916047-16-0

• 常用中文名：CAY10595
• 常用英文名：CAY10595
• CAS号：916047-16-0
• 分子式：C₂₀H₁₃Cl₂FN₂O₅
• 分子量：451.232
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2017-11-19 06:28:21
• 更新时间：2024-01-08 13:09:24
• CAY10595 是有效的前列腺素 D2 受体 (CRTH2/DP2) 的拮抗剂,其对人类的 Ki 值为 10 nM。

名称

• 中文名: CAY10595
• 英文名: 2-[5-chloro-1'-[(5-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2,2',5'-trioxospiro[indole-3,3'-pyrrolidine]-1-yl]acetic acid
• 英文别名: [5-Chloro-1'-(5-chloro-2-fluorobenzyl)-2,2',5'-trioxospiro[indole-3,3'-pyrrolidin]-1(2H)-yl]acetic acid; Spiro-indolinone analogue,71; Spiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine]-1(2H)-acetic acid, 5-chloro-1'-[(5-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2,2',5'-trioxo-

物化性质

• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 沸点: 810.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₃Cl₂FN₂O₅
• 分子量: 451.232
• 闪点: 443.8±34.3 °C
• 精确质量: 450.018555
• PSA: 94.99000
• LogP: 3.37
• 蒸汽压: 0.0±3.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.705
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: CAY10595 是有效的前列腺素 D2 受体 (CRTH2/DP2) 的拮抗剂,其对人类的 Ki 值为 10 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  CRTH2/DP2 Receptor:10 nM (Ki)

• 体外研究: CAY10595(化合物71)是一种有效的CRTH2/DP2受体拮抗剂,其与人受体结合的Ki为10 nM [1]。
• 体内研究: 施用DP2拮抗剂CAY10595稍微延迟了CIA的发展。用CAY10595治疗可降低IgG2a抗CII水平而不改变IgG抗CII水平[2]。
• 参考文献:

  [1]. Crosignani S, et al. Discovery of a new class of potent, selective, and orally bioavailable CRTH2 (DP2) receptor antagonists for the treatment of allergic inflammatory diseases. J Med Chem. 2008 Apr 10;51(7):2227-43.

  [2]. Maicas N, et al. Prostaglandin D2 regulates joint inflammation and destruction in murine collagen-induced arthritis. Arthritis Rheum. 2012 Jan;64(1):130-40.