AT2R antagonist 1

更新时间:2024-01-02 16:21:57

AT2R antagonist 1结构式
AT2R antagonist 1结构式
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常用名 AT2R antagonist 1 英文名 AT2R antagonist 1
CAS号 2709031-17-2 分子量 490.64
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C23H30N4O4S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 AT2R antagonist 1用途


AT2R拮抗剂1(化合物21)是一种有效且高选择性的AT2R(血管紧张素II AT2受体)配体。AT2R拮抗剂1表现出良好的AT2R亲和力,Ki为29 nM。AT2R拮抗剂1也抑制常见药物代谢CYP酶。AT2R拮抗剂1在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出高度稳定性【1】。

 AT2R antagonist 1名称

英文名 AT2R antagonist 1

 AT2R antagonist 1生物活性

描述 AT2R拮抗剂1(化合物21)是一种有效且高选择性的AT2R(血管紧张素II AT2受体)配体。AT2R拮抗剂1表现出良好的AT2R亲和力,Ki为29 nM。AT2R拮抗剂1也抑制常见药物代谢CYP酶。AT2R拮抗剂1在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出高度稳定性【1】。
相关类别
靶点

Ki: 29 nM (AT2R), 1000 nM (AT1R)[1]

体外研究 AT2R拮抗剂1(化合物21)对CYP 3A的抑制作用可以忽略不计(5%),对CYP 2D6(12%)、2C8(26%)、2C9(23%)和2B6(24%)的抑制趋势非常低[1]。
参考文献

[1]. Bolteau R, et al. Quinazoline and phthalazine derivatives as novel melatonin receptor ligands analogues of agomelatine. Eur J Med Chem. 2020 Mar 1;189:112078.

 AT2R antagonist 1物理化学性质

分子式 C23H30N4O4S2
分子量 490.64