333742-63-5

• 常用中文名：AZ 10397767
• 常用英文名：AZ 10397767
• CAS号：333742-63-5
• 分子式：C₁₅H₁₄ClFN₄O₂S₂
• 分子量：400.879
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CXCR
• 发布时间：2020-01-11 17:52:49
• 更新时间：2023-01-16 11:50:02
• AZ10397767是一种有效的选择性CXCR2抑制剂,可抑制CXCL8与CXCR2的结合,pIC50为9.0；弱抑制CXCL8与CXCR1的结合,pIC50<7,对CCR2和CCR5无亲和力；显着减弱IL-8诱导的c-FLIP mRNA上调,而AR-和/或NF-κB介导的转录的抑制分别减弱LNCaP和PC3细胞中IL-8诱导的c-FLIP表达；减弱奥沙利铂诱导的NF-κB活化,增加奥沙利铂的细胞毒性,并加强奥沙利铂诱导的AIPC细胞凋亡。

名称

• 英文名: 5-[(3-Chloro-2-fluorobenzyl)sulfanyl]-7-{[(2R)-1-hydroxy-2-propanyl]amino}[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidin-2(3H)-one
• 英文别名: 5-[(3-chloro-2-fluorobenzyl)sulfanyl]-7-{[(2R)-1-hydroxypropan-2-yl]amino}[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidin-2(3H)-one; Thiazolo[4,5-d]pyrimidin-2(3H)-one, 5-[[(3-chloro-2-fluorophenyl)methyl]thio]-7-[[(1R)-2-hydroxy-1-methylethyl]amino]-; 5-[(3-Chloro-2-fluorobenzyl)sulfanyl]-7-{[(2R)-1-hydroxy-2-propanyl]amino}[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidin-2(3H)-one

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₅H₁₄ClFN₄O₂S₂
• 分子量: 400.879
• 精确质量: 400.023071
• LogP: 5.03
• 折射率: 1.708

生物活性

• 描述: AZ10397767是一种有效的选择性CXCR2抑制剂,可抑制CXCL8与CXCR2的结合,pIC50为9.0；弱抑制CXCL8与CXCR1的结合,pIC50<7,对CCR2和CCR5无亲和力；显着减弱IL-8诱导的c-FLIP mRNA上调,而AR-和/或NF-κB介导的转录的抑制分别减弱LNCaP和PC3细胞中IL-8诱导的c-FLIP表达；减弱奥沙利铂诱导的NF-κB活化,增加奥沙利铂的细胞毒性,并加强奥沙利铂诱导的AIPC细胞凋亡。
• 参考文献: References 1. Wilson C, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):746-59. 2. Seaton A, et al. Carcinogenesis. 2008 Jun;29(6):1148-56. 3. Wilson C, et al. Mol Cancer Ther. 2008 Sep;7(9):2649-61. 4. Walters I, et la. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Jan 15;18(2):798-803. View Related Products by Target Chemokine Receptor (CCR and CXCR)