GAT-211(GAT211)是一种选择性大麻素1受体(CB1R)阳性变构调节剂,pKb为7.26,Arrestin2 EC50为775 nM；参与CB1R变构位点,增强正构完全激动剂[3H]CP55490的结合,并减少正构拮抗剂/反向激动剂[3H]SR141716A的结合；在表达人重组CB1R(hCB1R)的HEK293A和Neuro2a细胞以及富含天然CB1R的小鼠脑膜中显示PAM和激动剂活性。
Saredutant 是一种选择性 NK2 受体拮抗剂。
促性腺激素释放激素类似物乙酸组氨酸是一种促性腺激素分泌激素受体激动剂。醋酸组胺释放素可提高血清黄体生成素(LH)、卵泡刺激素(FSH)和睾酮水平。醋酸组氨酸可用于前列腺癌症、子宫内膜异位症的研究[1][2][5]。
KRA-533是一种有效的KRAS激动剂。KRA-533与KRAS蛋白中的GTP/GDP结合袋结合,以防止GTP裂解,导致组成性活性GTP结合KRAS的积累,从而触发癌细胞中的凋亡和自噬细胞死亡途径。
Physalaemin是一种非哺乳动物类的速激肽,选择性地高亲和力结合到神经激肽-1 (NK1) 受体。
MRS1220是一种高度有效和选择性的人类A3腺苷受体(hA3AR)拮抗剂,Ki为0.59 nM,在中枢神经系统疾病的研究中具有治疗潜力[1]。MRS1220可减少体内胶质母细胞瘤的肿瘤大小和血管形成[2]。
CGP 12177 ((±)-CGP 12177) hydrochloride 是一种 β Adrenergic Receptor 配体。 CGP 12177 hydrochloride 是 β1- 和 β2-AR 的高亲和力拮抗剂。 CGP 12177 hydrochloride 还显示出以较低的亲和力与 β3-AR 相互作用,并对啮齿动物和人类 β3-AR 表现出部分激动剂活性。 CGP 12177 hydrochloride 对大鼠肺动脉中的 α1-AR 表现出部分激动剂特性。
WAY-100135盐酸是突触前和突触后5-HT1A受体的选择性拮抗剂,大鼠海马5-HT1A受体的IC50为34 nM。WAY-100135二盐酸盐具有潜在的抗精神病特性[1][2]。
LY 344864 racemate 是一种 5-HT1F 受体激动剂, 来自专利 US 5708187 A。
TC-SP 14(化合物14)是一种口服活性和有效的S1P1激动剂(EC50=0.042μM),在S1P3(EC50=3.47μM)处活性最低。TC-SP 14显著降低血淋巴细胞计数,并减弱对抗原激发的迟发性超敏反应(DTH)[1]。
Velneperit (S-2367) 是一种新型神经肽Y (NPY) Y5受体拮抗剂。
FFA3激动剂1(化合物24)是游离脂肪酸受体3(FFA3)的激动剂。FFA3激动剂1通过激活FFA3调节肠道微生物群的健康效应[1]。
KB-5492游离碱是sigma受体的有效和选择性抑制剂,以3.15μM的IC50抑制特异性[3H]1,3-二(2-甲苯基)胍(DTG)与sigma接收器结合。KB-5492游离碱是一种抗溃疡剂[1][2]。
Dicarbine能够阻断多巴胺受体 (dopamine receptors) 在大脑不同部位的分布,抑制因刺激网状结构中脑部分而引起的条件反射。Dicarbine 在临床上可用于治疗精神分裂症和酒精性精神病患者。
Seliforant(SENS-111,SENS111)是一种新型有效的选择性组胺H4受体拮抗剂。
SSTR5 Antagonist 1 (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型5 (SSTR5)的选择性拮抗剂,具有治疗2型糖尿病的潜能。
AM1241 是一种有效的,典型的[2],选择性的 CB2 receptor 激动剂,对小鼠脾脏的 CB2 受体的 Ki 值为 3.4 nM,对大鼠大脑 CB1 受体的 Ki 值为 280 nM,在啮齿动物组织中,对 CB2 受体的选择性是对 CB1 受体的 280 倍[1]。 AM1241 能够缓解偏头痛、中风和神经性头痛,对帕金森病也有效果[2]。AM1241 可以抑制氧化损伤,通过 Akt 和 Erk1/2 的磷酸化激活 STAT3[3]。
戊乙奎醚是一种抗胆碱能药物,是M1和M3受体的选择性拮抗剂。长托宁激活肺组织中的NF-kβ并抑制炎症因子的释放。长托宁可以减轻接受机械通气的慢性阻塞性肺疾病(COPD)大鼠的肺部炎症反应[1][2]。
JNJ10191584(VUF6002)是一种口服活性和选择性组胺H4受体拮抗剂,Ki值为26nM。JNJ10191584对H4受体的选择性是H3受体的540倍,Ki值为14.1μM。JNJ10191584抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1][2]。
Siramesine(Lu 28-179)是sigma-2受体激动剂,能引发癌细胞的死亡,并在体内具有抗癌活性。
PBI-4050 用作 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。
GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。
Clozapine D8 (HF 1854 D8) 是 Clozapine 的氘代物。Clozapine 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂,结合毒蕈碱 M1 受体的 Ki 值为 9.5 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性的AT2R拮抗剂,能够抑制p38和p42/p44 MAPK激活引起的AngII/AT2R的增加,能够抑制DRG神经元兴奋过度。
Ecnoglutide是一种胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂[1]。
L-APB 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的特异性激动剂,其对 mGlu4, mGlu8, mGlu6 和 mGlu7 受体的 EC50 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。
EM574是一种有效的胃动素受体激动剂,在体外作用于人胃窦和兔胃肠道。EM574是一种红霉素衍生物[1]。
BIM 23056 是一种线性八肽,是有效的 sst3 和 sst5 生长抑素受体拮抗剂,Ki 值分别为 10.8 和 5.7。
JMV 2959 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,其 IC50 值为 32 nM。