ACT-777991结构式
|
常用名 | ACT-777991 | 英文名 | ACT-777991 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 1967811-46-6 | 分子量 | 550.48 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C20H20F6N8O2S | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
ACT-777991用途ACT-777991是一种口服活性和选择性CXCR3拮抗剂。ACT-777991在动物模型中具有微粒体和肝细胞的稳定性。ACT-777991抑制活化的T细胞向CXCL11[1]的迁移。 |
| 英文名 | ACT-777991 |
|---|
| 描述 | ACT-777991是一种口服活性和选择性CXCR3拮抗剂。ACT-777991在动物模型中具有微粒体和肝细胞的稳定性。ACT-777991抑制活化的T细胞向CXCL11[1]的迁移。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
CXCR3 |
| 体外研究 | 法案-777991在 首席人事官细胞中抑制 hEGR,IC50值为 26微米[1]ACT-777991(1微米；45分钟)在人类、大鼠和狗的微粒体和肝细胞中稳定[1]。 ACT-777991(0.01-1μM)抑制人和小鼠激活的 T细胞向 CXCL11型的迁移,IC50型范围分别为 3.2-64纳米和 4.9-21纳米[1]ACT-777991(1 nM、5 nM、20 nM和 50纳米)抑制 CXCR3型介导的人和小鼠 T细胞趋化性[1]。 |
| 体内研究 | ACT-777991(0.5毫克/千克,1毫克/千克静脉注射；单次剂量)在雄性 Wistar公司大鼠 (14/156) 或 小猎犬犬 (5/15) 中具有低体内血浆清除率[1]。 ACT-777991(0.006-2毫克/克食物；口服；在 脂多糖处理前 3.天开始给药,脂多糖处理后 72小时结束)剂量依赖性地抑制小鼠模型体内 CXCR3+吨细胞的趋化性[1]。 动物模型：小鼠LPS攻击模型[1]剂量：0.006、0.02、0.06、0.2、0.6和2 mg/g食物给药：PO；在LPS激发前3天开始,并持续到研究结束(LPS激发后72小时)。结果：以剂量依赖的方式减少了BAL CD8+T细胞的数量。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C20H20F6N8O2S |
|---|---|
| 分子量 | 550.48 |
