| 描述 |
GSK726701A是前列腺素E2受体4 (EP4)的部分激动剂,pEC50为7.4。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
pEC50: 7.4[1]
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| 体外研究 |
GSK726701A对一组其他前列腺素受体(EP1-3,DP1,FP,IP,TP)具有高选择性(> 100倍),并且对更广泛的靶标组没有显着活性。它证明了人体全血(HWB)测定中具有相似效力和内在活性(pEC50 = 8.2)的EP4激动剂活性对LPS介导的TNFα诱导的抑制作用[1]。
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| 体内研究 |
GSK726701A在大鼠,狗和猴子中具有良好的药代动力学文件。 GSK726701A在一系列炎症和神经性疼痛的动物模型中具有强大的活性GSK726701A表现出3mg/kg的CCI诱导的机械性异常性疼痛的时间依赖性完全逆转,相当于临床金标准加巴喷丁(30mg/kg)。 GSK726701A在FCA急性大鼠炎性疼痛模型中的ED50为0.2mg/kg [1]。
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| 动物实验 |
大鼠[1]在FCA急性大鼠炎性疼痛模型中研究了GSK726701A（0.03-1mg / kg pbid x5天）的作用[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Healy MP, et al. Discovery of {4-[4,9-bis(ethyloxy)-1-oxo-1,3-dihydro-2H-benzo[f]isoindol-2-yl]-2-fluorophenyl}acetic acid (GSK726701A), a novel EP4 receptor partial agonist for the treatment of pain. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Jun 1;28(10):1892-1896.
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