前列腺素受体

前列腺素受体是细胞表面七跨膜受体的亚家族，是G蛋白偶联受体。目前在各种细胞类型上存在十种已知的前列腺素受体。前列腺素结合细胞表面七个跨膜受体，G蛋白偶联受体的亚家族。这些受体命名为：DP1-2-DP1，DP2受体，EP1-4-EP1，EP2，EP3，EP4受体，FP-FP，IP1-2-IP1，IP2受体，TP-TP受体。前列腺素是一组激素样脂质化合物，其由脂肪酸酶促衍生并在动物体内具有重要功能。目前在各种细胞类型上存在十种已知的前列腺素受体。

KMN-80

KMN-80,PGE1 (HY-B0131) 的衍生物,是 EP4 receptor 选择性强效激动剂,IC50 和 Ki 分别为 3 nM 和 2.35 nM。KMN-80 对EP3 的 IC50 值为 1.4 μM,对其他所有的前列腺素受体的 IC50 值 >10 μM。

• CAS号：1628759-75-0
• 分子式：C₂₁H₃₃NO₄
• 分子量：363.49
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MF-766

MF-766(MF766)是一种高效和选择性的EP(4)拮抗剂,结合Ki为0.23 nM,对其他PG受体没有显着的亲和力(>7000倍选择性)(IC50>1500 nM)；表现为在功能测定中IC50为1.4nM(在10%HS存在下转变为1.8nM)的完全拮抗剂；表现出抑制阻断通过特异性EP4激动剂L-000902688(IC50=9.5nM)释放TNFα诱导的IP10；证明在大鼠AIA模型中测量爪肿胀抑制的效力和功效。

• CAS号：1050656-06-8
• 分子式：C₂₇H₂₁F₃N₂O₃
• 分子量：478.462
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：711.4±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：384.1±32.9 °C

BGC20-1531

BGC20-1531(PGN-1531,AP 1531)是一种有效的选择性前列腺素EP受体EP拮抗剂,对细胞系中表达的重组人EP4受体(pKB=7.6)和人脑和脑膜中的天然EP4受体具有高亲和力。动脉(pKB=7.6-7.8)；在广泛的其他受体(包括其他前列腺素受体),通道,转运蛋白和酶(pKi<5)上没有显示出明显的亲和力；竞争性拮抗PGE(2)诱导的人中脑血管舒张(pK(B)7.8)和脑膜(pK(B)7.6)动脉体外,PGE(2)诱导犬颈动脉血流量增加活泼地。偏头痛2期停止

• CAS号：1962928-26-2
• 分子式：C₂₆H₂₅ClN₂O₆S
• 分子量：529.005
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

列腺素 E1

Prostaglandin E1 (PGE1)是有效的血管舒张剂并且激活前列腺素E1 (prostaglandin E1 (EP)) 受体。

• CAS号：745-65-3
• 分子式：C₂₀H₃₄O₅
• 分子量：354.481
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：529.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：115-116 °C
• 闪点：288.0±26.6 °C

氯前列醇

(+)-Cloprostenol 是前列腺素 F2α 的类似物,为选择性的 prostaglandin receptor 激动剂。

• CAS号：54276-21-0
• 分子式：C₂₂H₂₉ClO₆
• 分子量：424.915
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：628.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：333.6±31.5 °C

血栓素B1

血栓素B1(TXB1)是血栓素B(TXB)家族成员之一。血栓素是脂质家族的一员,被称为花生四烯酸。血栓素因其在血凝块形成(血栓形成)中的作用而得名。

• CAS号：64626-32-0
• 分子式：C₂₀H₃₆O₆
• 分子量：372.496
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：577.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：196.6±23.6 °C

AZ-1355

AZ-1355 是一种有效的降脂药,并能够抑制体内血小板凝集,提高体外前列腺素 I2/血栓素A2 的比例。

• CAS号：75451-07-9
• 分子式：C₁₇H₁₇NO₄
• 分子量：299.32100
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.2g/cm3
• 沸点：489.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：249.7ºC

HHS-0701

HHS-0701是一种硫三唑交换(SuTEx)配体,是一种有效的酪氨酸反应性前列腺素还原酶2(PTGR2)抑制剂。HHS-0701阻断脂质底物15-Keto-PGE2的PTGR2代谢[1]。

• CAS号：2851993-91-2
• 分子式：C₂₀H₂₀N₄O₃S
• 分子量：396.46
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

地诺前列素氨丁三醇

Dinoprost(Prostaglandin F2_alpha_)氨基丁三醇盐是一前列腺素。

• CAS号：38562-01-5
• 分子式：C₂₄H₄₅NO₈
• 分子量：475.616
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：531ºC at 760 mmHg
• 熔点：25-35ºC
• 闪点：289ºC

比马前列素

Bimatoprost是前列腺素类似物,可作用于眼内高压和青光眼。

• CAS号：155206-00-1
• 分子式：C₂₅H₃₇NO₄
• 分子量：415.566
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：629.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：66-68°C
• 闪点：334.7±31.5 °C

Treprostinil palmitil

曲前列素棕榈酸酯(TP)是DP1和EP2激动剂曲前列素(UT-15)的前药,其EC50值分别为0.6和6.2nM。Treprostinil-palmitil是一种纯前药,与包括前列腺素受体在内的G蛋白偶联受体没有固有的结合[1][2]。

• CAS号：1706528-83-7
• 分子式：C₃₉H₆₆O₅
• 分子量：614.94
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：705.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：204.5±26.4 °C

11-脱氧前列腺素E2

11-Deoxy Prostaglandin E2 是 EP4 选择性激动剂,其 EC50 为0.66 nM。11-Deoxy Prostaglandin E2 是前列腺素 E2 的类似物。11-Deoxy Prostaglandin E2 可用于研究骨愈合、心力衰竭和其他受体相关疾病。

• CAS号：35536-53-9
• 分子式：C₂₀H₃₂O₄
• 分子量：336.47
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：510.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：276.5±25.2 °C

布那司特

U66858 是白三烯 B4 (LTB4) 的有效抑制剂。 U66858 也抑制脂氧合酶 (lipoxygenase),以及 TXB2 释放。

• CAS号：99107-52-5
• 分子式：C₁₇H₂₀O₃
• 分子量：272.33900
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.084g/cm3
• 沸点：413ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：175.3ºC

牡荆甙

Agnuside 是从黄荆中分离得到的化合物,可下调炎性介质 PGE2 和 LTB4,减少细胞因子的表达,具有抗关节炎活性。

• CAS号：11027-63-7
• 分子式：C₂₂H₂₆O₁₁
• 分子量：466.435
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：785.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：134-136ºC
• 闪点：273.5±26.4 °C

AS604872

AS604872是一种口服活性、强效和选择性前列腺素F2α受体(FP)拮抗剂,其Ki在人中为35nM,在大鼠中为158nM,而在小鼠中为323nM。AS604872抑制宫缩并延迟分娩[1]。

• CAS号：612532-48-6
• 分子式：C₂₈H₂₅N₃O₃S₂
• 分子量：515.65
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BGC-20-1531 free base

BGC-20-1531(PGN 1531)自由基是一种有效的选择性前列腺素类EP4受体拮抗剂,pKb为7.6。BGC-20-1531游离碱基具有研究偏头痛的潜力[1]。

• CAS号：736183-35-0
• 分子式：C₂₆H₂₄N₂O₆S
• 分子量：492.54
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

雷利帕格

Ralinepag 是一种有效的,可口服的,非前列腺素类 prostacyclin (IP) receptor 激动剂,对人和大鼠的 IP 受体的 EC50 值分别为 8.5 nM 和 530 nM,对人 DP1 受体的 EC50 值为 850 nM。

• CAS号：1187856-49-0
• 分子式：C₂₃H₂₆ClNO₅
• 分子量：431.909
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：609.1±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：322.2±25.9 °C

BAY 73-1449

BAY 73-1449 是一种选择性前列环素 IP 受体的拮抗剂,在人 HEL 细胞和大鼠 DRG 的 cAMP 分析中具有很高的效价 (IC50 值小于 0.1 nM)。BAY 73-1449 可用于降血压的研究。

• CAS号：693790-96-4
• 分子式：C₂₆H₂₃N₃O₃
• 分子量：425.48
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

拉坦前列素

Latanoprost 是一种前列腺素受体 (FP prostanoid receptor) 激动剂,能够降低眼内压。

• CAS号：130209-82-4
• 分子式：C₂₆H₄₀O₅
• 分子量：432.593
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：583.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：188.3±23.6 °C

6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸

AH 6809是EP和DP受体拮抗剂,对人EP1,EP2,EP3-III和DP1受体有相近的亲和力。

• CAS号：33458-93-4
• 分子式：C₁₇H₁₄O₅
• 分子量：298.290
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：514.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：192.9±23.6 °C

PDC31

PDC31(THG113.31；ILGHXDYK)是FP前列腺素受体的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是一种基于D-氨基酸的寡肽,用于平滑肌收缩剂。PDC31可降低体内子宫收缩的强度和持续时间,可用于早产和原发性痛经(PD)的研究。PDC31还增强了人子宫肌层细胞中Ca2+依赖性大电导K+通道[1][2]。

• CAS号：634586-40-6
• 分子式：C₄₅H₇₁N₁₃O₁₃
• 分子量：1002.12
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CRTh2拮抗剂1

CRTh2 antagonist 1是 CRTh2 的拮抗剂,IC50 值为89 nM。

• CAS号：1379445-54-1
• 分子式：C₂₃H₂₅N₃O₅S
• 分子量：455.53
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MF266-3

MF266-3是一种有效的选择性前列腺素E受体亚型3(EP3)拮抗剂,Ki为0.8nM；显示出比其他前列腺素受体相对良好的选择性。

• CAS号：244101-03-9
• 分子式：C₂₇H₂₁BrClNO₄S
• 分子量：570.882
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TG6-10-1

TG6-10-1是一种EP2拮抗剂, 低nM时只有效作用于EP2, 比作用于人EP3, EP4和IP受体选择性高300, EP1受体选择性高100倍的。

• CAS号：1415716-58-3
• 分子式：C₂₃H₂₃F₃N₂O₄
• 分子量：448.435
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：631.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：335.9±31.5 °C

L 888607

L 888607 是一种有效的选择性 CRTH2 (前列腺素D2受体亚型2) 激动剂,Ki 为 0.8±0.4 nM。

• CAS号：860033-06-3
• 分子式：C₁₉H₁₅ClFNO₂S
• 分子量：375.844
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：583.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：306.9±30.1 °C

GSK726701A

GSK726701A是前列腺素E2受体4 (EP4)的部分激动剂,pEC50为7.4。

• CAS号：945721-87-9
• 分子式：C₂₄H₂₂FNO₅
• 分子量：423.43
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-[(1-氧代-7-苯基庚基)氨基]-(4R)-辛酸

CAY10590(GK115)是分泌型磷脂酶A2(sPLA2)的抑制剂,可用于慢性炎症性肾脏疾病的研究[1]。

• CAS号：1101136-50-8
• 分子式：C₂₁H₃₃NO₃
• 分子量：347.492
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：567.8±43.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：297.2±28.2 °C

Taprenepag

CP-544326是有效,选择性的前列腺素E2受体激动剂,EC50 为2.8 nM。

• CAS号：752187-80-7
• 分子式：C₂₄H₂₂N₄O₅S
• 分子量：478.52000
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1S-[1Α,2Β(5Z),3Β,4Α]]-7-[3-[2-(苯氨基甲酰基)肼基甲基]-7-氧代双环[2.2.1]庚-2-基]-5-庚烯酸

SQ 29548是一种高亲和力的放射性配体,是一种选择性血栓素-前列腺素(TP)受体拮抗剂[1][2]。

• CAS号：98672-91-4
• 分子式：C₂₁H₂₉N₃O₄
• 分子量：387.473
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

表白桦脂酸

Epibetulinic acid 从 Maytenus cuzcoina 的根皮和 Maytenus chiapensis 的叶子中分离出的。Epibetulinic acid 作用于用细菌内毒素刺激的小鼠巨噬细胞 (RAW 264.7),抑制 NO 和前列腺素 E2 (PGE2) 产生,IC50 分别为 0.7 和 0.6 μM。具有抗炎活性。

• CAS号：38736-77-5
• 分子式：C₃₀H₄₈O₃
• 分子量：456.700
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.1±0.0 g/cm3
• 沸点：550.0±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：277℃
• 闪点：300.5±0.0 °C