₂
• 分子量：635.51200
• 类别：CXCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

双羟萘酸羟嗪

双羟萘酸羟嗪 (Hydroxyzine pamoate) 是一种组胺受体 H1拮抗剂。

• CAS号：10246-75-0
• 分子式：C₄₄H₄₃ClN₂O₈
• 分子量：763.274
• 类别：组胺受体

• 密度：1.182g/cm3
• 沸点：499.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：255.7ºC

4-乙氧基亚甲基-2-苯基恶唑啉-5-酮

恶唑酮是一种诱导急性或慢性大肠炎症的半抗原剂,用于构建结肠炎模型。恶唑酮可引起Th1/Th2依赖性结肠炎,伴有体重减轻和腹泻。恶唑酮诱导的炎症可以通过中和抗IL-4或抗TNF-α抗体或诱饵IL-13R2-α-FC蛋白来减轻[1]。

• CAS号：15646-46-5
• 分子式：C₁₂H₁₁NO₃
• 分子量：217.22
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：1.18 g/cm3
• 沸点：308.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：94-96 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：136.8ºC

Nemvaleukin alfa

Nemvalukin alfa(ALKS 4230)是一种选择性结合中间亲和力IL-2R的IL-2融合蛋白。nemvalukin-alfa是NK细胞和效应T细胞的激活剂。Nemvaleukin alfa可用于癌症研究[1][2][3]。

• CAS号：2315268-27-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SKI V

SKI V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK; SK) 抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K,对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

• CAS号：24418-86-8
• 分子式：C₁₅H₁₀O₄
• 分子量：254.24
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸氯环嗪

Chlorcyclizine hydrochloride 是一种组胺 H1 拮抗剂。

• CAS号：14362-31-3
• 分子式：C₁₈H₂₂Cl₂N₂
• 分子量：337.287
• 类别：组胺受体

• 密度：1.145g/cm3
• 沸点：393.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：191.9ºC

倍他司汀

Betahistine 是一种具有口服活性的的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H3 receptor) 的拮抗剂。Betahistine 可以用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。

• CAS号：5638-76-6
• 分子式：C₈H₁₂N₂
• 分子量：136.194
• 类别：组胺受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：210.9±15.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：96.7±0.0 °C

西尼必利

Cinitapride是一种口服活性5-HT4激动剂和D2拮抗剂。西尼他普利对粘膜损伤具有胃保护作用。西尼他必利可用于功能性消化不良(FD)和胃食管反流病(GERD)研究[1][2][3]。

• CAS号：66564-14-5
• 分子式：C₂₁H₃₀N₄O₄
• 分子量：402.487
• 类别：多巴胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：579.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：304.5±30.1 °C

Desmethyl Celecoxib

Desmethyl Celecoxib (compound 3b) 是一种选择性的环氧化酶 2 (COX-2) 抑制剂 (IC50=32 nM),具有抗炎活性。 Desmethyl Celecoxib 是 Celecoxib 的类似物,最佳收率为 75％。

• CAS号：170569-87-6
• 分子式：C₁₆H₁₂F₃N₃O₂S
• 分子量：367.346
• 类别：COX

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：522.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：269.8±32.9 °C