ABT-724-trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于治疗勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
TCS 2510是一种选择性EP4激动剂。TCS 2510可用于代谢性疾病的研究[1]。
AC260584是M1毒蕈碱受体变构激动剂,pEC50值为7.6。
LPA2 antagonist 2 (H2L 5226501) 是一种选择性 LPA2 拮抗剂,IC50 为 28.3 nM,比 LPA3 (IC50 为 13.85 μM) 选择性高 480 倍以上。
LCB-2853 是 thromboxane A2 受体的拮抗剂,具有抗血小板和抗血栓的作用。
增食欲素受体拮抗剂4是一种有效的选择性增食欲素2受体(OX2R)拮抗剂,IC50为4.27 nM。食欲素受体拮抗剂4对OX2R的选择性是OX1R的61倍(IC50为295 nM)(WO2018206959A1；示例1)[1]。
CGS 15943 是一种腺苷 A2 受体 (adenosine A2 receptor) 拮抗剂,可减轻蒙古沙土鼠的中风损伤。CGS 15943 是一种选择性 p110γ 抑制剂,IC50为 1.1 μM,对 p110δ 有抑制作用 (IC50=8.47 μM),对 HCC 和 PDAC 细胞具有抗癌作用。
NPEC-caged-LY379268 是第二组 mGluR 激动剂。
盐酸斯皮洛马嗪(APY-606)是一种抗精神病药和抗肿瘤药。盐酸斯皮洛马嗪抑制KRas。盐酸史匹克霉嗪诱导癌症细胞凋亡[1][2]。
CY 208-243 是一个选择性的多巴胺 D1 受体激动剂,具有抗帕金森病活性。
坦索罗辛-d4(盐酸盐)是氘标记的坦索罗辛(盐酸盐)。盐酸坦索罗辛((R)-(-)-YM12617)是α1肾上腺素能受体的抑制剂。盐酸坦索罗辛用于前列腺增生的研究。盐酸坦索罗辛抑制动物模型中腹主动脉瘤的生长【1】。
熊去氧胆酸(熊去氧胆酸)钠是由肠道细菌转化(cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。熊去氧胆酸钠作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5(TGR5,GPCR19)和法尼类X受体(FXR)。熊去氧胆酸钠可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。口服活性[1][2]。
Lemborexant (E-2006)是食欲素受体OX1和OX2双重抑制剂,临床2期由于治疗失眠。
FAUC 365是一种高度多巴胺D3受体选择性拮抗剂,在D3、D4处的Ki值分别为0.5 nM、340 nM、2600 nM和3600 nM。分别为4、D2short和D2Long受体。FAUC 365可用于精神分裂症和帕金森病的研究[1][2]。
S1R激动剂1(化合物6b)盐酸盐是选择性S1R激动药,其对S1R和S2R的Kis分别为0.93nM和72nM。S1R激动剂1盐酸盐对ROS和NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。
LY 163443 是白三烯 D4 (LTD4) 和 E4 (LTE4) 的选择性拮抗剂。LY 163443 可以拮抗 LTD4 诱导的豚鼠回肠、气管和肺实质收缩。LY 163443 还抑制 LTE4 的气管收缩。
β-促脂素(61-69)是一种有效的阿片类激动剂[1][2]。
RG-12915 是一种选择性的 5-HT3 拮抗剂,IC50 值为 0.16 nM。
CB1R变构调节剂4是一种具有良好生物活性的1型大麻素(CB1R)的正变构调制器。CB1R变构调节剂4抑制cAMP的生成,并在β-arrestin-2招募方面表现出强大的活性[1]。
BIIL-260 hydrochloride 是一种有效的具口服活性白三烯 B(4) 受体 (LTB4) 的拮抗剂,有抗炎活性,是前药BIIL 284 的活性代谢产物。BIIL-260 hydrochloride 以可逆与竞争性方式与 LTB4 受体相互作用,对分离的人嗜中性粒细胞膜上的LTB4 受体具有高亲和力,Ki 值为 1.7 nM。
Atipamezole hydrochloride是合成的α2-肾上腺素受体拮抗剂, Ki值为1.6 nM。
Cebranopadol (1α,4α)stereoisomer 是 cebranopadol 的立体异构体,活性较低。Cebranopadol 是 ORL-1 的有效激活剂。
法莫替丁-13C,d3是13C和氘标记的。法莫替丁(MK-208)是一种竞争性组胺H2受体拮抗剂。其主要药效是抑制胃分泌。
JMS-17-2 是一种有效的选择性 CX3CR1 拮抗剂,IC50 为 0.32 nM。
Deslorelin是GnRH的激动剂。
Exendin (5-39) 是一种强效的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor) 受体拮抗剂。Exendin (5-39) 改善 β-淀粉样蛋白沉积的大鼠的记忆障碍。
Angiotensin II (5-8), human 是一种血管收缩肽血管紧张素II的内源性c端片段。Angiotensin II与AT II 1 型 (AT1)受体结合,刺激血管平滑肌细胞中的GPCRs,增加细胞内 Ca2+ 水平。Angiotensin II也在肾小管近端的Na+/H+交换器中起作用。