血管加压素受体

血管加压素受体是组织特异性G蛋白偶联受体家族，其分为V1，V2和V3亚型。这三种亚型在定位，功能和信号转导机制方面不同。尽管这三种蛋白质都是G蛋白偶联受体（GPCR），但AVPR1A和AVPR1B的激活会刺激磷脂酶C，而AVPR2的激活会刺激腺苷酸环化酶。这三种加压素受体具有独特的组织分布。 AVPR1A在血管平滑肌细胞，肝细胞，血小板，脑细胞和子宫细胞中表达。 AVPR1B在垂体前叶和整个脑中表达，特别是在海马CA2区的锥体神经元中。 AVPR2在肾小管中表达，主要在远端回旋小管和集合管中，在胎儿肺组织和肺癌中表达，后两者与选择性剪接相关。 AVPR2也在肝脏中表达，其中刺激将多种凝血因子释放到血流中。

[Arg8]-催产加压素

[Arg8]-Vasotocin是加压素/催产素激素家族的脊椎动物神经垂体肽。

• CAS号：113-80-4
• 分子式：C₄₃H₆₇N₁₅O₁₂S₂
• 分子量：1050.215
• 类别：多肽产品

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

莫扎伐普坦盐酸盐

Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。

• CAS号：138470-70-9
• 分子式：C₂₇H₃₀ClN₃O₂
• 分子量：463.999
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：543ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：282.2ºC

1-去氨基青霉胺-2-(O-甲基-酪氨酰)-精氨酸加压素

Dp[Tyr(methyl)2,Arg8]-Vasopressin 是一种非选择性肽精氨酸加压素 Vlb 受体拮抗剂。

• CAS号：67269-08-3
• 分子式：C₄₉H₇₀N₁₄O₁₂S₂
• 分子量：1111.30
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.49g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RG7713

RO5028442 是一种高效且有选择性的脑-渗透加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂,其 Ki 值为 1 nM (hV1a) 和 39 nM (mV1a)。

• CAS号：920022-47-5
• 分子式：C₂₅H₂₈ClN₃O₂
• 分子量：437.962
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：621.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：329.6±31.5 °C

Tolvaptan phosphate ester sodium

Tolvaptan phosphate ester sodium 是Tolvaptan (HY-17000) 的前体药物,可用于心脏水肿研究。Tolvaptan 是一种选择性,竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂,抑制 AVP 诱导的血小板聚集,其 IC50 值为 1.28 μM。

• CAS号：942619-79-6
• 分子式：C₂₆H₂₄ClN₂Na₂O₆P
• 分子量：572.88
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Revefenacin

加压素(FE 202158)是一种选择性加压素V1A受体激动剂。加压素是一种强效的血管加压素。加压素可用于脓毒性休克的研究[1][2][4]。

• CAS号：876296-47-8
• 分子式：C₄₆H₇₃N₁₃O₁₁S₂
• 分子量：1048.282
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：1512.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：868.3±34.3 °C

(DEAMINO-PEN1,VAL4,D-ARG8)-VASOPRESSIN

[Deamino-Pen1,Val4,D-Arg8]-vasopressin (AVP-A) 是一种精氨酸血管加压素 (AVP) 拮抗剂。 AVP-A能显着降低大鼠血浆醛固酮浓度。 AVP-A可用于大鼠肾上腺球状带的生长和类固醇生成能力的研究。

• CAS号：64158-84-5
• 分子式：C₄₈H₆₉N₁₃O₁₁S₂
• 分子量：1068.27000
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.47g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SSR 149415

奈利伐他汀(SSR-149415)是一种选择性的口服活性血管加压素V1b受体拮抗剂(Ki:3.7和1.3nM,分别用于天然和重组大鼠V1b受体)。奈利伐坦抑制精氨酸加压素(AVP)诱导的Ca2+增加和促肾上腺皮质激素分泌。奈利伐坦可用于压力和焦虑的研究[1]。

• CAS号：439687-69-1
• 分子式：C₃₀H₃₂ClN₃O₈S
• 分子量：630.11
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(D(CH2)51,TYR(ET)2,VAL4,ARG8)-VASOPRESSIN

SKF 100398 (d(CH2)5Tyr(Et)VAVP) 是一种精氨酸加压素 (AVP) 类似物,能作为外源性和内源性 AVP 抗利尿作用的特异性拮抗剂。

• CAS号：77453-01-1
• 分子式：C₅₃H₇₇N₁₃O₁₁S₂
• 分子量：1136.39000
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.44g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

特利加压素

Terlipressin是一个强的血管收缩剂,能通过小动脉的平滑肌细胞上受体V1,

• CAS号：14636-12-5
• 分子式：C₅₂H₇₄N₁₆O₁₅S₂
• 分子量：1227.372
• 类别：多肽产品

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：1824.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1056.9±34.3 °C

Tolvaptan-D7

托尔瓦普坦-D7(OPC-41061-D7)是氘标记的托尔瓦普坦。托伐普坦是一种选择性竞争性精氨酸加压素受体2拮抗剂,IC50为1.28μM,用于抑制AVP诱导的血小板聚集[1][2]。

• CAS号：1246818-18-7
• 分子式：C₂₆H₁₈D₇ClN₂O₃
• 分子量：455.984
• 类别：自噬

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：594.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：313.3±30.1 °C

WAY-151932

WAY-151932 是抗利尿激素 V2 受体激动剂,在人 V2 和 V1a 结合实验中,IC50 分别为 80.3 和778 nM。

• CAS号：220460-92-4
• 分子式：C₂₃H₁₉ClN₄O
• 分子量：402.876
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：630.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：335.1±31.5 °C

Invopressin

Invopressin(化合物42)是血管加压素V1A受体部分激动剂(EC50:1.0nM)。Invopressin可用于肝硬化的研究,包括细菌性腹膜炎、HRS2和难治性腹水[1]。

• CAS号：1488411-60-4
• 分子式：C₁₁₀H₁₆₁N₃₁O₂₇S₂
• 分子量：2413.78
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Big Endothelin-1 (1-39), porcine

Big Endothelin-1 (1-39), porcine 是内皮素-1 (endothelin-1) 的前体。Endothelin-1 (ET-1) 是一种有效的升压肽。Big Endothelin-1 (1-39), porcine 在体内具有类似的升压作用。

• CAS号：120796-99-8
• 分子式：C₁₉₃H₂₈₉N₄₉O₅₈S₅
• 分子量：
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[Asu1,6-Arg8]Vasopressin

[Asu1,6-Arg8]加压素是一种加压素激动剂,可增强培养的大鼠垂体前叶细胞中促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)诱导的环AMP积累和ACTH释放[1][2]。

• CAS号：40944-53-4
• 分子式：C₄₈H₆₈N₁₄O₁₂
• 分子量：1033.14000
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Antagonist G

Antagonist G 是有效的后叶加压素 (vasopressin) 的拮抗剂。Antagonist G 也是弱的 GRP 和缓激肽的弱拮抗剂。Antagonist G 可诱导 AG-1 的转录,是癌细胞对化疗增敏。

• CAS号：115150-59-9
• 分子式：C₄₉H₆₆N₁₂O₆S
• 分子量：951.19000
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.35g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

OPC 21268

OPC-21268是一种口服有效的非多肽类加压素受体 (vasopressin V1) 拮抗剂, IC50 值为0.4 μM。

• CAS号：131631-89-5
• 分子式：C₂₆H₃₁N₃O₄
• 分子量：449.542
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：772.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：421.0±32.9 °C

盐酸考尼伐坦

Conivaptan hydrochloride 是一种非肽段类的 vasopressin receptor 拮抗剂,能够抑制大鼠肝脏的 V1A 受体 和 肾脏的 V2 受体,Ki 值分别为 0.48 和 3.04 nM。

• CAS号：168626-94-6
• 分子式：C₃₂H₂₇ClN₄O₂
• 分子量：535.035
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：751.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：>250°
• 闪点：408.1ºC

(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Arg8)-血管加压素

(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Arg8)-Vasopressin (SKF 100273) 是一种vasopressin V1 受体选择性拮抗剂。

• CAS号：73168-24-8
• 分子式：C₅₂H₇₄N₁₄O₁₂S₂
• 分子量：1151.36
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.5 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

利赛伐坦

Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) 是具有口服活性,选择性的 vasopressin receptor V2 拮抗剂,对人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 和 2.3 nM。

• CAS号：168079-32-1
• 分子式：C₂₇H₂₁ClFN₃O₂
• 分子量：473.926
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：626.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：332.7±31.5 °C

Big Endothelin-1 (1-38), human

Big Endothelin-1 (1-38), human 是内皮素-1 (endothelin-1) 的前体。Endothelin-1 (ET-1) 是一种有效的升压肽。

• CAS号：120796-97-6
• 分子式：C₁₈₉H₂₈₂N₄₈O₅₆S₅
• 分子量：4282.87
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A