GSK1059865结构式
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常用名 | GSK1059865 | 英文名 | GSK1059865 |
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CAS号 | 1191044-58-2 | 分子量 | 436.318 | |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | 575.8±50.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C20H23BrFN3O2 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | 302.1±30.1 °C |
GSK1059865用途GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。 |
中文名 | GSK1059865 |
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英文名 | GSK1059865 |
英文别名 | 更多 |
描述 | GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Orexin 1 receptor[1] |
体内研究 | 在CIE暴露的小鼠中,用GSK1059865处理以剂量依赖性方式显着降低乙醇饮用。相反,GSK1059865仅在所用的最高剂量下减少暴露于空气中的小鼠的饮用量。 GSK1059865对蔗糖摄入没有影响[1]。 GSK1059865(0.3nM-10nM)产生不可克服的拮抗作用,其具有OXA EC50的剂量依赖性右移和伴随的激动剂最大响应的降低。对于GSK1059865,计算的pKB值为8.77±0.12。 GSK1059865(0.1-3.3μM)产生经典的可克服曲线,OXA EC50平行向右移动而不抑制激动剂最大反应[2]。腹膜内施用GSK1059865产生育亨宾诱导的相对脑血容量反应的区域依赖性抑制。 GSK1059865本身的施用在几个脑区域中产生弱的相对脑血容量增加。 GSK1059865预处理动物的基线平均动脉血压值略高于对照组[3]。 |
动物实验 | 大鼠:将GSK1059865溶于0.5%HPMC(w / v)的蒸馏水中,并通过管饲法以10和30mg / kg的剂量给予大鼠。在获得高度可口的食物之前1小时施用药物或媒介物[2]。小鼠:在基线和慢性间歇性乙醇(或空气)暴露后的前5个测试循环期间,小鼠在饮用乙醇之前30分钟接受载体(盐水)注射(ip; 0.01ml / g体重)。在测试周期6和7中,小鼠接受载体或GSK1059865(10,25,50mg / kg),然后获得15%v / v乙醇(测试6)或5%w / v蔗糖(测试7)对水。将GSK1059865溶于盐水和TWEEN 80(0.5%v / v)作为载体[1]。 |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 575.8±50.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C20H23BrFN3O2 |
分子量 | 436.318 |
闪点 | 302.1±30.1 °C |
精确质量 | 435.095764 |
LogP | 4.41 |
蒸汽压 | 0.0±1.6 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.592 |
储存条件 | 2-8℃ |
[(2S,5S)-2-{[(5-Bromo-2-pyridinyl)amino]methyl}-5-methyl-1-piperidinyl](3-fluoro-2-methoxyphenyl)methanone |
Methanone, [(2S,5S)-2-[[(5-bromo-2-pyridinyl)amino]methyl]-5-methyl-1-piperidinyl](3-fluoro-2-methoxyphenyl)- |