1331754-16-5

• 常用中文名：A6770
• 常用英文名：A6770
• CAS号：1331754-16-5
• 分子式：C₆H₈N₂O₂
• 分子量：140.140
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 LPL受体
• 发布时间：2021-06-13 14:28:52
• 更新时间：2024-01-31 18:49:21
• A6770是一种口服有效的1-磷酸鞘氨醇(S1P)裂解酶(S1PL)抑制剂。A6770被磷酸化,磷酸化形式直接抑制S1P裂解。A6770是THI的潜在关键代谢产物,可诱导[3H]dhS1P增加[1][2]。

名称

• 英文名: A6770
• 英文别名: MFCD28675904; 1-[5-(Hydroxymethyl)-1H-imidazol-2-yl]ethanone; A6770; Ethanone, 1-[5-(hydroxymethyl)-1H-imidazol-2-yl]-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 384.1±34.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₆H₈N₂O₂
• 分子量: 140.140
• 闪点: 186.1±25.7 °C
• 精确质量: 140.058578
• LogP: -1.64
• 蒸汽压: 0.0±0.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.577

生物活性

• 描述: A6770是一种口服有效的1-磷酸鞘氨醇(S1P)裂解酶(S1PL)抑制剂。A6770被磷酸化,磷酸化形式直接抑制S1P裂解。A6770是THI的潜在关键代谢产物,可诱导[3H]dhS1P增加[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: A6770导致[3H]dhS1P浓度依赖性增加,在正常条件下,EC50在30到200μM之间[1]。A6770导致S1PL抑制,而不是SPHK激活或SPP抑制[2]。
• 体内研究: A6770(1,10,100mg/kg；po；单剂量)诱导大鼠外周淋巴细胞数量减少[2]
• 参考文献:

  [1]. Mamoru Ohtoyo, et al. Scintillation Proximity Assay to Detect the Changes in Cellular Dihydrosphingosine 1-Phosphate Levels. Lipids. 2016 Oct;51(10):1207-1216.

  [2]. Mamoru Ohtoyo, et al. Component of Caramel Food Coloring, THI, Causes Lymphopenia Indirectly via a Key Metabolic Intermediate. Cell Chem Biol. 2016 May 19;23(5):555-560.