1169483-24-2

• 常用中文名：Vidupiprant
• 常用英文名：AMG 853
• CAS号：1169483-24-2
• 分子式：C₂₈H₂₇Cl₂FN₂O₆S
• 分子量：609.49300
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2017-12-26 13:10:41
• 更新时间：2024-01-23 11:36:34
• Vidupiprant (AMG 853) 是一种苯乙酸衍生物,也是一种有效的口服活性的 CRTH2 (DP2) 和 prostanoid D receptor (DP or DP1) 双重拮抗剂,在缓冲液中的 IC50 分别为 3 nM 和 4 nM,在人血浆中的 IC50 分别为 8 nM 和 35 nM。Vidupiprant 可用于哮喘的研究。

名称

• 中文名: AMG 853,双重CRTH2和前列腺素D2(PGD2)受体拮抗剂
• 英文名: Vidupiprant
• 英文别名: 2-(4-(4-(tert-butylcarbamoyl)-2-(((2-chloro-4-cyclopropyl-phenyl)sulfonyl)amino)phenoxy)-5-chloro-2-fluoro-phenyl)acetic acid; AMG 853; 2-[4-[4-(tert-butylcarbamoyl)-2-[(2-chloro-4-cyclopropylphenyl)sulfonylamino]phenoxy]-5-chloro-2-fluorophenyl]acetic acid; VIDUPIPRANT

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₇Cl₂FN₂O₆S
• 分子量: 609.49300
• 精确质量: 608.09500
• PSA: 130.18000
• LogP: 8.30310
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Vidupiprant (AMG 853) 是一种苯乙酸衍生物,也是一种有效的口服活性的 CRTH2 (DP2) 和 prostanoid D receptor (DP or DP1) 双重拮抗剂,在缓冲液中的 IC50 分别为 3 nM 和 4 nM,在人血浆中的 IC50 分别为 8 nM 和 35 nM。Vidupiprant 可用于哮喘的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Prostaglandin Receptor[1]

• 体外研究: 维杜普利(AMG 853,化合物2)抑制前列腺素D2(PGD2)诱导的CRTH2对人全血CD16阴性粒细胞(嗜酸性粒细胞)的下调,Kb为0.2nm。维杜普利还可抑制PGD2诱导的80%人全血血小板cAMP反应,其Kb为4.7nm,与AMG 009的148nm相比有显著改善。此外,与CRTH2受体下调的人全血试验相比,维杜普利在用CRTH2转染的HEK 293细胞和嗜酸性粒细胞形态改变试验进行的aequorin试验中显示出类似的拮抗活性[1]。
• 体内研究: 在PGD2诱导的豚鼠气道收缩模型中,维杜普利(AMG 853,化合物2)的DP效价显著高于AMG 009。在这个模型中,气道阻力是在PGD2激发下测量的。用豚鼠全血cAMP法测定豚鼠离体DP效价,维杜普利的Kb为5nm,AMG 009的Kb为82nm[1]。
• 参考文献:

  [1]. Liu J, et al. Discovery of AMG 853, a CRTH2 and DP Dual Antagonist. ACS Med Chem Lett. 2011 Mar 2;2(5):326-30.