SSTR5拮抗剂2 TFA

• 常用名: SSTR5拮抗剂2 TFA
• 英文名: SSTR5 antagonist 2 TFA
• CAS号: 1254733-98-6
• 分子量: 660.65
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₄H₃₆F₄N₂O₇
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

SSTR5拮抗剂2 TFA用途

SSTR5 antagonist 2 (TFA) (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型5 (SSTR5)的选择性拮抗剂,具有治疗2型糖尿病的潜能。

SSTR5拮抗剂2 TFA名称

• 中文名: SSTR5拮抗剂2 TFA
• 英文名: SSTR5 antagonist 2 TFA

SSTR5拮抗剂2 TFA生物活性

• 描述: SSTR5 antagonist 2 (TFA) (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型5 (SSTR5)的选择性拮抗剂,具有治疗2型糖尿病的潜能。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  SSTR5[1].

• 体内研究: SSTR5拮抗剂2(10 mg/kg,口服)以10 mg/kg的剂量增加小鼠的总体和活性循环肠促胰岛素激素GLP1水平[1]。 SSTR5拮抗剂2增加胰腺胰岛素分泌以及总GLP1和活性GLP1释放,并且与DPP4抑制剂组合显示出协同作用[1]。动物模型：没有低血糖风险的啮齿动物糖尿病模型[1]。用量：10毫克/千克。行政：口头。结果：增加总活性和活性循环肠促胰岛素激素GLP1水平。
• 参考文献:

  [1]. Liu W, et al. Discovery and Pharmacology of a Novel Somatostatin Subtype 5 (SSTR5) Antagonist: Synergy with DPP-4 Inhibition. ACS Med Chem Lett. 2018 Sep 12;9(11):1082-1087.

SSTR5拮抗剂2 TFA物理化学性质

• 分子式: C₃₄H₃₆F₄N₂O₇
• 分子量: 660.65
• InChIKey: VFUWYNPQDXMVOJ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCOc1cc(CN2CCC3(CC2)CC(=O)N(c2ccc(C(=O)O)cc2)C3)cc(OCC)c1-c1ccc(F)cc1.O=C(O)C(F)(F)F