L 655240是血栓素拮抗剂。L 655240减轻冠状动脉闭塞犬模型中早期缺血和再灌注诱发的心律失常。L 655240还涉及癌症和自身免疫性疾病[1]。
Asapiprant 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.44 nM。
EP3拮抗剂4(化合物28)是对hEP具有2nM的Ki值的EP3拮抗物。EP3拮抗剂4在大鼠全PK研究中显示出低的体内清除率、高的口服AUC和良好的生物利用度。EP3拮抗剂4可用于糖尿病β细胞功能障碍的研究[1]。
Selexipag (NS-304) 是一种口服有效的 前列环素 (PGI2) 受体激动剂。
L-902688 是一种有效的,选择性的,口服活性的 EP4 受体激动剂,Ki 为 0.38 nM,EC50 为 0.6 nM。L-902688 对 EP4 的选择性是其他 EP 和类前列腺素受体的 4,000 倍以上。
Carboprost tromethamine 是前列腺素 F2α (prostaglandin F2α) 的 15 甲基类似物。Carboprost tromethamine 能有效促进子宫规律性收缩,显著减少产后出血量。
BW 245C 是一种有效的前列腺素类DP受体prostanoid DP-receptor (DP1)激动剂,常用于中风等疾病的研究。
Prostaglandin B1 (PGB1) 是 Prostaglandin E1 (HY-B0131) 的代谢产物。Prostaglandin E1 是一种前列腺素受体配体。
YM158 free base 是一种有效的选择性 LTD4 和 TXA2 受体拮抗剂, pA2 值分别为 8.87 和 8.81。
Rebamipide D4 (OPC12759 D4) 是 Rebamipide 的氘代物。Rebamipide 是一种粘膜保护剂。Rebamipide 诱导 COX-2 表达,增加 PGE2 水平,且以COX-2 依赖性方式增强胃粘膜防御。
Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成的头霉素,具有广谱的抗菌活性。Cefminox sodium (MT-141) 为前列环素受体 (prostacyclin receptor) 和 PPARγ 的双重激动剂,能够上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达,抑制 Akt/mTOR 信号通路。Cefminox sodium (MT-141) 可抑制肺动脉高压。
BAY-6672盐酸盐是一种强效和选择性的人前列腺素F(FP)受体拮抗剂,其IC50值为11nM。
EP4受体拮抗剂4是一种EP4受体激动剂,人类pEC50值为6.3[1]。
MF498是一种新型的选择性前列腺素E4受体(EP4受体)拮抗剂,与EP4受体具有强亲和力, Ki 为0.7 nM。
Fevipiprant(QAW039)是一种有选择性的,强有力的,可逆的竞争性拮抗剂。靶点为CRTh2受体,KD值为1.1 nM,IC50为0.44 nM,能够引发人体嗜酸性粒细胞的形状变化。
伊夫托班是一种长效血栓素A2受体拮抗剂,具有抗血小板活性[1]。
Quinotolast sodium (浓度范围为 1-100 μg/mL) 抑制组胺,LTC4 和 PGD2 释放,这种作用具有浓度依赖性。
Licarin A ((+)-Licarin A),可从多种植物中分离得到,显着降低二硝基苯肼-人血清白蛋白 (DNP-HSA) 刺激的 RBL-2H3 细胞。具有抗过敏作用。Licarin A 降低 TNF-α 和 PGD2 产生,和 COX-2 表达。
Travoprost可作用于青光眼和眼高压。
Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物,是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂,FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK,AKT,JNK 和 p38 级联反应,继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的药物。
AMG-009 是 prostaglandin D2 的有效拮抗剂,对 CRTH2 和 DP 受体的 IC50 值分别为 3 nM 和 12 nM。
EP1-antanoist-1是 EP1 的拮抗剂,pKi 和 pIC50 分别为7.54和8.5。
KF 13218 是一种有效和持久的选择性血栓烷 B2 (TXB2) 合成酶抑制剂,IC50 值为 5.3±1.3 nM。
L-161982 是一种选择性的 EP4 受体拮抗剂。L-161982 完全阻断 PGE2 诱导的 HCA-7 细胞 ERK 磷酸化和细胞增殖。L-161982 减轻胶原诱导的小鼠关节炎。
Vidupiprant (AMG 853) 是一种苯乙酸衍生物,也是一种有效的口服活性的 CRTH2 (DP2) 和 prostanoid D receptor (DP or DP1) 双重拮抗剂,在缓冲液中的 IC50 分别为 3 nM 和 4 nM,在人血浆中的 IC50 分别为 8 nM 和 35 nM。Vidupiprant 可用于哮喘的研究。
CAY10595 是有效的前列腺素 D2 受体 (CRTH2/DP2) 的拮抗剂,其对人类的 Ki 值为 10 nM。
Ozagrel hydrochloride (OKY-046 hydrochloride) 是一种血栓烷 A2 (TXA2) 合酶抑制剂。Ozagrel hydrochloride 是一种抗血小板剂,可选择性抑制人血小板聚集,IC50 为 53.12 μM。
(+)-甲氧代马齿苋素(化合物9)是一种天然化合物,对前列腺素E2的产生具有抑制作用[1]。
Latanoprost lactone diol 是合成 Latanoprost 的中间体。Latanoprost 是前列腺素 F2α 类似物,是一种前列腺素受体 (FP prostanoid receptor) 激动剂,可降低眼内压 (IOP)。