Zinterol hydrochloride (MJ 9184 hydrochloride) 是一种有效的选择性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。Zinterol hydrochloride 增强 ICa,EC50 为 2.2 nM。Zinterol hydrochloride 诱发清醒心力衰竭家兔室性心律失常。
SKF 82958是多巴胺D1/D5受体激动剂。
Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) 是具有口服活性的、有效的CXC 族趋化因子受体 4 (CXCR4) 的拮抗剂,是一种具有潜在治疗脉络膜新生血管的水溶性抗血管生成药物。Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) 能够在猪心肌梗死模型中,动员间充质干细胞,减轻炎症反应,维持心脏的收缩功能。
BAN ORL 24是NOP受体拮抗剂,对NOP,κ-,μ-和δ-受体的IC50分别为0.27,2500,6700和> 10000 nM。
LY 344864 hydrochloride是选择性的 5-HT1F 激动剂,Ki 值为6 nM。
Cudarolimab(IBI101)是一种完全人类抗OX40(CD134,一种由激活的免疫细胞表达的共刺激分子)抗体。Cudarolimab抑制OX40与其配体OX40L的结合。Cudarolimab具有抗肿瘤活性,可用于癌症相关研究[1]。
KRAS突变蛋白抑制剂1是一种用于癌症潜在治疗的KRAS突变蛋白抑制剂。
μ阿片受体激动剂1(化合物H-1a)是光学纯的奥沙匹罗环取代的吡咯吡唑衍生物,作为MOR受体激动剂,可用于疼痛和疼痛相关疾病的研究[1]。
Trazodone盐酸盐是5羟色胺受体拮抗剂和重吸收抑制剂,可作用于焦虑症。
Azelastine是第二代H1受体拮抗剂。
5-HT1A modulator 1 对 5HT1A,肾上腺素能 α1 和多巴胺 D2 受体具有非常高的亲和力,IC50 分别为 2±0.3 nM,10±3 nM 和 40±9 nM。
R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase) 抑制剂 (IC50=2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。
GPR109 receptor agonist-2 (Compound 5) 是一种选择性的 GPR109a 激动剂,其 pEC50 为 5.53。
CCG258747是一种选择性GRK2抑制剂(IC50=18nm),对GRK1、GRK5、PKA和ROCK1具有高选择性(分别为518、83、>5500和>550倍)。CCG258747还阻断µ-阿片受体的内化。G蛋白偶联受体(GPCR)激酶(GRK)是心力衰竭研究中有吸引力的靶点[1]。
MEDICA16 是一种 ATP-citrate lyase 抑制剂,能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量,这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂,也是 GPR120 的选择性部分激动剂。
S1p受体激动剂2(化合物1)是S1P5受体的激动剂,对S1P1和/或S1P3受体具有选择性。S1p受体激动剂2可用于内源性SIP信号系统研究,以及缓解或预防中枢神经系统疾病的研究,如神经退行性疾病[1]。
[Nle8]生长抑素(1-28)是生长抑素(1-2 8)的衍生物,其中去甲亮氨酸取代了8位的蛋氨酸。[Nle8]生长抑素(1-28)增加淀粉酶释放。[Nle8]生长抑素(1-28)增加胰腺腺泡中的环AMP[1]。
盐酸胍氧苄(羟基胍苄)是一种α2肾上腺素能受体激动剂,Ki为4000 nM,α2A肾上腺素受体的完全激活形式为40 nM[1][2][3]。
JNJ-27141491是一种选择性、非竞争性和口服活性的人CCR2功能性拮抗剂[1]。
AdipoRon 是可口服的脂联素受体 (AdipoR) 激动剂,能够与 AdipoR1 和 AdipoR2 结合,Kd 值分别为 1.8 μM 和 3.1 μM。
半酒石酸辛弗林(Oxedrine)是一种生物碱,是一种从柑橘中提取的α-肾上腺素能和β-肾上腺素能激动剂。半酒石酸辛弗林是一种拟交感神经化合物,可用于减肥[1][2]。
Epiberberine chloride 是一种天然生物碱类化合物,为 BACE1 抑制剂,对 CYP2D6,醛糖还原酶 (aldose reductase),α肾上腺素受体 (alpha-adrenoceptor),AChE 等也有抑制作用。
HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂,对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。HS024 增加食物摄入。
CP-544326是有效,选择性的前列腺素E2受体激动剂,EC50 为2.8 nM。
UDP半乳糖是一种参与核苷酸糖代谢的单糖。UDP半乳糖及其衍生物作为免疫系统中Gi蛋白结合P2Y14受体的天然激动剂(IC50=0.67μM,hP2Y14)[1]。
Rimonabant(SR141716)是中心CB1受体反向激动剂,Ki为1.8 nM。