OXA(17-33) 是一种高效、选择性的 orexin-1 receptor (OX1) 激动剂。OXA(17-33) 对 OX1 (EC50=8.29 nM) 的选择性比 OX2 (187 nM) 高 23 倍。
Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
Orexin B, human是 Orexin 受体的内源性激动剂,与OX1和OX2结合的 Ki 值分别为 420 和 36 nM。
Suntinorexton是一种杂环化合物,是一种从专利WO2019027058A1第288页[1]中提取的orexin 2型受体激动剂。
Nemorexant 是一种 orexin 受体拮抗剂,详细信息请参考专利文献 WO2015083094A1 中的化合物 example 7。作用于 Ox1 和 Ox2 受体,IC50 分别为 2 nM 和 3 nM。
OX2R-IN-1是一种低细胞毒性的OX2R-IN-1拮抗剂(一种潜在的OX2R粘合剂),IC50值为484μM。OX2R-IN-1能在短半衰期内穿过BBB进入大脑[1]。
Orexin receptor antagonist 2 是一种有效的增食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂,pKi 分别为 7.69 和 9.78。Orexin receptor antagonist 2 在失眠症研究中具有潜力。
Tebideutorexant是一种有效的食欲素受体拮抗剂。Tebideutorexant可用于失眠研究[1]。
Efizonerimod alfa是一种有效的单克隆抗体OX40激活剂。Efizonerimod alfa可用于癌症研究[1]。
低克汀病(70-98),人是一种能够与食欲素受体OX1R结合并促进细胞凋亡的多肽[1]。
Cudarolimab(IBI101)是一种完全人类抗OX40(CD134,一种由激活的免疫细胞表达的共刺激分子)抗体。Cudarolimab抑制OX40与其配体OX40L的结合。Cudarolimab具有抗肿瘤活性,可用于癌症相关研究[1]。
Firazorexton水合物(TAK-994)是一种强效、脑渗透剂和口服活性食欲素2型受体(OX2R)激动剂(EC50:19nM)。Firazorexton水合物抑制发作性睡病小鼠模型中清醒和猝倒样发作的碎片化[1]。
Nivasorexant是一种有效的食欲素受体拮抗剂[1]。
EMPA 是一种高亲和力的,可逆的选择性 orexin OX2 受体拮抗剂。[3H] EMPA 与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合,KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。
TCS-OX2-29是一个强的和选择性的OX2受体拮抗剂,IC50是40 nM。
SB-649868 是一种口服有效的选择性食欲素 OX1 和 OX 2 受体拮抗剂 (作用于 OX1 和 OX2 受体,pKi 分别为 9.4 和 9.5)。
(2R,3R)-Firazorexton ((2R,3R)-TAK-994 free base) 是 Firazorexton (HY-137440) 的异构体。Firazorexton 是口服有效、脑渗透性的食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂,可能改善嗜睡病样症状。
沃诺雷克星(ORN-0829；TS-142)是一种有效的双重OX1R和OX2R拮抗剂,IC50值分别为1.05 nM和1.27 nM。Vornorexant在体内表现出强大的睡眠促进作用,可用于失眠治疗研究[1]。