(6-CHLORO-1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)-(4-METHYL-PIPERAZIN-1-YL)-METHANONE结构式
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常用名 | (6-CHLORO-1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)-(4-METHYL-PIPERAZIN-1-YL)-METHANONE | 英文名 | (6-CHLORO-1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)-(4-METHYL-PIPERAZIN-1-YL)-METHANONE |
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| CAS号 | 73903-17-0 | 分子量 | 278.73700 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C13H15ClN4O | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
用途JNJ10191584(VUF6002)是一种口服活性和选择性组胺H4受体拮抗剂,Ki值为26nM。JNJ10191584对H4受体的选择性是H3受体的540倍,Ki值为14.1μM。JNJ10191584抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1][2]。 |
| 英文名 | 1-(5-chloro-1(3)H-benzoimidazole-2-carbonyl)-4-methyl-piperazine |
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| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | JNJ10191584(VUF6002)是一种口服活性和选择性组胺H4受体拮抗剂,Ki值为26nM。JNJ10191584对H4受体的选择性是H3受体的540倍,Ki值为14.1μM。JNJ10191584抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1][2]。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
Human H4 Receptor:26 nM (Ki) human H3 receptor:14.1 μM (Ki) |
| 体外研究 | JNJ10191584对H4和H3受体的结合亲和力分别为26 nM和14.1μM[1]。JNJ10191584(3小时)显示了对嗜酸性粒细胞和肥大细胞趋化的抑制作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1]。 |
| 体内研究 | JNJ10191584(10μg/μL；蓝斑内(LC)给药；一次)消除了备用神经损伤(SNI)小鼠中VUF诱导的抗痛觉异常作用[1]。JNJ10191584(10μg/μL；LC内给药；一次)可防止VUF 8430对SNI小鼠的抗痛觉过敏作用[1]。JNJ10191584(6μg/小鼠；鞘内给药；预处理一次)可防止VUF 8430在SNI小鼠中诱导的抗痛觉异常作用[1]。 |
| 分子式 | C13H15ClN4O |
|---|---|
| 分子量 | 278.73700 |
| 精确质量 | 278.09300 |
| PSA | 52.23000 |
| LogP | 1.47970 |
| jnj 10191584 |
