ACT-660602是一种口服活性趋化因子受体拮抗剂(CXCR3),IC50值为204 nM。ACT-660602抑制T细胞迁移,在急性肺腹股沟模型中显示出疗效。ACT-660602可用于自身免疫性疾病的研究[1][2]。
CXCR2拮抗剂3(化合物11h)是CXC趋化因子受体2(CXCR2)的有效拮抗剂。CXCR2拮抗剂3对CXCR2具有两位数的纳摩尔效力,并显著抑制中性粒细胞渗入气囊。CXCR2拮抗剂3可减少中性粒细胞和骨髓间充质干细胞的浸润,并增强CD3+T淋巴细胞向Pan02肿瘤组织的浸润[1]。
CXCR4拮抗剂8(化合物3)是一种IC50为57 nM的CXCR4抑制剂。CXCR4拮抗剂8抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙增加,IC50为0.24 nM。CXCR4拮抗剂8抑制CXLC12/CXCR4介导的细胞迁移[1]。
Ac-Pro-Gly-Pro-OH是细胞外胶原的内源性降解产物,可用作CXCR2激动剂。Ac-Pro-Gly-Pro-OH具有杀菌活性,抑制肺部炎症,减少免疫细胞凋亡。Ac-Pro-Gly-Pro-OH增强1型细胞因子(IFN-γ和IL-12)的产生,但抑制促炎细胞因子的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH具有研究败血症的潜力[1][2]。
ACT-1004-1239是一种有效、选择性、口服的CXCR7拮抗剂,IC50值为3.2 nM。
AZD8797是非竞争的人 CX3CR1 变构调节剂,Ki分别为3.9,2800 nM。
CXCR7 modulator 1 (compound 25) 是具有口服活性的、CXCR7 类肽调节剂,其 Ki 值为 9 nM。
BKT140 4-fluorobenzoyl 是一种新型的CXCR4拮抗剂,IC50约为1 nM.
AZD4721(RIST4721)是酸性CXC趋化因子受体2(CXCR2)的强效口服活性拮抗剂。AZD4721具有研究炎症性疾病的潜力[1]。
CXCR4-IN-1(实施例C5)是CXCR4抑制剂(IC50:20nM)。CXCR4-IN-1可用于癌症、HIV、糖尿病视网膜病变、炎症等研究[1]。
CTCE-0214是一种趋化因子CXC受体4(CXCR4)激动剂,SDF-1α(基质细胞衍生因子-1α)肽类似物。CTCE-0214显示抗炎活性,可用于炎症败血症和全身炎症综合征研究[1][2][3]。
ACT-777991是一种口服活性和选择性CXCR3拮抗剂。ACT-777991在动物模型中具有微粒体和肝细胞的稳定性。ACT-777991抑制活化的T细胞向CXCL11[1]的迁移。
NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。 NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化。
PS372424 hydrochloride,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。
Reparixin L-lysine salt是趋化因子受体1/2 (CXCR1/2)活化 的变构抑制剂。
CXCR4 antagonist 1 是有效的 CXCR4 拮抗剂。CXCR4 antagonist 1 具有抗 HIV 活性。
SX-682 是口服有效的 CXCR1 和 CXCR2 变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。
KRH-3955 hydrochloride 是一种具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。KRH-3955 hydrochloride 抑制 SDF-1α 与 CXCR4 的结合,IC50 为0.61 nM。KRH-3955 hydrochloride 也是高效的、选择性的 X4 HIV-1 抑制剂,EC50 为 0.3 至 1.0 nM。
VUF11211是CXCR3的有效拮抗剂,其作用是从跨膜结构域的小口袋延伸到大口袋。
LIT-927 是局部的、有口服活性的 CXC 趋化因子12 (CXCL12) 的中性配体,具有抗炎作用,CXCL12-TR 结合的Ki 值为 267 nM。
HF50731(HF-50731)是一种新型强效、选择性CXCR4拮抗剂,在CXCR4竞争结合试验中Ki为19.8 nM。HF50731显著抑制SDF-1α诱导的钙动员(IC50=621 nM)和细胞迁移,并通过拮抗CXCR4协同受体功能(IC50=1.5 uM)阻断HIV-1感染。构效关系分析表明,HF50731可以通过与残基W94、D97、D171和E288的相互作用,主要占据CXCR4的次要子小盒,并部分结合在主要子小盒中。
Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) 是具有口服活性的、有效的CXC 族趋化因子受体 4 (CXCR4) 的拮抗剂,是一种具有潜在治疗脉络膜新生血管的水溶性抗血管生成药物。Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) 能够在猪心肌梗死模型中,动员间充质干细胞,减轻炎症反应,维持心脏的收缩功能。
PS372424,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性,它抑制 CXCR3 配体 CXCL10 与 CXCR3 受体的结合,IC50 值为 42 nM。
Olaptesed pegol (NOX-A12) 基于聚乙二醇化结构的、靶向 CXCL12 的 L-寡核糖核苷酸适配体。Olaptesed pegol 可中和 CXCL12,CXCL12 抑制可动员慢性淋巴细胞白血病细胞进入循环系统,并阻止其归巢至保护性微环境中。
Zaprinast (M&B 22948) 是一种 cGMP 选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Zaprinast 是一种 GPR35 激动剂,对大鼠 GPR35 有很强的激活作用,对人 GPR35 有一定的激活作用。Zaprinast 能通过抗增殖和促凋亡作用减少血管重构。
AZ10397767是一种有效的选择性CXCR2抑制剂,可抑制CXCL8与CXCR2的结合,pIC50为9.0；弱抑制CXCL8与CXCR1的结合,pIC50<7,对CCR2和CCR5无亲和力；显着减弱IL-8诱导的c-FLIP mRNA上调,而AR-和/或NF-κB介导的转录的抑制分别减弱LNCaP和PC3细胞中IL-8诱导的c-FLIP表达；减弱奥沙利铂诱导的NF-κB活化,增加奥沙利铂的细胞毒性,并加强奥沙利铂诱导的AIPC细胞凋亡。