439687-69-1

• 常用中文名：SSR 149415
• 常用英文名：SSR 149415
• CAS号：439687-69-1
• 分子式：C₃₀H₃₂ClN₃O₈S
• 分子量：630.11
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 血管加压素受体
• 发布时间：2017-04-13 14:43:02
• 更新时间：2024-01-06 17:34:35
• 奈利伐他汀(SSR-149415)是一种选择性的口服活性血管加压素V1b受体拮抗剂(Ki:3.7和1.3nM,分别用于天然和重组大鼠V1b受体)。奈利伐坦抑制精氨酸加压素(AVP)诱导的Ca2+增加和促肾上腺皮质激素分泌。奈利伐坦可用于压力和焦虑的研究[1]。

名称

• 英文名: (2S,4R)-1-[(3R)-5-chloro-1-(2,4-dimethoxyphenyl)sulfonyl-3-(2-methoxyphenyl)-2-oxoindol-3-yl]-4-hydroxy-N,N-dimethylpyrrolidine-2-carboxamide
• 英文别名: Nelivaptan; Nelivaptan [INN]; UNII-3TY57MQ4OA

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₂ClN₃O₈S
• 分子量: 630.11
• 精确质量: 629.16000
• PSA: 134.30000
• LogP: 3.95200
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: 奈利伐他汀(SSR-149415)是一种选择性的口服活性血管加压素V1b受体拮抗剂(Ki:3.7和1.3nM,分别用于天然和重组大鼠V1b受体)。奈利伐坦抑制精氨酸加压素(AVP)诱导的Ca2+增加和促肾上腺皮质激素分泌。奈利伐坦可用于压力和焦虑的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Claudine Serradeil-Le Gal, et al. Characterization of (2S,4R)-1-[5-Chloro-1-[(2,4-dimethoxyphenyl)sulfonyl]-3-(2-methoxy-phenyl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-3-yl]-4-hydroxy-N,N-dimethyl-2-pyrrolidine carboxamide (SSR149415), a Selective and Orally Active Vasopressin V1b Receptor Antagonist. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics March 2002, 300 (3) 1122-1130.

  [2]. Serradeil-Le Gal C, et al. An overview of SSR149415, a selective nonpeptide vasopressin V(1b) receptor antagonist for the treatment of stress-related disorders. CNS Drug Rev. 2005 Spring;11(1):53-68.