1417742-86-9

• 常用中文名：Vorbipiprant
• 常用英文名：Vorbipiprant
• CAS号：1417742-86-9
• 分子式：C₂₆H₂₇F₃N₂O₃
• 分子量：472.50
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2023-11-26 07:27:56
• 更新时间：2024-09-18 16:29:15
• 伏必普仑(CR6086)是一种EP4受体拮抗剂,作为靶向免疫调节剂。因此,Vorbiprant也是一种潜在的免疫检查点抑制剂,可以将冷肿瘤转化为热肿瘤。伏必普仑还拮抗PGE2刺激的cAMP产生(IC50＝22nM)。沃必匹仑在啮齿类动物中表现出显著的DMARD作用,并具有抑制免疫介导的炎症疾病的抗炎活性[1][2]。

名称

• 英文名: Vorbipiprant

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₇F₃N₂O₃
• 分子量: 472.50

生物活性

• 描述: 伏必普仑(CR6086)是一种EP4受体拮抗剂,作为靶向免疫调节剂。因此,Vorbiprant也是一种潜在的免疫检查点抑制剂,可以将冷肿瘤转化为热肿瘤。伏必普仑还拮抗PGE2刺激的cAMP产生(IC50＝22nM)。沃必匹仑在啮齿类动物中表现出显著的DMARD作用,并具有抑制免疫介导的炎症疾病的抗炎活性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
• 参考文献:

  [1]. Caselli G, et al. Pharmacological characterisation of CR6086, a potent prostaglandin E2 receptor 4 antagonist, as a new potential disease-modifying anti-rheumatic drug. Arthritis Res Ther. 2018 Mar 1;20(1):39.

  [2]. Caselli G, et al. Combination of the EP4 antagonist CR6086 and anti-PD-1 monoclonal antibody inhibits tumor growth in a microsatellite stable colorectal cancer in mice[J]. Cancer Research, 2020, 80(16_Supplement): 2208-2208.