Zimelidine dihydrochloride 是一种有效的选择性的 serotonin 5-HT 摄取和 SERT 抑制剂。Zimelidine dihydrochloride 是一种抗抑郁药。
L 888607 Racemate 是选择性前列腺素 D2 受体亚型 1 (DP1) 的拮抗剂,其对 DP1 和 TP 的 Ki 值分别为 132 nM 和 17 nM。
SB 271046是一种有效、选择性和口服活性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.92-9.09。SB 2710465-HT6R对其他受体、结合位点和离子通道的选择性大于200倍。SB 271046具有抗惊厥活性[1]。
白三烯F4(LTF4)是一种脂质,属于半胱氨酸白三烯(CysTL)家族[1]。白三烯F4诱导支气管收缩,ED50为16μg/kg[2]。LTF4的前体是白三烯E4(LTE4),由谷氨酰转移酶作用形成[1]。
GSK2018682 是一种 S1P1 和 S1P5 receptor 的激动剂,pEC50 值分别为 7.7 和 7.2,对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性,可用于多发性硬化的研究。
(S) -Butaprost(游离酸)是一种有效且高度选择性的EP2受体激动剂[1]。
Alvameline (Lu25-109)是M1的部分激动剂,也是M2/M3拮抗剂。
BQ-788是内皮素B型受体ETB高效选择性拮抗剂,IC50值为1.2 nM。
Endothelin 1 (swine, human) 是具有人和猪内皮素1序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体ETA和ETB发挥作用。
Valsartan Ethyl Ester 是 Valsarta (CGP-48933) 的杂质。Valsartan 是用于治疗高血压和心力衰竭的血管紧张素 II 受体拮抗剂。
RU 24969 hemisuccinate 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki=2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 hemisuccinate 可减少液体消耗并增加向前运动。
Z62954982是一种有效的特异性Rac1抑制剂,以浓度依赖性方式降低Rac1-GTP的细胞内水平,IC50为12 uM,比NSC23766(IC50=50 uM)有效4倍；导致跨内皮的浓度依赖性降低HDMEC和HUVEC中的电阻(TER)。
LY 292728 是一种有效的白三烯 B4 (LTB4) 受体拮抗剂。LY 292728 与人中性粒细胞结合的 Ki 为 0.47 nM,与豚鼠肺膜结合的 Ki 为 0.04 nM。
WAY-181187(SAX-187)草酸盐是一种有效和选择性的全5-HT6受体激动剂,Ki为2.2 nM,EC50为6.6 nM。WAY-181187草酸作为特异性激动剂介导5-HT6受体依赖性信号通路,例如cAMP、Fyn和ERK1/2激酶[1][2]。
ARS-853是选择性,共价的 KRASG12C 抑制剂,IC50 为2.5 μM。
Kras4B G12D-IN-1是一种具有抗癌作用的Kras4B G1 2D抑制剂。Kras4B G12D-IN-1降低表达Kras4B G1 2D的小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)中的Kras蛋白表达(WO2016179558A1,Comp 994566)[1]。
精氨酸加压素(AVP,也称为抗利尿激素(ADH))是一种由垂体后叶分泌的9个氨基酸的神经肽。AVP可以通过三个单独的G蛋白偶联受体(GPCR),即Avpr1a(V1a)、Avpr1b(V1b)和Avpr2(V2),调节体液平衡、渗透压和心血管的生物效应。AVP对中枢调节的代谢过程也有潜在的重要影响[1]。
WAY-207024(二盐酸盐)是一种强效口服活性GnRH拮抗剂,可降低血浆中的白细胞生成素(LH)水平[1]。
MRTX849乙氧基丙酸包含KRAS G12C的配体和PROTAC连接物。MRTX849乙氧基丙酸可用于合成PROTAC LC-2(HY-137516)。LC-2是一种有效且一流的PROTAC,能够降解内源性KRAS G12C(DC50介于0.25和0.76μM之间)[1][2]。
Tipepidine hydrochloride 可逆地抑制多巴胺 D2 受体介导的 GIRK 电流 (IDA(GIRK)),从而激活 VTA 多巴胺神经元, IC50 为 7.0 μM。Tipepidine hydrochloride 是一种非麻醉性镇咳药,具有抗抑郁样作用。
盐酸舒马曲普坦(GR 43175)是一种口服活性5-HT1受体激动剂,5-HT1D、5-HT1B和5-HT1A受体的Kis分别为17 nM、27 nM和100 nM。盐酸舒马曲普坦可用于偏头痛研究[1][2]。
双羟萘酸羟嗪 (Hydroxyzine pamoate) 是一种组胺受体 H1拮抗剂。
Lificiguat 结合到 可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的β亚基,在CO存在条件下,Kd 为 0.6-1.1 μM。
TAK-041是一种有效的选择性GPR139激动剂,EC50为22 nM。TAK-041具有研究与精神分裂症相关的阴性症状的潜力[1]。
MRTF/SRF-IN-1(实施例41)是肌卡蛋白相关转录因子和血清反应因子(MRTF/SRF)的抑制剂。MRTF/SRF-IN-1可用于预防癌症和纤维化的研究[1]。
BMY 14802是一种sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,也是血清素(5-HT)1A和肾上腺素能α-1受体的激动剂。BMY 14802通过下调AIM的表达来抑制帕金森病(PD)模型大鼠的异常非自主运动(AIM)[1][2]。
L-765314 是 α1b 肾上腺素能受体 (α1b adrenergic receptor) 的一个有效的、选择性拮抗剂,其在大鼠和人体中的 Ki 值分别为 5.4 nM 和 2.0 nM。