110140-89-1

• 常用中文名：利多格雷
• 常用英文名：Ridogrel
• CAS号：110140-89-1
• 分子式：C₁₈H₁₇F₃N₂O₃
• 分子量：366.33400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2018-08-08 19:13:56
• 更新时间：2024-01-02 15:03:17
• Ridogrel(R 68070)是一种口服活性的血栓素A2合成酶抑制剂和血栓素A2/前列腺素内过氧化物受体阻滞剂。瑞多格雷是一种强效抗血小板药物。抗炎活性[1][2][3]。

名称

• 中文名: 利多格雷
• 英文名: Pentanoic acid, 5-[[(E)-[3-pyridinyl[3-(trifluoromethyl)phenyl]methylene]amino]oxy]
• 英文别名: ridogrel

物化性质

• 密度: 1.26g/cm3
• 沸点: 495.2ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₇F₃N₂O₃
• 分子量: 366.33400
• 闪点: 253.3ºC
• 精确质量: 366.11900
• PSA: 71.78000
• LogP: 4.12430
• 蒸汽压: 1.26E-10mmHg at 25°C
• 折射率: 1.531

生物活性

• 描述: Ridogrel(R 68070)是一种口服活性的血栓素A2合成酶抑制剂和血栓素A2/前列腺素内过氧化物受体阻滞剂。瑞多格雷是一种强效抗血小板药物。抗炎活性[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 在大鼠中,R68070(口服1.25mg/kg,-2h)单独延长尾部出血时间,与TXA2合成酶抑制(达唑嗪10mg/kg)和TXA2/前列腺素内过氧化物受体阻断(BM 13177 40mg/kg)的联合作用相当。在狗身上,该化合物可减少电损伤(1.25 mg/kg静脉注射)诱发的冠状动脉血栓形成,并防止闭塞/再灌注诱发的心律失常演变为心室颤动(2.5 mg/kg静脉注射)。[2。
• 参考文献:

  [1]. De Clerck F, et al. R 68 070: thromboxane A2 synthetase inhibition and thromboxane A2/prostaglandin endoperoxide receptor blockade combined in one molecule--II. Pharmacological effects in vivo and ex vivo. Thromb Haemost. 1989;61(1):43-49.

  [2]. Di Perri T, et al. Ridogrel, una nuova molecula antiaggregante piastrinica a doppio meccanismo d'azione. Profilo farmacologico e clinico [Ridogrel, a new platelet antiaggregant molecule with a double mechanism of action. A pharmacological and clinical profile]. Recenti Prog Med. 1991;82(10):533-540.

  [3]. Carty E, et al. Ridogrel, a dual thromboxane synthase inhibitor and receptor antagonist: anti-inflammatory profile in inflammatory bowel disease. Aliment Pharmacol Ther. 2000;14(6):807-817.

合成路线

110169-17-0 67-66-3 ~41% 110140-89-1

文献：US4746671 A1, ;

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