MCHr1 antagonist 1 是一种选择性的黑色素浓集激素 1 型受体 (melanin concentrating hormone-1 receptor) 拮抗剂,对人 MCH1 受体 的 Kb 和 Ki 值分别为 1 nM 和 4 nM,在降低体重方面可能起作用。
花生四烯基环丙胺(ACPA)是一种有效的选择性CB1受体激动剂。花生四烯酸环丙胺抑制转染人大麻素CB1受体的CHO细胞中forskolin刺激的cAMP生成(IC50=2 nM)[1]。
Triamcinolone benetonide 是一种合成的糖皮质激素类固醇,具有抗炎活性。
BRL 52537 hydrochloride 是一种高选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂,对于 κ 和 μ 亚型的 Ki 分别为 0.24 nM 和 1560 nM。BRL 52537 hydrochloride 可减少缺血引起的 NO 产生,这是一种潜在的神经保护机制。BRL 52537 hydrochloride 可减轻早期中风损伤。
CCG-203769 是一种选择性的 G 蛋白信号调节因子 (RGS4) 抑制剂,CCG-203769 阻断 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用,IC50 为 17 nM。
Vofopitant 是一种有效的 NK1 receptor 拮抗剂,对人,大鼠和雪貂的 NK1 receptor 的 pKi 值分别为 10.6,9.5 和 9.8。
[D-Ala2]-Met-脑啡肽是一种阿片肽,是一种有效的阿片激动剂。[D-Ala2]-Met-脑啡肽通过中枢机制降低胆汁流量。[D-Ala2]-Met-脑啡肽具有镇痛作用[1][2]。
IHCH-3064是一种靶向腺苷A2A受体和HDAC的双作用化合物。IHCH-3064对A2AR(Ki=2.2nm)有强结合作用,对HDAC1有选择性抑制作用(IC50=80.2nm),体外对肿瘤细胞系有良好的抗增殖活性。IHCH-3064是一种肿瘤免疫治疗剂[1]。
Neuropeptide Y (29-64), amide, human 是一种具有生物活性的含有 36 个氨基酸的多肽。
Sabcomeline(SB-202026)是一种有效的功能选择性毒蕈碱M1受体部分激动剂,可改善认知。Sabcomeline可用于阿尔茨海默病研究[1][2]。
ST1936是一种选择性、纳摩尔亲和力的5-HT6受体激动剂,对人类5-HT6、5-HT7和5-HT2B受体的Ki值分别为13 nM、168 nM和245 nM。ST1936对人和大鼠α2肾上腺素能受体也表现出中等亲和力(Ki为300 nM)[1]。
Elucaine 是蕈毒碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,具有抗溃疡功效。
Fiduxosin 是一种 α1-adrenoceptor 拮抗剂,对 α1a-adrenoceptor,α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 的 Ki 值分别为 0.160 nM,24.9 nM 和 0.920 nM。
Anisodamine是一种抗胆碱能剂和α1肾上腺素受体拮抗剂,用于治疗急性循环性休克,也是在茄科某些植物中发现的一种天然存在的托烷类生物碱。
盐酸右普拉克索-d3((R)-普拉克索-d3)是氘标记的右普拉克索。右普拉克索((R)-普拉克索),也称为R-(+)-普拉克索,是一种神经保护剂和弱非麦角林多巴胺激动剂[1][2]。
ML-191是GPR55的拮抗剂。它抑制溶血磷脂酰肌醇诱导的GPR55信号传导(在过度表达GPR55的U2OS细胞中EC50=1.076µM)。当使用浓度为30µM时,ML-191抑制LPI诱导的ERK1/2磷酸化(IC50=328 nM)和PKCβII的受体依赖性转位[1]。
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT1A受体部分激动剂/拮抗剂 (Ki=33nM)。
Ketanserin 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制hERG电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
A-123189 是一种选择性且有效的 α1D 拮抗剂,对人 α1D 和大鼠 α1D 的 Kis 分别为 0.312 和 0.17。A-123189 对 α1D 受体的选择性是人类 α1A 和大鼠 α1A 受体的 10 至 20 倍。
CYM2503是公认的GalR2阳性变构调节剂。CYM2503增加了首次电图癫痫发作的潜伏期,减少了癫痫发作的总时间。CYM2503还能减轻小鼠电击诱发的癫痫发作。甘丙肽受体1型(GalR1)和/或2型(GalR2)代表了癫痫和癫痫研究的独特药理学靶点【1】。
阿托伐他汀-PEG3-FITC(化合物S31)是一种KRAS-PDEδ相互作用抑制剂。阿托伐他汀-PEG3-FITC在荧光各向异性分析中充当配体[1][2]。
Anpirtoline hydrochloride 是anpirtoline 的一种盐酸化物。Anpirtoline 是 5-HT1B 的激动剂。
SB-334867游离碱是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,pKb为7.2。
Galanin (1-29)(rat, mouse) 是一种非选择性甘丙肽受体 (galanin receptor) 激动剂,对 GAL1、GAL2 和 GAL3 的 Ki 值分别为 0.98、1.48 和 1.47 nM。具有抗惊厥作用。
Methyldopa是α2-肾上腺素受体选择性激动剂。
VU6005806 (AZN-00016130) 是一种有效的毒蕈乙酰胆碱受体亚型 4 (M4) 的正向别构调节剂,对人、大鼠、狗、猴 M4 的 EC50 值分别为 94 nM,28 nM,87 nM 和 68 nM。用于神经疾病的研究。