Tiotidine (ICI 125211) 是一种有效选择性 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂 (pA2=7.3-7.8)。Tiotidine (ICI 125211) 对 H1 和 H3 受体均具有低亲和力。
LCZ696是血管紧张素II受体和脑啡肽酶的双抑制剂。
YQA14是D3受体的选择性拮抗剂。
曲安奈德-d6是氘标记的曲安奈德。
Plecanatide 是尿鸟苷蛋白的类似物,是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂,在 T84 细胞中,EC50 值为 190 nM。Plecanatide 可用于慢性特发性便秘的研究,在小鼠结肠炎模型中具有抗炎活性。
(+)-Norfenfuramine是(+)-fenfluramine的主要肝脏代谢产物,是一种选择性5-HT2B受体激动剂(Ki:11.2nM)。(+)-Norfenfluramine能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。(+)-Norfenfluramine可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究[1]。
KRAS G12C抑制剂20是从专利CN112694475A实例1[1]中提取的KRAS G12C抑制剂。
Tetrapeptide-1 是一种具有抗氧化作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
SOS1-IN-3是一种有效的SOS1(sevenless同系物1的儿子)抑制剂,IC50为5nm。SOS1-IN-3具有抗癌作用(WO2019122129A1；化合物I-1)[1]。
rac-Rotigotine盐酸盐是D-2受体选择性激动剂,Ki为0.69 nM。
CGP 25454A是一个新颖和选择性的突触前多巴胺自受体拮抗剂。
ONO-8711是一种有效且选择性的EP1受体竞争性拮抗剂(人和小鼠EP1的Ki分别为0.6和1.7 nM)。ONO-8711有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型中的肿瘤发病率和多样性[1]。
Inupadenent(EOS-850)盐酸盐是一种口服活性高选择性A2A受体拮抗剂。盐酸因帕丹坦不是脑渗透剂。盐酸因帕丹坦具有强大的抗肿瘤活性[1]。
NGD94-1是一种特异性多巴胺D4受体拮抗剂。NGD94-1可有效逆转苯环哌啶诱导的狨认知功能障碍。NGD94-1可用于精神疾病的研究[1]。
Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物,其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50 值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。
Deflazacort为糖皮质素,可作为抗炎剂和免疫抑制剂。
BMS-764459 是一种 CRF1 拮抗剂。 BMS-764459 可用于抑郁症、焦虑症等神经系统疾病的研究。BMS-764459 也是一种非典型 CYP1A1 诱导剂。
盐酸布那唑嗪是一种强效选择性α1-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸布那唑嗪可用于降压和降眼压研究[1]。
PRX-08066是5-HT受体2B(5-HT2BR)拮抗剂,IC50为3.4 nM,能选择性的促使肺动脉血管舒张。
(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因是一种选择性腺苷A2A受体拮抗剂。(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因通过独立于其对A2A受体的作用的途径抑制Ki值为70 nM的单胺氧化酶B(MAO-B)。(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因有可能用于帕金森病研究[1]。
Lodoxamide是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于治疗哮喘和过敏性结膜炎的。
Olmesartan methyl ester 是 Olmesartan medoxomil 合成的中间体。Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体拮抗剂,IC50 为 66.2 μM。
Olcegepant hydrochloride (BIBN4096BS hydrochloride) 是高效选择性的降钙素基因相关肽 (CGRP) 的拮抗剂, 对人类CGRP的Ki值为14.4 pM。
FC131 是一种 CXCR4 拮抗剂,抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 值为 4.5 nM。FC131 具有抗 HIV 的活性。
ONO-0740556是一种有效的Gi偶联的人溶血磷脂酸受体1(LPA1)激动剂,EC50值为0.26nM[1]。
Lumateperone甲苯磺酸盐是5-HT 2A受体拮抗剂 (KI= 0.54 nM), 突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体的拮抗剂 (KI= 32 nM)。
SB 242084盐酸盐是5-HT2C选择性抑制剂,pKi值9.0,对5-HT2A和5-HT2B作用弱100倍以上。
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。