MBQ-167 是 Ras 相关的 C3 型肉毒素底物 (Rac) 和细胞分裂周期蛋白 (Cdc42) 的双抑制剂,其对 Rac 1/2/3 的 IC50 值为 103 nM, 对 Cdc42 的 IC50 值为 78 nM。
CCG-232601是一种有效的(IC50=0.55 uM),口服生物可利用的Rho/MKL1/SRF转录途径,靶向转录因子MRTF；当以50mg/kg给药时抑制博来霉素诱导的小鼠皮肤纤维化的发展。
KRAS G12C抑制剂22是从专利WO2021219072A1实例120[1]中提取的KRAS G12C抑制剂。
KRAS G12C inhibitor 5 是一种 KRas G12C 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2017201161A1 中的化合物 147。
SOS1激活剂1(化合物64)是SOS1介导的核苷酸交换的有效激活剂,Kd为44 nM。SOS1是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子,催化RAS上GDP与GTP的交换[1]。
SOS1-IN-14是一种有效、选择性和口服活性的SOS1抑制剂,IC50值为3.9nM。SOS1-IN-14可以通过P-糖蛋白介导的外排机制在肠道中被吸收。SOS1-IN-14可用于研究KRAS突变癌症。SOS1-IN-14比BI-3406(HY-125817)具有更好的有效肿瘤抑制[1]。
Pan-RAS-IN-1是一种pan-Ras抑制剂,破坏Ras蛋白及其作用子的相互作用。
PAT-IN-2是一种蛋白质酰基转移酶(PAT)抑制剂。PAT-IN-2竞争性抑制Erf2自棕榈酰化(WO2017011518A1；化合物25)[1]。
KRAS G12C抑制剂53(化合物1)是KRAS G2C抑制剂[1]。
CFL-120是一种强效的KRasG12C抑制剂。CFL-120显示出抗增殖作用。CFL-120显示出抗癌活性。CFL-120具有研究癌症的潜力[1]。
RBC10是一种抗癌剂。RBC10抑制Ral与其效应子RALBP1的结合。RBC10还抑制Ral介导的小鼠胚胎成纤维细胞的细胞扩散和人类癌细胞系的锚定非依赖性生长[1]。
CFL-137是一种强效的KRasG12C抑制剂。CFL-137显示出抗增殖作用。CFL-137显示出抗癌活性。CFL-137具有研究癌症的潜力[1]。
Deltarasin盐酸盐能抑制KRAS与PDEδ相互作用,与PDEδ结合的Kd为41 nM。
K-Ras G12C-IN-3是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
CCG-232964 是一种有口服活性的 Rho/MRTF/SRF 抑制剂。CCG-232964 抑制 LPA 诱导的 CTGF 基因表达。
KRA-533是一种有效的KRAS激动剂。KRA-533与KRAS蛋白中的GTP/GDP结合袋结合,以防止GTP裂解,导致组成性活性GTP结合KRAS的积累,从而触发癌细胞中的凋亡和自噬细胞死亡途径。
CCG-203971 是第二代 RhoA/心肌相关转录因子 A (MRTF-A) 抑制剂。CCG-203971 有效抑制 RhoA/C 激活的血清反应元件 (SRE)-荧光素酶 (IC50=6.2 μM)。
ARS-2102是一种有效的共价KRAS G12C抑制剂,用于癌症研究[1]。
KRAS G12C抑制剂46(化合物WX003)是一种有效的KRAS G12C抑制剂【1】。
KRAS G12C抑制剂37是KRAS G12C的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12C抑制剂37具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利WO2018143315A1,化合物65)[1]。
KRAS G12C抑制剂18是一种口服有效的KRAS G12C抑制剂。抗肿瘤活性[1]。
(S) JDQ-443是JDQ-443(HY-139612)的异构体。JDQ-443是一种口服活性、强效、选择性和共价KRAS G12C抑制剂(摘自专利WO2021120890A1)。JDQ-443显示出抗肿瘤活性[1][2]。
KRAS G12C抑制剂40是KRAS G12C的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12C抑制剂40具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021129824A1,化合物70)[1]。
EHT 1864是Rac1信号转导抑制剂,能调节_gamma_-分泌酶介导的APP。
KRAS G12C inhibitor 16 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 97 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 39。
KRAS G12C抑制剂19是KRAS G12C的有效抑制剂。KRAS G12C抑制剂19显著抑制肿瘤生长(摘自专利WO2021118877A1)[1]。
KRAS G12C抑制剂49(化合物3-2M)是一种口服活性KRAS G2C抑制剂。KRAS G12C抑制剂49具有抗肿瘤活性[1]。
酪磷蛋白8是一种酪氨酸激酶,EGFR激酶的IC50为560μM。酪磷蛋白8也是GTPase抑制剂。酪磷蛋白8可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶钙调神经磷酸酶(IC50=21μM)[1][2][3]。
Kobe0065 是一种新颖的,有效的 Ras-Raf 相互作用抑制剂,能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合,Ki 值为 46±13 μM。