100999-26-6

• 常用中文名：(-)-(6aR,12bR)-4,6,6a,7,8,12β-六氢-7-甲基吲哚[4,3-a]菲啶
• 常用英文名：CY 208-243
• CAS号：100999-26-6
• 分子式：C₁₉H₁₈N₂
• 分子量：274.36000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2019-06-09 13:06:27
• 更新时间：2024-01-14 10:23:47
• CY 208-243 是一个选择性的多巴胺 D1 受体激动剂,具有抗帕金森病活性。

名称

• 中文名: (-)-(6aR,12bR)-4,6,6a,7,8,12β-六氢-7-甲基吲哚[4,3-a]菲啶
• 英文名: CY 208-243,(-)-(6aR,12bR)-4,6,6a,7,8,12b-Hexahydro-7-methylindolo[4,3-a]phenanthridin
• 英文别名: SynaptoRedTM C2

物化性质

• 密度: 1.225 g/cm3
• 沸点: 466.5ºC at 760 mmHg
• 熔点: 227-228ºC
• 分子式: C₁₉H₁₈N₂
• 分子量: 274.36000
• 闪点: 236ºC
• 精确质量: 274.14700
• PSA: 19.03000
• LogP: 3.60780
• 外观性状: 白色固体
• 蒸汽压: 7.02E-09mmHg at 25°C
• 折射率: 1.697
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥
• 分子结构:

  1、摩尔折射率：86.23

  2、摩尔体积（cm³/mol）：223.7

  3、等张比容（90.2K）：603.7

  4、表面张力（dyne/cm）：52.9

  5、介电常数：无可用的

  6、极化率（10^-24cm³）：34.18

  7、单一同位素质量：274.146999 Da

  8、标称质量：274 Da

  9、平均质量：274.3596 Da

• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：3.5

  2、 氢键供体数量：1

  3、 氢键受体数量：1

  4、 可旋转化学键数量：0

  5、 互变异构体数量：

  6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：19

  7、 重原子数量：21

  8、 表面电荷：0

  9、 复杂度：408

  10、同位素原子数量：0

  11、确定原子立构中心数量：2

  12、不确定原子立构中心数量：0

  13、确定化学键立构中心数量：0

  14、不确定化学键立构中心数量：0

  15、共价键单元数量：1

生物活性

• 描述: CY 208-243 是一个选择性的多巴胺 D1 受体激动剂,具有抗帕金森病活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  dopamine D1 receptor[1]

• 体内研究: CY 208-243(2.5mg/kg；s.c.)预处理可防止D-1拮抗剂SCH 23390(0.05mg/kg；s.c.)诱导的DA释放和代谢增加[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(180-200g)[1]剂量：2.5mg/kg皮下给药：结果：阻止D-1拮抗剂引起的DA释放和代谢增加。
• 参考文献:

  [1]. Imperato A, et al. CY 208-243, a novel dopamine D-1 receptor agonist, fails to modify dopamine release in freely moving rats. Eur J Pharmacol. 1989 Jan 24;160(1):155-8.

  [2]. Temlett JA, et al. The D-1 dopamine receptor partial agonist, CY 208-243, exhibits antiparkinsonian activity in the MPTP-treated marmoset. Eur J Pharmacol. 1988 Nov 1;156(2):197-206.

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