L 888607

• 常用名: L 888607
• 英文名: L 888607
• CAS号: 860033-06-3
• 分子量: 375.844
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 583.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₅ClFNO₂S
• 熔点: N/A
• 闪点: 306.9±30.1 °C

L 888607用途

L 888607 是一种有效的选择性 CRTH2 (前列腺素D2受体亚型2) 激动剂,Ki 为 0.8±0.4 nM。

L 888607作用

体外活性：将L88887（L-888,607）静脉内（i.v.）或口服（p.o.）给予小鼠，以确定其在8小时内的药代动力学特征。 静脉注射5 mg / kg L 888607后，血液分析显示峰值水平（Cmax）为36.1μM，半衰期（t1 / 2）为2.9 h，8 h（C8h）的谷值为3.5μM ，曲线0-8h下的面积为87.1μM。 口服20mg / kg L 888607后，血液分析显示Cmax为31.6μM，t1 / 2为4h，8h时C8h为15.4μM，曲线下0-8h为166μM，a 生物利用度为48％。

L 888607名称

• 中文名: L 888607
• 英文名: L-888607

L 888607生物活性

• 描述: L 888607 是一种有效的选择性 CRTH2 (前列腺素D2受体亚型2) 激动剂,Ki 为 0.8±0.4 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  CRTH2/DP2 Receptor:0.8 nM (Ki)

  DP/DP1 Receptor:2331 nM (Ki)

  TP Receptor:283 nM (Ki)

  EP2 Receptor:8748 nM (Ki)

  EP3-III Receptor:1260 nM (Ki)

  EP4 Receptor:4634 nM (Ki)

  FP Receptor:10018 nM (Ki)

  IP Receptor:14434 nM (Ki)

• 体内研究: 将L88887(L-888,607)静脉内(iv)或口服(po)给予小鼠,以确定其在8小时内的药代动力学特征。静脉注射5 mg/kg L 888607后,血液分析显示峰值水平(Cmax)为36.1μM,半衰期(t1/2)为2.9 h,8 h(C8h)的谷值为3.5μM ,曲线0-8h下的面积为87.1μM。口服20mg/kg L 888607后,血液分析显示Cmax为31.6μM,t1/2为4h,8h时C8h为15.4μM,曲线下的面积为0.8-8M,为166μM,生物利用度为48％[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]使用平均重量为42g的雄性（ICR）BR小鼠。 L 888607的单剂量[5 mg / kg在60％（v / v）聚乙二醇200]中通过隐静脉或单剂量（20 mg / kg在60％（v / v）聚乙二醇400中）静脉注射）通过强饲法口服给药。没有观察到明显的副作用。在指定的每个时间点从颈静脉取血（10μL）并加入30μL的0.1M柠檬酸三钠水溶液中。将混合物保持在-20℃直至分析[1]。
• 参考文献:

  [1]. Gervais FG, Identification of a potent and selective synthetic agonist at the CRTH2 receptor. Mol Pharmacol. 2005 Jun;67(6):1834-9.

  [2]. Ulven T, et al. Novel CRTH2 antagonists: a review of patents from 2006 to 2009. Expert Opin Ther Pat. 2010 Nov;20(11):1505-30.

L 888607物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 583.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₅ClFNO₂S
• 分子量: 375.844
• 闪点: 306.9±30.1 °C
• 精确质量: 375.049591
• LogP: 5.37
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.689
• 储存条件: 2-8℃

L 888607英文别名

• {(1S)-9-[(4-Chlorophenyl)sulfanyl]-6-fluoro-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[1,2-a]indol-1-yl}acetic acid
• L-888607
• 1H-Pyrrolo[1,2-a]indole-1-acetic acid, 9-[(4-chlorophenyl)thio]-6-fluoro-2,3-dihydro-, (1S)-
• LMX71OP17X