242487-82-7

• 常用中文名：S1R agonist 1 hydrochloride
• 常用英文名：S1R agonist 1 hydrochloride
• CAS号：242487-82-7
• 分子式：C₂₀H₂₆ClNO
• 分子量：331.88
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 Sigma Receptor
• 发布时间：2023-09-22 09:29:01
• 更新时间：2025-10-18 19:57:14
• S1R激动剂1(化合物6b)盐酸盐是选择性S1R激动药,其对S1R和S2R的Kis分别为0.93nM和72nM。S1R激动剂1盐酸盐对ROS和NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。

名称

• 英文名: S1R agonist 1 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₆ClNO
• 分子量: 331.88

生物活性

• 描述: S1R激动剂1(化合物6b)盐酸盐是选择性S1R激动药,其对S1R和S2R的Kis分别为0.93nM和72nM。S1R激动剂1盐酸盐对ROS和NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
• 靶点:

  Ki: 0.93 nM and 72 nM for S1R and S2R[1]

• 体外研究: S1R激动剂1(化合物6b；0.1-5μM)盐酸盐在 PC12细胞中能显著增加神经生长因子 (NGF)诱导的神经突生长,且呈剂量依赖性[1] S1R激动剂1(24小时)盐酸盐在 SHSY5Y细胞中浓度为 1微米时对 鱼藤酮(HY-B1756)诱导的细胞损伤有显著的抑制作用[1] S1R激动剂1(0.1-5μM；24小时)盐酸盐在 SHSY5Y细胞中对 NMDA刺激有神经保护作用[1] S1R激动剂1(0-10μM；24-72小时)盐酸盐对 A549、LoVo和 Panc-1细胞无细胞毒性[1]
• 体内研究: S1R激动剂1(化合物6b；0.1-50μM；120小时)盐酸盐在 10微米下诱导 8只斑马鱼胚胎中的 4只死亡[1]
• 参考文献:

  [1]. Linciano P, et al. Novel S1R agonists counteracting NMDA excitotoxicity and oxidative stress: A step forward in the discovery of neuroprotective agents. Eur J Med Chem. 2023 Mar 5;249:115163.