71109-09-6

• 常用中文名：维达洛芬
• 常用英文名：Vedaprofen
• CAS号：71109-09-6
• 分子式：C₁₉H₂₂O₂
• 分子量：282.37700
• 相关类别： 分析化学 标准品 药典标准品和杂志标准品
• 发布时间：2018-09-13 21:05:27
• 更新时间：2024-01-11 04:01:37
• 韦达普芬(Quadrisol)是一种COX-1选择性非甾体抗炎药(NSAID),用于抑制血清TxB2和渗出物PGE2[1]。韦达普芬是一种大肠杆菌滑动钳(SC)抑制剂,IC50为222μM[2]。

名称

• 中文名: 维达洛芬
• 英文名: vedaprofen
• 中文别名: 4-环己基-alpha-甲基萘-1-乙酸
• 英文别名: 2-(4-cyclohexylnaphthalen-1-yl)propanoic acid; 2-(4-cyclohexyl-1-naphthyl)propanoic acid; acide cyclohexyl-4 naphtalene-1-propionique; Vedaprofen; 2-(4-cyclohexyl-1-naphthyl)propionic acid; PM-150; vedaprofene; Quadrisol

物化性质

• 密度: 1.132g/cm3
• 沸点: 465.9ºC at 760 mmHg
• 熔点: 150ºC
• 分子式: C₁₉H₂₂O₂
• 分子量: 282.37700
• 闪点: 362.5ºC
• 精确质量: 282.16200
• PSA: 37.30000
• LogP: 5.07560
• 折射率: 1.603
• 储存条件: -20°C Freezer

生物活性

• 描述: 韦达普芬(Quadrisol)是一种COX-1选择性非甾体抗炎药(NSAID),用于抑制血清TxB2和渗出物PGE2[1]。韦达普芬是一种大肠杆菌滑动钳(SC)抑制剂,IC50为222μM[2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
• 靶点:

  COX-1

• 体外研究: 维达普洛芬抑制马血清TxB2和马分泌物PGE2的IC50分别为9±5和630±148 ng/mL[1]。韦达普芬具有抗菌效力,可抑制大肠杆菌DNA聚合酶IIIβ亚单位[2]。韦达普芬显示出很高的大肠杆菌SC结合亲和力(Ki=131μM)[2]。
• 体内研究: 韦达普芬在狗体内的药代动力学参数[3]。静脉注射剂量(mg/kg)t1/2β(h)AUC0-48小时(h·ng/mL)AUC0-∞ (h·ng/mL)0.516.8±2.28612±11359518±1223口服剂量(mg/kg)t1/2β(h)Cmax(ng/mL)tmax(h)AUC0-48 h(h·ng/mL)AUC0-∞ (h·ng/mL)F0-∞ (%) 0.5 12.7±2.1 2739±277 0.63±0.14 7090±1311 7650±1348 86±7
• 参考文献:

  [1]. P Lees, et al. PK-PD integration and PK-PD modelling of nonsteroidal anti-inflammatory drugs: principles and applications in veterinary pharmacology. J Vet Pharmacol Ther. 2004 Dec;27(6):491-502.

  [2]. Zhou Yin,et al. DNA replication is the target for the antibacterial effects of nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Chem Biol. 2014 Apr 24;21(4):481-487.

  [3]. M Hoeijmakers, et al. The pharmacokinetics of Vedaprofen and its enantiomers in dogs after single and multiple dosing. J Vet Pharmacol Ther. 2005 Jun;28(3):305-12.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 警示性声明: P301 + P312 + P330
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xi
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport