前列腺素受体

前列腺素受体是细胞表面七跨膜受体的亚家族，是G蛋白偶联受体。目前在各种细胞类型上存在十种已知的前列腺素受体。前列腺素结合细胞表面七个跨膜受体，G蛋白偶联受体的亚家族。这些受体命名为：DP1-2-DP1，DP2受体，EP1-4-EP1，EP2，EP3，EP4受体，FP-FP，IP1-2-IP1，IP2受体，TP-TP受体。前列腺素是一组激素样脂质化合物，其由脂肪酸酶促衍生并在动物体内具有重要功能。目前在各种细胞类型上存在十种已知的前列腺素受体。

Prostaglandin E1-d9

前列腺素E1-d9是氘标记的前列腺素E1。前列腺素E1是一种前列腺素受体配体,小鼠EP3、EP4、EP2、IP和EP1的Kis分别为1.1 nM、2.1 nM,10 nM、33 nM和36 nM。前列腺素E1诱导血管舒张和抑制素

• CAS号：2342573-59-3
• 分子式：C₂₀H₂₅D₉O₅
• 分子量：363.54
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

头孢米诺钠

Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成的头霉素,具有广谱的抗菌活性。Cefminox sodium (MT-141) 为前列环素受体 (prostacyclin receptor) 和 PPARγ 的双重激动剂,能够上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达,抑制 Akt/mTOR 信号通路。Cefminox sodium (MT-141) 可抑制肺动脉高压。

• CAS号：75498-96-3
• 分子式：C₁₆H₂₀N₇NaO₇S₃
• 分子量：541.557
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

硫前列酮

Sulprostone (SHB 286) 是一种前列腺素 E2 (PGE2) 类似物,是一种有效且选择性的 EP3 受体激动剂。Sulprostone 是具有抗溃疡和非甾体类抗流产作用,有潜力用于终止妊娠和分娩时的出血。

• CAS号：60325-46-4
• 分子式：C₂₃H₃₁NO₇S
• 分子量：465.560
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：78.5-80ºC
• 闪点：N/A

AGN 210676

AGN 210676 是一种有效的选择性前列腺素 EP2 激动剂,EC50 为 5 nM。详细信息请参考专利文献 US20070203222A1 中的化合物 example 23。

• CAS号：910562-15-1
• 分子式：C₂₃H₂₉NO₅S
• 分子量：431.54500
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MF266-3

MF266-3是一种有效的选择性前列腺素E受体亚型3(EP3)拮抗剂,Ki为0.8nM；显示出比其他前列腺素受体相对良好的选择性。

• CAS号：244101-03-9
• 分子式：C₂₇H₂₁BrClNO₄S
• 分子量：570.882
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

他氟前列素酸

他氟前列素酸(AFP-172)是他氟前列素的一种活性代谢形式,是一种选择性前列腺素样FP受体激动剂。他氟前列素酸对人前列腺素样FP受体有很高的亲和力,Ki和EC50值分别为0.4nm和0.53nm。他氟前列素酸对前列腺素类EP3受体(IC50=67 nM)的结合亲和力是对前列腺素类FP受体的126倍。他氟前列素酸可用于青光眼的研究[1][2][3]。

• CAS号：209860-88-8
• 分子式：C₂₂H₂₈F₂O₅
• 分子量：410.452
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：575.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：302.1±30.1 °C

BAY-6672 hydrochloride

BAY-6672盐酸盐是一种强效和选择性的人前列腺素F(FP)受体拮抗剂,其IC50值为11nM。

• CAS号：2247520-31-4
• 分子式：C₂₆H₂₈BrCl₂N₃O₃
• 分子量：581.33
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CGS 15435

CGS 15435 是一种有效的血栓烷 (TxA2) 合成酶抑制剂,IC50 为 1 nM, 比作用于环氧合酶,PGI2 合成酶和脂氧合酶的选择性高 100000 倍。

• CAS号：95853-92-2
• 分子式：C₂₀H₂₁ClN₂O₂
• 分子量：356.85
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸

AZD1981是CRTh2(DP2; GPR44)高效选择性拮抗剂。

• CAS号：802904-66-1
• 分子式：C₁₉H₁₇ClN₂O₃S
• 分子量：388.86800
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Aganepag

Aganepag 是一种前列腺素类 EP2 受体激动剂,EC50 值为 0.19 nM,对 EP4 无作用。Aganepag 可用于伤口愈合、伤疤减少以及皱纹的预防和治疗等。

• CAS号：910562-18-4
• 分子式：C₂₄H₃₁NO₄S
• 分子量：429.57200
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EP4 receptor antagonist 4

EP4受体拮抗剂4是一种EP4受体激动剂,人类pEC50值为6.3[1]。

• CAS号：691869-12-2
• 分子式：C₁₉H₁₄N₂OS
• 分子量：318.39
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CJ-42794

CJ-42794是一种选择性前列腺素受体EP4拮抗剂, 抑制[3H]-PGE2与EP4受体结合, 平均pKi为8.5, 选择性比EP1, EP2和EP3高200多倍。

• CAS号：847728-01-2
• 分子式：C₂₂H₁₇ClFNO₄
• 分子量：413.826
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：572.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：300.2±30.1 °C

15-Keto latanoprost

15酮拉坦前列素是拉坦前列素的代谢产物,拉坦前列素是一种降眼压剂[1]。

• CAS号：135646-98-9
• 分子式：C₂₆H₃₈O₅
• 分子量：430.58
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：594.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：327.2±26.6 °C

Furprofen

Furprofen 是一种非甾体类抗炎药 (NSAID)。Furprofen 通过抑制前列腺素 (PGE) 合成发挥作用。Furprofen 口服可以减轻疼痛。

• CAS号：66318-17-0
• 分子式：C₁₄H₁₂O₄
• 分子量：244.24300
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.252g/cm3
• 沸点：425.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：211.1ºC

达尔卓潘

Daltroban (BM-13505) 是一种选择性和特异性血栓素 A2 (TXA2) 受体拮抗剂。Daltroban 增加血管平滑肌细胞内钙。Daltroban 对再灌注损伤有保护作用。

• CAS号：79094-20-5
• 分子式：C₁₆H₁₆ClNO₄S
• 分子量：353.82100
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.378g/cm3
• 沸点：555.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：132.5-137.4 °C(lit.)
• 闪点：289.6ºC

TG6-10-1

TG6-10-1是一种EP2拮抗剂, 低nM时只有效作用于EP2, 比作用于人EP3, EP4和IP受体选择性高300, EP1受体选择性高100倍的。

• CAS号：1415716-58-3
• 分子式：C₂₃H₂₃F₃N₂O₄
• 分子量：448.435
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：631.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：335.9±31.5 °C

L 888607

L 888607 是一种有效的选择性 CRTH2 (前列腺素D2受体亚型2) 激动剂,Ki 为 0.8±0.4 nM。

• CAS号：860033-06-3
• 分子式：C₁₉H₁₅ClFNO₂S
• 分子量：375.844
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：583.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：306.9±30.1 °C

拉氟莫司

Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。

• CAS号：147076-36-6
• 分子式：C₁₅H₁₃F₃N₂O₂
• 分子量：310.27100
• 类别：DNA/RNA合成

• 密度：1.441g/cm3
• 沸点：408.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：201ºC

GSK726701A

GSK726701A是前列腺素E2受体4 (EP4)的部分激动剂,pEC50为7.4。

• CAS号：945721-87-9
• 分子式：C₂₄H₂₂FNO₅
• 分子量：423.43
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-04418948

PF-04418948是一种新型有效的选择性前列腺素EP2受体拮抗剂, IC50为16 nM, 比作用于EP1, EP3, EP4, DP1 和 CRTH2 受体选择性高2000多倍。

• CAS号：1078166-57-0
• 分子式：C₂₃H₂₀FNO₅
• 分子量：409.407
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：639.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：340.3±31.5 °C

MF498

MF498是一种新型的选择性前列腺素E4受体(EP4受体)拮抗剂,与EP4受体具有强亲和力, Ki 为0.7 nM。

• CAS号：915191-42-3
• 分子式：C₃₂H₃₃N₃O₇S
• 分子量：603.685
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-[(1-氧代-7-苯基庚基)氨基]-(4R)-辛酸

CAY10590(GK115)是分泌型磷脂酶A2(sPLA2)的抑制剂,可用于慢性炎症性肾脏疾病的研究[1]。

• CAS号：1101136-50-8
• 分子式：C₂₁H₃₃NO₃
• 分子量：347.492
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：567.8±43.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：297.2±28.2 °C

Terutroban

Terutroban是一种血栓素-前列腺素受体拮抗剂。

• CAS号：165538-40-9
• 分子式：C₂₀H₂₂ClNO₄S
• 分子量：407.91100
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.389g/cm3
• 沸点：591.818ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：311.721ºC

拉罗皮兰

Laropiprant 是一种有效的,选择性的 DP receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM,对 TP 受体的 Ki 值为 2.95 nM。

• CAS号：571170-77-9
• 分子式：C₂₁H₁₉ClFNO₄S
• 分子量：435.896
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：710.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：175∶ºC
• 闪点：383.2±32.9 °C

伊洛前列素-d4(主要)

伊洛前列素-d4(Ciloprost-d4)是氘标记的伊洛前列素。伊洛前列素(ZK 36374)是前列环素PGI2[1][2]的合成类似物。

• CAS号：1035094-10-0
• 分子式：C₂₂H₂₈D₄O₄
• 分子量：
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TCS 2510

TCS 2510是一种选择性EP4激动剂。TCS 2510可用于代谢性疾病的研究[1]。

• CAS号：346673-06-1
• 分子式：C₂₁H₂₉N₅O₂
• 分子量：383.487
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：632.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：336.0±34.3 °C

诺氯前列素

诺洛前列素是前列腺素E2(PGE2)类似物,是一种口服活性EP1和EP3受体激动剂。诺洛前列素抑制诱发的[3H]ACh释放。诺洛前列具有胃保护和溃疡愈合的财产。诺氯前列素可加速大鼠慢性胃溃疡的愈合,并促进粘膜生长[1][2]。

• CAS号：79360-43-3
• 分子式：C₂₂H₃₇ClO₄
• 分子量：400.98000
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.1g/cm3
• 沸点：539.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：280.3ºC

LCB-2853

LCB-2853 是 thromboxane A2 受体的拮抗剂,具有抗血小板和抗血栓的作用。

• CAS号：141335-10-6
• 分子式：C₂₁H₂₄ClNO₄S
• 分子量：421.938
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：591.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：311.8±32.9 °C

Pexopiprant

培索匹仑是一种口服前列腺素D2受体2(DP2)拮抗剂,Ki＜100nM。派索匹仑可用于哮喘研究[1]。

• CAS号：932708-14-0
• 分子式：C₂₁H₁₇Cl₂F₂NO₄
• 分子量：456.27
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：539.5±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：280.1±28.7 °C

Taprenepag

CP-544326是有效,选择性的前列腺素E2受体激动剂,EC50 为2.8 nM。

• CAS号：752187-80-7
• 分子式：C₂₄H₂₂N₄O₅S
• 分子量：478.52000
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A