73903-17-0

• 常用中文名：(6-CHLORO-1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)-(4-METHYL-PIPERAZIN-1-YL)-METHANONE
• 常用英文名：(6-CHLORO-1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)-(4-METHYL-PIPERAZIN-1-YL)-METHANONE
• CAS号：73903-17-0
• 分子式：C₁₃H₁₅ClN₄O
• 分子量：278.73700
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2018-05-21 23:56:50
• 更新时间：2024-04-05 17:11:17
• JNJ10191584(VUF6002)是一种口服活性和选择性组胺H4受体拮抗剂,Ki值为26nM。JNJ10191584对H4受体的选择性是H3受体的540倍,Ki值为14.1μM。JNJ10191584抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1][2]。

名称

• 英文名: 1-(5-chloro-1(3)H-benzoimidazole-2-carbonyl)-4-methyl-piperazine
• 英文别名: jnj 10191584

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₅ClN₄O
• 分子量: 278.73700
• 精确质量: 278.09300
• PSA: 52.23000
• LogP: 1.47970

生物活性

• 描述: JNJ10191584(VUF6002)是一种口服活性和选择性组胺H4受体拮抗剂,Ki值为26nM。JNJ10191584对H4受体的选择性是H3受体的540倍,Ki值为14.1μM。JNJ10191584抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  Human H4 Receptor:26 nM (Ki)

  human H3 receptor:14.1 μM (Ki)

• 体外研究: JNJ10191584对H4和H3受体的结合亲和力分别为26 nM和14.1μM[1]。JNJ10191584(3小时)显示了对嗜酸性粒细胞和肥大细胞趋化的抑制作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1]。
• 体内研究: JNJ10191584(10μg/μL；蓝斑内(LC)给药；一次)消除了备用神经损伤(SNI)小鼠中VUF诱导的抗痛觉异常作用[1]。JNJ10191584(10μg/μL；LC内给药；一次)可防止VUF 8430对SNI小鼠的抗痛觉过敏作用[1]。JNJ10191584(6μg/小鼠；鞘内给药；预处理一次)可防止VUF 8430在SNI小鼠中诱导的抗痛觉异常作用[1]。