Dynorphin A (1-8) 是胎盘组织提取物中主要的阿片肽。Dynorphin A (1-8) 是 kappa 受体最可能的天然配体。Dynorphin A (1-8) 抑制 3H-Bremazocine 与纯化的 kappa 受体的结合 (IC50=303 nM)。
Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50=3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,具有中等亲和力 (IC50=0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用,并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
Ac-RYYRWK-NH2 是一个有效的和选择性 nociceptin receptor (NOP) 部分激动剂。[3H]Ac-RYYRWK-NH2 结合鼠皮层膜的 Kd 为0.071 nM,但是对 µ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。
Quetiapine Sulfoxide是Quetiapine的代谢物, Quetiapine用于治疗精神分裂症和治疗双相情感障碍的躁狂发作。
6CEPN是一种环氧合酶-1抑制剂,通过抑制结直肠癌癌症生长发挥作用。
Quetiapine D4 hemifumarate 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
格拉司琼-d3(BRL 43694-d3)是氘标记的格拉司琼。格拉司琼(BRL 43694)是一种5-羟色胺-HT3受体拮抗剂,用作治疗化疗后恶心呕吐的止吐药[1][2]。
AT2R拮抗剂1(化合物21)是一种有效且高选择性的AT2R(血管紧张素II AT2受体)配体。AT2R拮抗剂1表现出良好的AT2R亲和力,Ki为29 nM。AT2R拮抗剂1也抑制常见药物代谢CYP酶。AT2R拮抗剂1在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出高度稳定性【1】。
Methylnaltrexone D3 Bromide是Methylnaltrexone Bromide的氘代化合物标准品。
伊夫罗班(BMS-180291)钠是一种口服活性的血栓素A2(TXA2)或前列腺素H2(PGH2)受体拮抗剂。伊夫罗班钠具有抗血小板活性,抑制肿瘤细胞迁移而不影响细胞增殖。伊夫罗班钠可用于心肌缺血、高血压、中风、血栓形成、心肌病的研究[1][2][3][4]。
糖皮质激素受体激动剂-1Ala-Ala-Mal(化合物88)是一种糖皮质激素,是糖皮质激素的受体激动剂。糖皮质激素受体激动剂-1Ala-Ala-Mal可与阿达木单抗(HY-P9908)偶联以制备ADC[1]。
L-168049是一种有效、选择性、口服活性和非竞争性胰高血糖素受体拮抗剂,人、鼠和犬胰高血糖素受体的IC50分别为3.7 nM、63 nM和60 nM[1][2]。
BAY-6672是一种有效的选择性人前列腺素F(FP)受体拮抗剂,IC50值为11 nM。
mAChR-IN-1是mAChR高效抑制剂,IC50值为17nM。
β3-AR agonist 2 是一种有效的选择性 β3 肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor,β3-AR) 激动剂, EC50 为 8 nM。
DC260126 是一种 GPR40 拮抗剂。
OBE022 是一个口服的、前列腺素 F2α (PGF2α) 受体的选择性拮抗剂,其对人和大鼠 FP 受体的 Ki 值分别为 1 nM 和 26 nM。
ATI-2341 是一种 CXCR4 激动剂,在 CCRF-CEM 细胞中,诱导 CXCR4 依赖性钙通量,EC50 of 194 nM。ATI-2341 也是骨髓造血细胞的有效动员者。
阿福唑嗪-d7是氘标记的阿福唑星[1]。阿福唑嗪(SL 77499-10)是一种口服活性、选择性和竞争性α1-肾上腺素受体拮抗剂。阿福唑嗪可以放松前列腺和膀胱颈的肌肉,有助于排尿。阿福唑嗪可用于良性前列腺增生(BPH)的研究[2][3]。
Zinterol (MJ 9184) 是一种有效的选择性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。Zinterol 增强 ICa,EC50 为 2.2 nM。
Quetiapine(Ketipinor)是非典型的抗精神病化合物,可作用于精神分裂,狂躁和抑郁症。
莫米松是一种吸入性糖皮质激素。莫米松可用于痰中嗜酸性粒细胞水平低的轻度哮喘。莫米松具有研究慢性手部湿疹和鼻窦炎的潜力[1][2]。
A2AR-agonist-1是一种有效的 A2AR 和ENT1激动剂, Ki值 分别为 4.39和 3.47。
CXCR4拮抗剂9(化合物2)是一种IC50为15 nM的CXCR4抑制剂。CXCR4拮抗剂9抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙增加,IC50为1.3 nM[1]。
MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂,EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效,例如 Rab2,Rab7,H-Ras,Rac1,Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。
L-α-溶血磷脂酰肌醇大豆钠是GPR55的内源性配体。L-α-溶血磷脂酰肌醇大豆钠是一种内源性溶血磷脂和内源性大麻素类神经递质,属于溶血磷脂类[1]。
CB2R/FAAH调节剂-2(化合物26)是充当CB2R激动剂和FAAH抑制剂的双靶向调节剂。CB2R/FAAH调制器-2的Ki值对于CB2R和CB1R分别为10.8和152.9nM,FAAH的IC50值为6.2μM。CB2R/FAAH调节剂-2可用于与癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联以及新冠肺炎感染相关的研究[1]。
Difelikefalin (CR-845; FE-202845) 是周边限制性的,选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用,并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。
Setastine (EGIS-2062 (free acid); EGYT-2062 (free acid))是一种口服有效的非镇静长效抗过敏试剂。Setastine 具有有效的组胺受体 (histamine Hi-receptor) 阻断特性,可用于过敏和鼻炎研究[1]<。