Vidupiprant结构式
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常用名 | Vidupiprant | 英文名 | AMG 853 |
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CAS号 | 1169483-24-2 | 分子量 | 609.49300 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C28H27Cl2FN2O6S | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
Vidupiprant用途Vidupiprant (AMG 853) 是一种苯乙酸衍生物,也是一种有效的口服活性的 CRTH2 (DP2) 和 prostanoid D receptor (DP or DP1) 双重拮抗剂,在缓冲液中的 IC50 分别为 3 nM 和 4 nM,在人血浆中的 IC50 分别为 8 nM 和 35 nM。Vidupiprant 可用于哮喘的研究。 |
中文名 | AMG 853,双重CRTH2和前列腺素D2(PGD2)受体拮抗剂 |
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英文名 | Vidupiprant |
英文别名 | 更多 |
描述 | Vidupiprant (AMG 853) 是一种苯乙酸衍生物,也是一种有效的口服活性的 CRTH2 (DP2) 和 prostanoid D receptor (DP or DP1) 双重拮抗剂,在缓冲液中的 IC50 分别为 3 nM 和 4 nM,在人血浆中的 IC50 分别为 8 nM 和 35 nM。Vidupiprant 可用于哮喘的研究。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Prostaglandin Receptor[1] |
体外研究 | 维杜普利(AMG 853,化合物2)抑制前列腺素D2(PGD2)诱导的CRTH2对人全血CD16阴性粒细胞(嗜酸性粒细胞)的下调,Kb为0.2nm。维杜普利还可抑制PGD2诱导的80%人全血血小板cAMP反应,其Kb为4.7nm,与AMG 009的148nm相比有显著改善。此外,与CRTH2受体下调的人全血试验相比,维杜普利在用CRTH2转染的HEK 293细胞和嗜酸性粒细胞形态改变试验进行的aequorin试验中显示出类似的拮抗活性[1]。 |
体内研究 | 在PGD2诱导的豚鼠气道收缩模型中,维杜普利(AMG 853,化合物2)的DP效价显著高于AMG 009。在这个模型中,气道阻力是在PGD2激发下测量的。用豚鼠全血cAMP法测定豚鼠离体DP效价,维杜普利的Kb为5nm,AMG 009的Kb为82nm[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C28H27Cl2FN2O6S |
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分子量 | 609.49300 |
精确质量 | 608.09500 |
PSA | 130.18000 |
LogP | 8.30310 |
储存条件 | -20°C |
2-(4-(4-(tert-butylcarbamoyl)-2-(((2-chloro-4-cyclopropyl-phenyl)sulfonyl)amino)phenoxy)-5-chloro-2-fluoro-phenyl)acetic acid |
AMG 853 |
2-[4-[4-(tert-butylcarbamoyl)-2-[(2-chloro-4-cyclopropylphenyl)sulfonylamino]phenoxy]-5-chloro-2-fluorophenyl]acetic acid |
VIDUPIPRANT |