677305-02-1

• 常用中文名：Facinicline hydrochloride
• 常用英文名：Facinicline hydrochloride
• CAS号：677305-02-1
• 分子式：C₁₅H₁₉ClN₄O
• 分子量：306.79
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2020-08-11 10:13:01
• 更新时间：2025-08-27 20:27:00
• Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。

名称

• 英文名: Facinicline hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₉ClN₄O
• 分子量: 306.79

生物活性

• 描述: Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT3 Receptor:1.2 nM (Ki)

  α7:6 nM (Ki)

• 体外研究: fanicline(RG3487)激活人α7nachrs,EC50为0.8μM(卵母细胞)和7.7μM(QM7细胞)[1]。Facinicline(RG3487)在5-羟色胺3受体(IC50 2.8 nM(卵母细胞)、32.7 nM(N1E-115细胞))具有拮抗作用[1]。
• 体内研究: 在急性[最低有效剂量(MED)1.0 mg/kg p.o.]或重复(10天)给药后,Fanicline(RG3487)可改善大鼠的物体识别记忆能力[1]。RG3487(0.1–10 mg/kg p.o.)选择性增强物体识别记忆[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]。剂量：0.1-10 mg/kg(药代动力学分析)。给药：口服。结果：Cmax的平均值一般在0.5～4h之间。
• 参考文献:

  [1]. Tanya L Wallace, et al. RG3487, a Novel Nicotinic α7 Receptor Partial Agonist, Improves Cognition and Sensorimotor Gating in Rodents. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jan;336(1):242-53.