1596362-29-6

• 常用中文名：PS372424 hydrochloride
• 常用英文名：PS372424 hydrochloride
• CAS号：1596362-29-6
• 分子式：C₃₃H₄₅ClN₆O₄
• 分子量：625.20
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CXCR
• 发布时间：2020-11-24 16:59:28
• 更新时间：2024-01-07 18:04:49
• PS372424 hydrochloride,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。

名称

• 英文名: PS372424 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₃₃H₄₅ClN₆O₄
• 分子量: 625.20

生物活性

• 描述: PS372424 hydrochloride,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR
• 靶点:

  Human CXCR3

• 体外研究: PS372424(100 ng/mL)在刺激5分钟后增加U87-CXCR3-A细胞中的p-Erk1和p-Erk2[1]。PS372424(10-200 nM；30分钟)导致CXCR3+T细胞上CCR5的浓度依赖性磷酸化,而不是CXCR3-T细胞[2]。PS372424竞争将放射性标记的CXCL10与由HEK293/CXCR3 Gqi5细胞制备的膜结合,IC50为42±21 nM[3]。Western Blot分析[2]细胞系：CXCR3+T细胞和CXCR3-T细胞浓度：10、50、100或200 nM孵育时间：30分钟结果：引起CXCR3+T细胞CCR5的浓度依赖性磷酸化。没有导致CXCR3-T细胞上CCR5的磷酸化。
• 参考文献:

  [1]. Boyé K, et al. The role of CXCR3/LRP1 cross-talk in the invasion of primary brain tumors. Nat Commun. 2017 Nov 17;8(1):1571.

  [2]. O'Boyle G, et al. Chemokine receptor CXCR3 agonist prevents human T-cell migration in a humanized model of arthritic inflammation. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Mar 20;109(12):4598-603.

  [3]. Stroke IL, et al. Identification of CXCR3 receptor agonists in combinatorial small-molecule libraries. Biochem Biophys Res Commun. 2006 Oct 13;349(1):221-8.