G 蛋白偶联受体/G 蛋白

G蛋白偶联受体（GPCR）感知许多细胞外信号并将它们转导至异源三聚体G蛋白，其进一步将这些信号在细胞内转导至合适的下游效应物，从而在各种信号传导途径中发挥重要作用。 G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸（GTP）和鸟苷二磷酸（GDP）的能力的特化蛋白。在未受刺激的细胞中，Gα的状态由其与GDP，Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。受配体刺激受体后，Gα与受体和Gβ-γ解离，GTP与结合的GDP交换，从而导致Gα活化。然后G alpha继续激活细胞中的其他分子。这些作用包括激活MAPK和PI3K途径，以及抑制质膜中的Na + / H +交换，以及降低细胞内Ca2 +水平。

大多数人类GPCR可分为五个主要家族; Glutamate，Rhodopsin，Adhesion，Frizzled / Taste2和Secretin，形成GRAFS分类系统。

一系列研究表明，包括GPCR-PCa，PSGR2，CaSR，GPR30和GPR39在内的异常GPCR信号与肿瘤发生或转移相关，因此干扰这些受体及其下游靶点可能为制定新策略提供机会。用于癌症的诊断，预防和治疗。目前，GPCR的调节剂构成了制药工业的关键领域，占FDA批准的所有药物的约27％。

参考文献：
[1] Moreira IS. Biochim Biophys Acta. 2014 Jan;1840(1):16-33.
[2] Tuteja N. Plant Signal Behav. 2009 Oct;4(10):942-7.
[3] Williams C, et al. Methods Mol Biol. 2009;552:39-50.
[4] Schiöth HB, et al. Gen Comp Endocrinol. 2005 May 15;142(1-2):94-101.
[5] Wu J, et al. Cancer Genomics Proteomics. 2012 Jan;9(1):37-50.

OSU 6162 hydrochloride

(-)-OSU6162 (PNU96391) hydrochloride 是多巴胺稳定剂。(-)-OSU6162 hydrochloride 作为 5-HT2A 的部分激动剂,是 dopamine D2 拮抗剂。(-)-OSU6162 hydrochloride 可用于攻击性和激惹性研究。

• CAS号：156907-84-5
• 分子式：C₁₅H₂₄ClNO₂S
• 分子量：317.87
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：436.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：217.8ºC

CP 376395

CP 376395是有效和选择性的 CRF1 受体拮抗剂。

• CAS号：175140-00-8
• 分子式：C₂₁H₃₀N₂O
• 分子量：326.48
• 类别：CRFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

黄酮哌酯

黄酯是一种有效的竞争性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。黄酯是一种解痉剂和毒蕈碱mAChR拮抗剂。黄嘌呤具有中度钙拮抗活性和局部麻醉作用。黄XATE可用于研究膀胱过度活动症(OAB)和下尿路感染[1][2]。

• CAS号：15301-69-6
• 分子式：C₂₄H₂₅NO₄
• 分子量：391.460
• 类别：由mAChR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：564.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：294.9±30.1 °C

甲氧苯青霉素

甲氧西林钠水合物是一种窄谱β-内酰胺抗生素,通过抑制青霉素结合蛋白(PBPs)发挥作用。甲氧西林钠水合物对耐其他青霉素的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌具有活性。甲氧西林钠水合物可用于研究皮肤感染、骨髓炎和心内膜炎[1]。

• CAS号：7246-14-2
• 分子式：C₁₇H₁₉N₂NaO₆S
• 分子量：402.39700
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

S1P2 antagonist 1

S1P2拮抗剂1是一种口服生物利用的S1P2拮抗剂,用于治疗纤维性疾病。

• CAS号：2262402-83-3
• 分子式：C₂₃H₂₁ClN₄O₄
• 分子量：452.89
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(1R,2S,5S,6S)-BICYCLO[3.1.0]HEXANE-2,6-DICARBOXYLIC ACID, 2-AMINO-6-FLUORO-4-OXO-

MGS0028 是一种选择性代谢型谷氨酸 2/3 (mGlu2/3) 受体激动剂。MGS0028 可用于精神疾病研究。

• CAS号：321963-33-1
• 分子式：C₈H₈FNO₅
• 分子量：217.151
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：1.8±0.1 g/cm3
• 沸点：438.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：218.9±28.7 °C

SBI-553

SBI-553 是有效的、能透过血脑屏障的 NTR1 的别构抑制剂,其 EC50 值为 0.34 μM。

• CAS号：1849603-72-0
• 分子式：C₂₆H₃₁FN₄O₂
• 分子量：450.55
• 类别：神经降压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-HT6/7拮抗剂1

5-HT6/7 antagonist 1是多功能的 5-HT6/7/2A 和 D2 受体拮抗剂,但不与M1受体和hERG通道相互作用。

• CAS号：131999-28-5
• 分子式：C₂₂H₂₀FN₃O₃
• 分子量：393.41
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

缬氨酸-脯氨酸-脯氨酸-OH

H-Val-Pro-Pro-OH,是牛奶来源的脯氨酸肽衍生物,是血管紧张素 I 转化酶 (ACE) 的抑制剂,其IC50 为 9 μM。

• CAS号：58872-39-2
• 分子式：C₁₅H₂₅N₃O₄
• 分子量：311.38
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：1.275 g/cm3
• 沸点：566.446ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：296.376ºC

消旋山莨菪碱

Racanisodamine 是 anisodamine 的一种消旋体,二者药理作用类似。Racanisodamine 是一种非选择性的 muscarinic 拮抗剂,为近视控制滴眼液的有效成分。

• CAS号：17659-49-3
• 分子式：C₁₇H₂₃NO₄
• 分子量：305.369
• 类别：由mAChR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：474.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：240.8±28.7 °C

Cortisone-d2

可的松-d2是氘标记的可的松。皮质醇(17-羟基-11-脱氢皮质酮),皮质醇(一种糖皮质激素)的氧化代谢产物。可的松是一种免疫抑制剂和抗炎剂。高浓度可的松可部分干预糖皮质激素与糖皮质激素受体的结合[1][3][4][5]。

• CAS号：2687960-86-5
• 分子式：C₂₁H₂₆D₂O₅
• 分子量：362.46
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲吡吩嗪

甲地嗪是一种口服活性抗生素(组胺拮抗剂)。甲地嗪在体内外均能抑制多种分枝杆菌,MIC值为5-15μg/mL,可用于传染病研究[1][2]。

• CAS号：1982-37-2
• 分子式：C₁₈H₂₀N₂S
• 分子量：296.43000
• 类别：细菌

• 密度：1.185 g/cm3
• 沸点：430.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：214.1ºC

Brexpiprazole D8

Brexpiprazole D8 (OPC-34712 D8) 是 Brexpiprazole (OPC-34712) 的氘代物。Brexpiprazole,一种非典型抗精神药物,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki为 0.47 nM。

• CAS号：1427049-21-5
• 分子式：C₂₅H₁₉D₈N₃O₂S
• 分子量：441.615
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：675.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：362.1±31.5 °C

维拉必利

Veralipride是D2受体的拮抗剂。 它是一种替代抗抑郁药治疗绝经期症状的药物。

• CAS号：66644-81-3
• 分子式：C₁₇H₂₅N₃O₅S
• 分子量：383.46300
• 类别：多巴胺受体

• 密度：1.23 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

血清胺盐酸盐

Serotonin hydrochloride 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin hydrochloride 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂其 Ki 值为 44 μM。

• CAS号：153-98-0
• 分子式：C₁₀H₁₃ClN₂O
• 分子量：212.676
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：416.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：149-154 °C(lit.)
• 闪点：205.4ºC

MK-5046

MK-5046是新型 BRS-3激动剂, 高亲和力与BRS-3结合 (鼠 Ki = 1.6 nM, 人 Ki = 25 nM)。

• CAS号：1022152-70-0
• 分子式：C₂₀H₁₈F₆N₄O
• 分子量：444.37400
• 类别：Bombesin Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

9,11-二脱氧基-9α,11α-亚甲基环氧前列腺素 F2α溶液

U-46619 (9,11-Methanoepoxy PGH2) 是一种稳定的血栓素 A2 (TXA2) 的类似物,也是一种有效的 TXA2 激动剂。

• CAS号：56985-40-1
• 分子式：C₂₁H₃₄O₄
• 分子量：350.492
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：519.7±30.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：176.1±18.1 °C

rac FTY720 Phosphate

芬戈莫德磷酸盐(FTY720磷酸盐)是一种口服活性1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体激动剂。芬戈莫德磷酸盐可促进小胶质细胞的神经保护作用。芬戈莫德磷酸盐可用于多发性硬化症和神经系统疾病的研究[1]。

• CAS号：402615-91-2
• 分子式：C₁₉H₃₄NO₅P
• 分子量：387.451
• 类别：LPL受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：584.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：122-124ºC
• 闪点：307.1±32.9 °C

Darenzepine

Darenzepine 是一种毒蕈碱受体抑制剂,来自专利 US 20170095465 A1。

• CAS号：84629-61-8
• 分子式：C₂₁H₂₁N₃O₂
• 分子量：347.41000
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Betamethasone acibutate

Betamethasone acibutate 衍生自 Betamethasone,Betamethasone acibutate 是一种醋酸酯。Betamethasone acibutate 是一种糖皮质激素。

• CAS号：5534-05-4
• 分子式：C₂₈H₃₇FO₇
• 分子量：504.59
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TG4-155

TG4-155 是一种有效的脑渗透性的选择性 EP2 受体拮抗剂,Ki 为 9.9 nM。TG4-155 只对 EP2 和 DP1 具有低纳摩尔的拮抗活性。TG4-155 作用于 EP2 的 KB 为 2.4 nM,比对 DP1 受体的选择性高 14 倍,比对 EP1,EP3,EP4 和 IP 的选择性比高 550-4750 倍。

• CAS号：1164462-05-8
• 分子式：C₂₃H₂₆N₂O₄
• 分子量：394.46
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MK 0524钠盐

拉罗哌嗪钠是一种有效的选择性DP受体拮抗剂,DP受体和TP受体的Ki值分别为0.57 nM和2.95 nM[1][2][3]。

• CAS号：572874-50-1
• 分子式：C₂₁H₁₈ClFNNaO₄S
• 分子量：457.87800
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

COR 170

COR170(11u)是一种选择性CB2反向激动剂,它是一种4-喹诺酮-3-羧酸衍生物,对CB2受体具有3.8nM的Ki值。COR170可用于炎症和神经保护的研究[1][2][3]。

• CAS号：1048039-15-1
• 分子式：C₃₁H₃₆N₂O₂
• 分子量：468.63000
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Indusatumab

Industumab(5F9单克隆抗体)是一种抗人GUCY2C(鸟苷酸环化酶2C)单克隆抗体[1]。

• CAS号：1497400-26-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6-甲基-1,1'-[2-(5-甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基]-螺[4H-3-1,1-苯并恶嗪- 4,4' -哌啶]-2(1H)-酮

RS 504393 是一种选择性的 CCR2 拮抗剂,作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体,IC50 值分别为 89 nM 和 > 100 μM。

• CAS号：300816-15-3
• 分子式：C₂₅H₂₇N₃O₃
• 分子量：417.500
• 类别：CCR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

赛克立明

胞嘧啶是一种口服活性毒蕈碱胆碱能受体(mAChR)M1拮抗剂,可降低帕金森模型中的乙酰胆碱水平。胞苷具有抗痉挛活性,可用于行为和精神障碍的研究[1][2][3][4]。

• CAS号：77-39-4
• 分子式：C₁₉H₂₉NO
• 分子量：287.44000
• 类别：由mAChR

• 密度：1.057g/cm3
• 沸点：433.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：205.7ºC

alpha1-17-促肾上腺皮质激素

ACTH (1-17) 是促肾上腺皮质激素类似物,是一种有效的人黑皮素受体 (human melanocortin 1 (MC1) receptor) 激动剂,Ki 值为0.21 nM。

• CAS号：7266-47-9
• 分子式：C₉₅H₁₄₅N₂₉O₂₃S
• 分子量：2093.41000
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KAG-308

KAG-308 是一种有效、选择性、可口服的 EP4 receptor (一种前列腺素 E2 受体亚型) 激动剂,抑制结肠炎,促进组织粘膜愈合,有效抑制 TNF-α 的产生。KAG-308 对人 EP4 受体的 Ki 值和 EC50 值分别为 2.57 nM 和 17 nM,对其选择性高于 EP1,EP2,EP3 和 IP 受体。

• CAS号：1215192-68-9
• 分子式：C₂₄H₃₀F₂N₄O₃
• 分子量：460.52
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Phenylephrine-d6 hydrochloride

苯肾上腺素-d6(盐酸盐)是氘标记的苯肾上腺素(盐酸盐)。(R) -(-)-苯肾上腺素盐酸盐是一种选择性α1肾上腺素受体激动剂,α1D、α1B和α1A受体的PKI分别为5.86、4.87和4.70。

• CAS号：1089675-56-8
• 分子式：C₉H₈D₆ClNO₂
• 分子量：209.70
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Facinicline hydrochloride

Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。

• CAS号：677305-02-1
• 分子式：C₁₅H₁₉ClN₄O
• 分子量：306.79
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A