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英文名 K-Ras G12C-IN-4
描述 K-Ras G12C-IN-4,化合物 1,是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。
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体外研究 K-Ras G12C-IN-4(4小时)对MIA PaCa-2细胞中MAPK信号传导(p-ERK)的抑制表现出IC50=0.219μM[1]。K-Ras G12C-IN-4(72小时)转化为0.067μMIC50,用于抑制MIA PaCa-2细胞中CellTiter-Glo实验中的细胞活力[1]。
参考文献

[1]. Shin Y, et al. Discovery of N-(1-Acryloylazetidin-3-yl)-2-(1H-indol-1-yl)acetamides as Covalent Inhibitors of KRASG12C. ACS Med Chem Lett. 2019 Aug 20;10(9):1302-1308.

分子式 C31H33ClN4O4
分子量 561.07