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中文名 (S) FTY720磷酸酯
英文名 (S) FTY720 Phosphate
英文别名 1,3-Propanediol, 2-amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]-, mono(dihydrogen phosphate) (ester), (2S)-
(S)-2-amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]-1,3-propanediol mono(dihydrogenphosphate) ester
(2S)-2-Amino-2-(hydroxymethyl)-4-(4-octylphenyl)butyl dihydrogen phosphate
FTY720 (S)-Phosphate
fingolimod-P
1,3-Propanediol, 2-amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]-, mono(dihydrogen phosphate) (ester)
(S)-FTY720-P
2-Amino-2-(hydroxymethyl)-4-(4-octylphenyl)butyl dihydrogen phosphate
2-(S)-Amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]-1,3-propanediol Mono(dihydrogen phosphate) Ester
(S)-FTY720
2-ammonio-2-(hydroxymethyl)-4-(4-octylphenyl)butyl hydrogen phosphate
(S)-FTY720-phosphate
[14C]-(S)-FTY720P
描述 FTY720 (S)-Phosphate 是一种 S1P 受体 1 (S1PR1) 激动剂,可以用于急性肺损伤等急性炎症的研究。
相关类别
靶点

S1PR1[1]

体外研究 FTY720(S)-磷酸盐是S1PR1的激动剂。 FTY720(S)-磷酸盐(Tys,1μM)维持S1PR1蛋白表达,通过S1PR1增强人肺动脉内皮细胞屏障,但对诱导S1PR1的泛素化没有影响。 FTY720(S)-磷酸盐(0.01-50μM)也可以减少β-arrestin向S1PR1的募集[1]。
体内研究 FTY720(S)-磷酸盐(0.5 mg/kg,ip)在小鼠肺中保留S1PR1表达,对博来霉素诱导的急性肺损伤(ALI)具有保护作用,并减弱博来霉素损伤小鼠的肺组织白细胞浸润[1]。
动物实验 小鼠[1] 8-10周龄的雄性C57BL / 6(20-25g)小鼠在第0天接受单次气管内剂量的博来霉素0.6U / kg(或无菌盐水),然后立即腹膜内注射FTY720(S) - 磷酸盐(0.5mg / kg),FTY720(0.5mg / kg)或盐水。在第3天和第6天注射额外剂量的FTY720(S) - 磷酸盐或FTY720。然后在第7天收集支气管肺泡灌洗液(BAL)和BAL液用于检测BAL蛋白水平,WBC计数和WBC差异。计数。用盐水灌注肺以除去血液用于Western印迹,组织白蛋白和组织病理学评估。在第7天获得外周血,用于检查总细胞计数和淋巴细胞。实验重复3次。每个实验组使用6-10只小鼠[1]。
参考文献

[1]. Wang L, et al. FTY720 (s)-phosphonate preserves sphingosine 1-phosphate receptor 1 expression and exhibits superior barrier protection to FTY720 in acute lung injury. Crit Care Med. 2014 Mar;42(3):e189-99.

[2]. Lingling Jia, et al. Clostridium butyricum CGMCC0313.1 Protects against Autoimmune Diabetes by Modulating Intestinal Immune Homeostasis and Inducing Pancreatic Regulatory T Cells. Front Immunol. 2017 Oct 19;8:1345.

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 584.2±60.0 °C at 760 mmHg
熔点 184-186ºC
分子式 C19H34NO5P
分子量 387.451
闪点 307.1±32.9 °C
精确质量 387.217468
PSA 122.82000
LogP 4.27
蒸汽压 0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率 1.541
储存条件 -20°C,密闭,干燥
危险品运输编码 NONH for all modes of transport