SSTR5拮抗剂2

更新时间:2024-01-03 02:45:41

SSTR5拮抗剂2结构式
SSTR5拮抗剂2结构式
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常用名 SSTR5拮抗剂2 英文名 SSTR5 antagonist 2
CAS号 1254730-81-8 分子量 546.63
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C32H35FN2O5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 SSTR5拮抗剂2用途


SSTR5 Antagonist 1 (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型5 (SSTR5)的选择性拮抗剂,具有治疗2型糖尿病的潜能。

 SSTR5拮抗剂2名称

中文名 SSTR5拮抗剂2
英文名 4-{8-[(2,6-diethoxy-4'-fluorobiphenyI-4-yl)methyl]-3-oxo-2,8-diazaspiro[4.5]dec-2-yl}benzoic acid

 SSTR5拮抗剂2生物活性

描述 SSTR5 Antagonist 1 (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型5 (SSTR5)的选择性拮抗剂,具有治疗2型糖尿病的潜能。
相关类别
靶点

SSTR5[1].

体内研究 SSTR5拮抗剂2(10 mg/kg,口服)以10 mg/kg的剂量增加小鼠的总体和活性循环肠促胰岛素激素GLP1水平[1]。 SSTR5拮抗剂2增加胰腺胰岛素分泌以及总GLP1和活性GLP1释放,并且与DPP4抑制剂组合显示出协同作用[1]。动物模型:没有低血糖风险的啮齿动物糖尿病模型[1]。用量:10毫克/千克。行政:口头。结果:增加总活性和活性循环肠促胰岛素激素GLP1水平。
参考文献

[1]. Liu W, et al. Discovery and Pharmacology of a Novel Somatostatin Subtype 5 (SSTR5) Antagonist: Synergy with DPP-4 Inhibition. ACS Med Chem Lett. 2018 Sep 12;9(11):1082-1087.

 SSTR5拮抗剂2物理化学性质

分子式 C32H35FN2O5
分子量 546.63
精确质量 546.25300
PSA 79.31000
LogP 6.01030