S1P1 Receptor Agonist III是S1P1高效口服型激动剂,EC50值18nM,对S1P3无活性。
BMS-986278是一种有效的溶血磷脂酸受体1(LPA1)拮抗剂,人LPA1 Kb为6.9 nM。
Cort108297 是一种高亲和性的特异性糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,Ki 值为 0.45 nM。
CP-96345是一种特异、高效、口服活性的速激肽和P物质受体非肽抑制剂。CP-96345可防止P物质和神经激肽A引起的血压下降。CP-96345可用于研究神经源性炎症[1]。
盐酸厄贝沙坦(SR-47436)是一种口服活性Ang II 1型(AT1)受体阻滞剂(ARB)。盐酸伊贝沙坦可以放松血管,降低血压,增加心脏的血液和氧气供应。盐酸伊贝沙坦可用于研究高血压、心力衰竭和糖尿病肾病[1]。
ARC 239二盐酸盐是一种选择性α2B/2C肾上腺素受体拮抗剂(α2A、α2B和α2C受体的pKd值分别为5.95、7.41和7.56)。ARC 239二盐酸盐与表达人重组a2A、a2B或a2C肾上腺素能受体亚型的CHO细胞膜结合,PKI分别为5.6、8.4和7.08[1]。
L-798106 是强效且高度选择性的前列腺素类 EP3 受体拮抗剂 (Ki=0.3 nM),它在 EP4,EP1 和 EP2 受体上也具有微摩尔活性,针对 EP4,EP1,EP2 的 Ki 值分别为 916 nM,>5000 nM 和 >5000 nM。
Valsartan D9是Valsartan氘代化合物标准品。Valsarta是用于治疗高血压和心力衰竭的angiotensin II受体拮抗剂。
Nizatidine是组胺H2受体拮抗剂,毒性低,可抑制胃酸分泌。
Riociguat 是一种可口服的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂,常用于治疗肺动脉高压症。
PD 168568是一种口服有效的多巴胺受体D4(DRD4)拮抗剂。PD 168568含有异吲哚啉酮,对D4受体对D2和D3具有选择性,Ki值分别为8.8、1842和2682nM。PD 168568可用于胶质母细胞瘤(GBM)研究[1][2]。
D4R agonist-1 (Compound 16f) 是一种 D4R 部分激动剂 (Ki: 2.2 nM)。D4R agonist-1 在大鼠和人肝微粒体中代谢稳定。D4R agonist-1 可用于神经精神疾病的研究。
Wy 49051 是一种有效的,可口服的 H1 receptor 拮抗剂,IC50 值为 44 nM。
BMS-986020 sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 用于治疗特发性肺纤维化 (IPF)。
S 38093 hydrochloride 是一种可透过大脑的,具有口服活性的 H3 receptor 拮抗剂,对大鼠,小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力,Ki 值分别为 8.8,1.44 和 1.2 µM。
尼普拉洛尔(KT-210；K-351)是一种强效的α-1-肾上腺素能受体阻断剂。尼泊洛尔抑制了苯肾上腺素(HY-B0769)诱导的白化兔模型中的眼内压(IOP)升高。尼普拉多抑制去甲肾上腺素(NA)诱导的肌肉收缩,同时对狗冠状动脉也表现出血管舒张作用[1][2]。
Sunobinop(S 117957)是阿片受体样孤儿受体(ORL1)的调节剂[1]。
KRAS G12C抑制剂31是从专利WO2021252339A1化合物1中提取的KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C抑制剂31可用于癌症研究[1]。
JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂,可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生,其抑制 125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。
GLP-2(1-33) (human) 是一种肠内分泌激素可已与GLP-2 受体结合并且刺激肠上皮细胞生长。
ba1是一种有效的蛙皮素受体激动剂(BB1、BB2和BB3的IC50值分别为0.26、1.55和2.52nm)。ba1增强肥胖和糖尿病原代心肌细胞的葡萄糖转运。ba1在体外也能刺激NCI-H1299肺癌细胞的增殖。
[DPro10]Dynorphin A(1-11),猪,N-烷基化衍生物,是一种有效的κ-阿片受体激动剂,Ki值为0.13nM。[DPro10]Dynorphin A(1-11),猪具有镇痛性质[1][2]。
Adenosine antagonist-1 是一个腺苷 A3 受体 (AA3R) 拮抗剂。
6H05是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。
E-3620是一种有效的5-HT3受体拮抗剂。E-3620可用于研究运动障碍和胃肠运动[1][2]。
MAO-A/5-HT2AR-IN-1(化合物I14)是一种有效的MAO-A和5-HT2AR双抑制剂,IC50值分别为0.004和0.014μM。MAO-A/5-HT2AR-IN-1是一种潜在的抗抑郁药物[1]。
盐酸伦佩龙(AHR 2277)是一种抗精神病药化合物和多巴胺拮抗剂。盐酸Lenperone可降低健康狗的胃食管括约肌压力。盐酸Lenperone可用于神经疾病研究[1][2]。
Deltorphin(DeltorphinA；Dermenkephalin)是一种生物活性肽。(Deltorphin A肽是从南美蛙Phyllomedusa sauvagei的皮肤提取物中分离出来的。Deltorphine A是一种强效和选择性的δ阿片受体激动剂。)