1517965-94-4

• 常用中文名：Vornorexant
• 常用英文名：Vornorexant
• CAS号：1517965-94-4
• 分子式：C₂₃H₂₂FN₇O₂
• 分子量：447.46
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 食欲素受体(OX受体)
• 发布时间：2021-12-19 23:46:06
• 更新时间：2024-01-03 11:29:11
• 沃诺雷克星(ORN-0829；TS-142)是一种有效的双重OX1R和OX2R拮抗剂,IC50值分别为1.05 nM和1.27 nM。Vornorexant在体内表现出强大的睡眠促进作用,可用于失眠治疗研究[1]。

名称

• 英文名: Vornorexant

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₂FN₇O₂
• 分子量: 447.46

生物活性

• 描述: 沃诺雷克星(ORN-0829；TS-142)是一种有效的双重OX1R和OX2R拮抗剂,IC50值分别为1.05 nM和1.27 nM。Vornorexant在体内表现出强大的睡眠促进作用,可用于失眠治疗研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 食欲素受体(OX受体)
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: 伏诺雷克松(口服；1-10 mg/kg)在一个月内具有有效的促进睡眠作用。大鼠多导睡眠图研究中1 mg/kg的剂量。它导致总睡眠百分比的剂量依赖性增加[1]。在大鼠和狗身上,伏诺雷克森特表现出最佳的PK特性,具有快速的Tmax和较短的半衰期。大鼠和狗的T1/2分别为0.238小时和1.16小时[1]。动物模型：大鼠[1]剂量：1,3,10 mg/kg给药：大鼠在关灯前口服(活动期开始)；1-10mg/kg结果：具有良好的催眠促眠作用。
• 参考文献:

  [1]. Aya Futamura, et al. Discovery of ORN0829, a potent dual orexin 1/2 receptor antagonist for the treatment of insomnia. Bioorg Med Chem. 2020 Jul 1;28(13):115489.