220810-26-4

• 常用中文名：醋酸组氨瑞林
• 常用英文名：(Des-Gly10,D-His(Bzl)6,Pro-NHEt9)-LHRH acetate salt
• CAS号：220810-26-4
• 分子式：C₆₆H₈₆N₁₈O_12.xC₂H₄O₂
• 分子量：1323.50 (free base)
• 相关类别： 生物化工 多肽
• 发布时间：2017-10-16 21:58:17
• 更新时间：2024-01-13 07:42:00
• 促性腺激素释放激素类似物乙酸组氨酸是一种促性腺激素分泌激素受体激动剂。醋酸组胺释放素可提高血清黄体生成素(LH)、卵泡刺激素(FSH)和睾酮水平。醋酸组氨酸可用于前列腺癌症、子宫内膜异位症的研究[1][2][5]。

名称

• 中文名: 醋酸组氨瑞林
• 英文名: histrelin acetate

物化性质

• 分子式: C₆₆H₈₆N₁₈O_12.xC₂H₄O₂
• 分子量: 1323.50 (free base)
• 精确质量: 1442.71000
• PSA: 521.46000
• LogP: 3.97960
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: 促性腺激素释放激素类似物乙酸组氨酸是一种促性腺激素分泌激素受体激动剂。醋酸组胺释放素可提高血清黄体生成素(LH)、卵泡刺激素(FSH)和睾酮水平。醋酸组氨酸可用于前列腺癌症、子宫内膜异位症的研究[1][2][5]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 组胺释放素(10-100nM)醋酸盐刺激离体大鼠下丘脑-神经垂体外植体释放加压素 (VP)[4]组氨酸(100 nM)乙酸酯刺激大鼠下丘脑-神经垂体系统释放催产素 (OT)[5]
• 体内研究: 将组胺释放素(0.1mg/kg皮下注射) 醋酸盐可恢复 Csfmop/Csfmop小鼠[2]中的循环 LH浓度。 组胺释放素(10,30或 100微克/天,皮下注射) 醋酸盐会减少兔子的子宫内膜腺体数量并使间质萎缩[3]
• 参考文献:

  [1]. Emma D Deeks, et al. Histrelin: in advanced prostate cancer. Drugs. 2010 Mar 26;70(5):623-30.

  [2]. Marlena Juszczak, et al. Hypothalamic gonadotropin-releasing hormone receptor activation stimulates oxytocin release from the rat hypothalamo-neurohypophysial system while melatonin inhibits this process. Brain Res Bull. 2010 Jan 15;81(1):185-90.

  [3]. P E Cohen, et al. Colony-stimulating factor-1 plays a major role in the development of reproductive function in male mice. Mol Endocrinol. 1997 Oct;11(11):1636-50.

  [4]. D W Hahn, et al. Development of an animal model for quantitatively evaluating effects of drugs on endometriosis. Fertil Steril. 1985 Sep;44(3):410-5.

  [5]. E Boczek-Leszczyk, et al. Vasopressin release from the rat hypothalamo-neurohypophysial system: effects of gonadotrophin-releasing hormone (GnRH), its analogues and melatonin. J Physiol Pharmacol. 2010 Aug;61(4):459-66.