1316755-16-4

• 常用中文名：EMA401游离态
• 常用英文名：EMA401
• CAS号：1316755-16-4
• 分子式：C₃₂H₂₉NO₅
• 分子量：507.576
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 血管紧张素受体
• 发布时间：2018-10-17 11:42:44
• 更新时间：2024-01-02 08:57:03
• Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性的AT2R拮抗剂,能够抑制p38和p42/p44 MAPK激活引起的AngII/AT2R的增加,能够抑制DRG神经元兴奋过度。

名称

• 中文名: 奥洛立更
• 英文名: EMA401
• 英文别名: 3-Isoquinolinecarboxylic acid, 2-(2,2-diphenylacetyl)-1,2,3,4-tetrahydro-6-methoxy-5-(phenylmethoxy)-, (3S)-; (3S)-5-(Benzyloxy)-2-(diphenylacetyl)-6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxylic acid; EMA401; (3S)-5-(benzyloxy)-2-(diphenylacetyl)-6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid; P0FN522VTO; olodanrigan

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 745.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₂H₂₉NO₅
• 分子量: 507.576
• 闪点: 404.5±32.9 °C
• 精确质量: 507.204559
• LogP: 5.98
• 蒸汽压: 0.0±2.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.631
• 储存条件: -20°C，干燥密封

生物活性

• 描述: Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性的AT2R拮抗剂,能够抑制p38和p42/p44 MAPK激活引起的AngII/AT2R的增加,能够抑制DRG神经元兴奋过度。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Rice AS et al. EMA401, an orally administered highly selective angiotensin II type 2 receptor antagonist, as a novel treatment for postherpetic neuralgia: a randomised, double-blind, placebo-controlled phase 2 clinical trial.Lancet. 2014 May 10;383(9929):1637-47.

  [2]. Anand U et al. Mechanisms underlying clinical efficacy of Angiotensin II type 2 receptor (AT2R) antagonist EMA401 in neuropathic pain: clinical tissue and in vitro studies. Mol Pain. 2015 Jun 26;11:38.

  [3]. Rice AS et al. EMA401, an orally administered highly selective angiotensin II type 2 receptor antagonist, as a novel treatment for postherpetic neuralgia: a randomised, double-blind, placebo-controlled phase 2 clinical trial.Lancet. 2014 May 10;383(9929):1637-47.