LPL受体

LPL受体（溶血磷脂受体）组是整合膜蛋白的G蛋白偶联受体家族的成员，其对脂质信号传导是重要的。在人类中，有八个LPL受体，每个受体由一个单独的基因编码。这些LPL受体基因有时也称为“Edg”。 LPL受体配体结合并激活其位于细胞膜中的同源受体。取决于涉及哪种配体，受体和细胞类型，活化的受体可对细胞具有一系列作用。这些包括抑制腺苷酸环化酶和从内质网释放钙的主要作用，以及预防细胞凋亡和增加细胞增殖的继发作用。键入：LPAR1，LPAR2，LPAR3，LPAR4，LPAR5，LPAR6，S1PR1，S1PR2，S1PR3，S1PR4，S1PR5。

BMS-986104 HCl

BMS-986104是一种有效且选择性的S1P1受体调节剂。

• CAS号：1622180-39-5
• 分子式：C₂₂H₃₆ClNO
• 分子量：365.98
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

芬戈莫德

Fingolimod 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate,S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。

• CAS号：162359-55-9
• 分子式：C₁₉H₃₃NO₂
• 分子量：307.471
• 类别：LPL受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：479.5±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：243.8±28.7 °C

FTY720(S)-磷酸盐

FTY720 (S)-Phosphate 是一种 S1P 受体 1 (S1PR1) 激动剂,可以用于急性肺损伤等急性炎症的研究。

• CAS号：402616-26-6
• 分子式：C₁₉H₃₄NO₅P
• 分子量：387.451
• 类别：LPL受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：584.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：184-186ºC
• 闪点：307.1±32.9 °C

盐酸芬戈莫德

Fingolimod hydrochloride是鞘氨醇1-磷酸 (S1P)拮抗剂,在K562和NK细胞中的IC50 为0.033 nM。

• CAS号：162359-56-0
• 分子式：C₁₉H₃₄ClNO₂
• 分子量：343.932
• 类别：LPL受体

• 密度：1.016g/cm3
• 沸点：479.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：102-107ºC
• 闪点：243.8ºC

S1PR1 Radioligand 1

S1PR1放射性配体1(化合物6h)是特异性S1PR1放射配体,其IC50＝8.7nM。S1PR1放射性配体1具有良好的脑摄取,可作为S1PR1特异性F-18放射性示踪剂用于研究S1PR1在脑疾病中的功能[1]。

• CAS号：2845249-11-6
• 分子式：C₂₂H₂₂F₅N₃O₃
• 分子量：471.42
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-543 hydrochloride

PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 hydrochloride 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 hydrochloride 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 hydrochloride 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。

• CAS号：1706522-79-3
• 分子式：C₂₇H₃₂ClNO₄S
• 分子量：502.07
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CYM50179

CYM50179(化合物22n)是一种有效的选择性S1P4-R(鞘氨醇-1-磷酸受体)激动剂,EC50为46 nM【1】。

• CAS号：1355026-47-9
• 分子式：C₁₃H₉Br₂Cl₂NO₂
• 分子量：441.93
• 类别：LPL受体

• 密度：1.8±0.1 g/cm3
• 沸点：508.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：261.3±30.1 °C

Ki 16425

Ki16425是竞争型,亚型选择性的EDG-家族受体 LPA1 和 LPA3 的拮抗剂,Ki 分别为0.34 μM和0.93 μM。

• CAS号：355025-24-0
• 分子式：C₂₃H₂₃ClN₂O₅S
• 分子量：474.957
• 类别：LPL受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：623.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：59.5-60.5 °C
• 闪点：331.0±31.5 °C

BAF-312 fumarate

西波尼莫德(BAF-312)半富马酸是一种有效的选择性鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体调节剂。与S1P2、S1P3和S1P4相比,西波尼莫德半富马酸盐对S1P1和S1P5受体具有选择性(EC50分别为0.39、0.98、>10000、>1000和750 nM)。西波尼莫德半富马酸盐可用于多发性硬化(MS)研究[1][2]。

• CAS号：1234627-85-0
• 分子式：C₆₂H₇₄F₆N₄O₁₀
• 分子量：1149.262
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

S1P1 agonist 3

S1P1激动剂3是一种选择性G蛋白偏向性鞘氨醇-1磷酸受体-1(S1P1)激动剂,用于内皮保护。

• CAS号：1315311-14-8
• 分子式：C₂₁H₁₆ClN₃O₅
• 分子量：425.82
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TC-SP 14

TC-SP 14(化合物14)是一种口服活性和有效的S1P1激动剂(EC50=0.042μM),在S1P3(EC50=3.47μM)处活性最低。TC-SP 14显著降低血淋巴细胞计数,并减弱对抗原激发的迟发性超敏反应(DTH)[1]。

• CAS号：1257093-40-5
• 分子式：C₂₅H₂₀F₂N₂O₂S
• 分子量：450.50
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CS 2100

CS-2100(化合物10b)是一种有效、选择性、口服活性和S1P3保留的S1P1激动剂,对人S1P1的EC50为4.0 nM。CS-2100对HvGR的ID50(感染剂量)为0.407 mg/kg的大鼠显示出体内免疫抑制效果【1】。

• CAS号：913827-99-3
• 分子式：C₂₅H₂₃N₃O₄S
• 分子量：461.53
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TY-52156

TY-52156是一种有效的S1P3受体拮抗剂,作用于S1P3受体Ki值为110 nM。

• CAS号：934369-14-9
• 分子式：C₁₈H₁₉Cl₂N₃O
• 分子量：364.26900
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TC LPA5 4

TC LPA5 4是一种LPA5(GPR92)特异性非脂质拮抗剂。TC LPA5 4抑制LPA诱导的离体人血小板(LPA5-RH7777细胞系)聚集,IC50为800 nM。TC LPA5 4对LPA5的选择性超过80个其他筛选药物靶点[1]。TC LPA5 4抑制甲状腺癌细胞的增殖和迁移[2]。

• CAS号：1393814-38-4
• 分子式：C₂₃H₂₃ClN₂O₃
• 分子量：410.89
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-[3-(1,3-二氧代-1H,3H-苯并[de]异喹啉-2-基)-丙基磺酰基]-苯甲酸

GRI977143 是特异性的 LPA2 受体的激动剂,其EC50 值为3.3 μM。

• CAS号：325850-81-5
• 分子式：C₂₂H₁₇NO₄S
• 分子量：391.44000
• 类别：胱天蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CYM-5478

CYM-5478是一种有效且高度选择性的S1P2激动剂,EC50为119 在TGFα-脱落试验中为nM。CYM-5478保护神经衍生细胞系免受顺铂毒性[1][2]。

• CAS号：870762-83-7
• 分子式：C₂₁H₁₉F₃N₂O₂
• 分子量：388.38
• 类别：LPL受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：527.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：272.6±30.1 °C

S1p receptor agonist 2

S1p受体激动剂2(化合物1)是S1P5受体的激动剂,对S1P1和/或S1P3受体具有选择性。S1p受体激动剂2可用于内源性SIP信号系统研究,以及缓解或预防中枢神经系统疾病的研究,如神经退行性疾病[1]。

• CAS号：1354908-17-0
• 分子式：C₂₄H₂₃ClN₂O₄
• 分子量：438.90
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

S1P1激动剂III

S1P1 Receptor Agonist III是S1P1高效口服型激动剂,EC50值18nM,对S1P3无活性。

• CAS号：1324003-64-6
• 分子式：C₂₁H₁₆F₃N₃O₃
• 分子量：415.36500
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-986278

BMS-986278是一种有效的溶血磷脂酸受体1(LPA1)拮抗剂,人LPA1 Kb为6.9 nM。

• CAS号：2170126-74-4
• 分子式：C₂₂H₃₁N₅O₅
• 分子量：445.51
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-986020 sodium

BMS-986020 sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 用于治疗特发性肺纤维化 (IPF)。

• CAS号：1380650-53-2
• 分子式：C₂₉H₂₅N₂NaO₅
• 分子量：504.51
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

S1P2 antagonist 1

S1P2拮抗剂1是一种口服生物利用的S1P2拮抗剂,用于治疗纤维性疾病。

• CAS号：2262402-83-3
• 分子式：C₂₃H₂₁ClN₄O₄
• 分子量：452.89
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

rac FTY720 Phosphate

芬戈莫德磷酸盐(FTY720磷酸盐)是一种口服活性1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体激动剂。芬戈莫德磷酸盐可促进小胶质细胞的神经保护作用。芬戈莫德磷酸盐可用于多发性硬化症和神经系统疾病的研究[1]。

• CAS号：402615-91-2
• 分子式：C₁₉H₃₄NO₅P
• 分子量：387.451
• 类别：LPL受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：584.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：122-124ºC
• 闪点：307.1±32.9 °C

ACT-209905

ACT-209905是S1P1受体的激动剂。

• CAS号：1062670-13-6
• 分子式：C₂₆H₃₅N₅O₅
• 分子量：497.59
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MT-1303盐酸盐

Amiselimod hydrochloride 是一个新颖的S1P1受体的调节器。

• CAS号：942398-84-7
• 分子式：C₁₉H₃₁ClF₃NO₃
• 分子量：413.902
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ASP6432

ASP6432 是一种有效选择性的 1 型溶血磷脂酸受体 (LPA1) 拮抗剂, 在人 LPA1 和大鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 30 nM。

• CAS号：1282549-08-9
• 分子式：C₂₆H₃₁KN₄O₆S₂
• 分子量：598.78
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GLPG2938

GLPG2938是一种有效的选择性S1P2拮抗剂。GLPG2938可用于特发性肺纤维化的研究[1]。

• CAS号：2130996-00-6
• 分子式：C₂₀H₁₉F₆N₇O₂
• 分子量：503.4
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AS2717638

AS2717638 是一种具有口服生物活性的,啮齿动物中 溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂。AS2717638 还能增强PGE2、PGF2α以及AMPA 诱导的异位疼痛。

• CAS号：2148339-28-8
• 分子式：C₂₅H₂₅N₃O₅
• 分子量：447.48
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sonepcizumab

Sonepizumab(LT 1009)是一种完全人源化的抗S1P单克隆抗体。Sonepizumab具有研究转移性肾细胞癌(mRCC)的潜力[1]。

• CAS号：1031360-18-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[4'-[3-甲基-4-[[[((R)-1-苯基乙基)氧基]羰基]氨基]异恶唑-5-基]联苯-4-基]乙酸

AM095 free acid 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂,对重组人和小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。

• CAS号：1228690-36-5
• 分子式：C₂₇H₂₄N₂O₅
• 分子量：456.490
• 类别：LPL受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：641.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：342.0±31.5 °C

A6770

A6770是一种口服有效的1-磷酸鞘氨醇(S1P)裂解酶(S1PL)抑制剂。A6770被磷酸化,磷酸化形式直接抑制S1P裂解。A6770是THI的潜在关键代谢产物,可诱导[3H]dhS1P增加[1][2]。

• CAS号：1331754-16-5
• 分子式：C₆H₈N₂O₂
• 分子量：140.140
• 类别：LPL受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：384.1±34.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：186.1±25.7 °C